公开(公告)号：KR100273765B1

公开(公告)日：2000-12-15

申请号：KR1019980039547

申请日：1998-09-24

Applicant: 주식회사 한국얀센 ,  동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  임재경 ,  김익회 ,  김동석

IPC: C07D211/58

Abstract: 본 발명은 위장계통을 자극하는 생리활성을 가지는 다음 일반식(Ⅰ)의 N-(4-피페리딘)벤즈아미드 및 그 약제학적으로 허용되는 부가염의 새로운 제조방법에 관한 것이다. 보다 바람직하게는 다음 일반식(Ⅰ)에서 L이 3-(4-플루오로펜옥시)프로필이고, R이 메틸인 위장 연동운동 촉진제로 사용되는 시사프라이드의 새로운 제조방법에 관한 것이다.
또한 본 발명은 일반식(Ⅰ)의 N-(4-피페리딘)벤즈아미드 제조에 유용한 구조식(Ⅲ)의 새로운“활성티오에스테르”및 그 제조방법에 관한 것이다.
즉, 본 발명은 구조식(Ⅶ)의 카르복실산 유도체와 일반식(Ⅵ)의 알킬클로로포르메이트를 반응시켜 일반식(Ⅴ)의 중간체를 생성시킨 후 일반식(Ⅴ)의 중간체와 구조식(Ⅳ)의 2-머캅토벤즈이미다졸을 반응시켜 구조식(Ⅲ)의 새로운“활성티오에스테르”를 제조한 다음, 일반식(Ⅱ)의 시스-피페리딘아민 유도체와 반응시켜 목적화합물인 일반식(Ⅰ)의 시스프라이드를 포함하는 벤즈아미드 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.


상기 식에서 L은 아르알킬 또는 아릴옥시알킬인데, 이때 알킬부분은 C
1 -C
6 의 알킬이고, 아릴부분은 할로, C
1 -C
6 의 저급알킬 또는C
1 -C
6 의 저급알콕시로부터 독립적으로 선택된 3개까지의 치환체로 임의치환된 것이고； R은 C
1 -C
6 의 저급알킬이며; R
1 은 에틸, 이소프로필 또는 이소부틸이다.

公开(公告)号：KR100179081B1

公开(公告)日：1999-05-15

申请号：KR1019950008856

申请日：1995-04-15

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  이진수 ,  심형수 ,  박용균 ,  이덕근 ,  권현진 ,  우원식 ,  이은방

IPC: C07C233/80

Abstract: 본 발명은 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈 아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다.
종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체 및 그 제조방법을 제공한다.

상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 회합물이다.

公开(公告)号：KR100169357B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019950029425

申请日：1995-09-07

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 정상헌 ,  윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  이덕근 ,  문은이 ,  윤헤란 ,  성승규 ,  이희순

IPC: C07D403/12

Abstract: 본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 이미다졸론 유도체, 즉 다음 일반식(Ⅰ)의 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체와 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 그의 위치이성체 및 그의 제조방법과 항암제로서의 그의 용도에 관한 것이다.

상기식에서, Y는 1-나프틸, 2-나프틸, 1,2,3,4-테트라하이드로나프탈렌-6-일, 2,3-디하이드로벤조푸란-5-일 또는 다음 일반식(A)의 인돌린-5-일을 나타내며,

여기에서 R은 수소, C
1 ~C
4 의 알킬, 트루플루오로메틸, C
1 ~C
4 의 아실, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 브로모아세틸, 하이드록시아세틸, 메르캅토아세틸, C
1 ~C
4 의 알콕시카보닐, 치환되거나 비치환된 페닐옥시카보닐, 하이드록시카보닐메틸 또는 그의 에스테르를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980085016A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970020958

申请日：1997-05-27

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 테레프탈산아미드 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식 1에서, R
1 은 수소원자, 탄소원자수 1 ~ 5의 저급 알킬기, 탄소원자수 3 ∼ 6의 사이클로알킬기, 탄소원자수 2 ∼ 5의 하이드록시알킬기, 또는 탄소원자수 2 ∼ 5의 (하이드록시알콕시)알킬기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980083881A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 (S)-4-페닐-1-[N-(4-아미노벤조일)-인돌린-5-설포닐]-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R 은 수소 또는 비극성 그룹을 갖는 아미노산의 잔기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980053296A

公开(公告)日：1998-09-25

申请号：KR1019960072384

申请日：1996-12-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용 ,  노현모 ,  이우길

IPC: C07D401/14

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 신규 테레프탈산아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 치환된 페닐피페라진기를 포함하는 테레프탈산아미드 유도체, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식에서, R
1 은 수소원자, 할로겐원자, 탄소원자수 1 ~ 3의 저급 알킬기, 저급 알콕시기 또는 저급 아실기, 트리플루오로메틸기, 아미노기 또는 니트로기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980015550A

公开(公告)日：1998-05-25

申请号：KR1019960034920

申请日：1996-08-22

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  정상헌

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 4-페닐-1-(N-벤조일인돌린-5-설포닐)-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 아미노, 하이드록시, 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알킬 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알콕시를 나타낸다.

公开(公告)号：KR100117998B1

公开(公告)日：1997-07-10

申请号：KR1019920006546

申请日：1992-04-18

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  이진수

IPC: C07D401/14

公开(公告)号：KR1019970003501B1

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：KR1019920006546

申请日：1992-04-18

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  이진수

IPC: C07D401/14

Abstract: This invention provides quinolone derivatives represented by the structural formula (I) wherein X is N or C-H. The derivatives are produced by reacting a fluorine-substituted quinolinecarbonic acid, 1-cycloprophyl-6,7,8- trifluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarbonic acid, with one of substituted piperazines, 1-(2,6-diaminoprymidine-4-yl)-piperazine and 1-(4,6-diamino-1,3,5-triazine-2-yl)-piperazine, in a polar solvent. These quinolone derivatives have high antimicrobial activity especially against gram-positive bacteria.

Abstract translation: 本发明提供由结构式（I）表示的喹诺酮衍生物，其中X为N或C-H。 衍生物通过氟取代的喹啉碳酸1-环丙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉碳酸与一个取代的哌嗪，1-（2 ，6-二氨基丙内酰胺-4-基） - 哌嗪和1-（4,6-二氨基-1,3,5-三嗪-2-基） - 哌嗪。 这些喹诺酮衍生物具有高抗微生物活性，特别是针对革兰氏阳性菌。

公开(公告)号：KR1019960037643A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：KR1019950008856

申请日：1995-04-15

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  이진수 ,  심형수 ,  박용균 ,  이덕근 ,  권현진 ,  우원식 ,  이은방

IPC: C07C233/80

Abstract: 본 발명은 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈 아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다.
종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체 및 그 제조방법을 제공한다.

상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 화합물이다.