公开(公告)号：KR100890633B1

公开(公告)日：2009-03-27

申请号：KR1020070038962

申请日：2007-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  배애님

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  A61P25/18

Abstract: 본 발명은 세로토닌 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 세로토닌 5-HT
2A
수용체에 대한 길항활성이 우수하므로 중추신경계 질환 예를 들면 불안증(anxiety), 우울증, 발작, 강박노이로제, 정신병(psychosis), 정신분열증, 자살 성향(suicidal tendency), 알츠하이머형 치매, 파킨슨병, 헌팅턴 무도병(Huntington's chorea), 수면 장애(sleep disorders), 식욕 장애(appetite disorders), 약물남용에 의한 금단 증상, 및 편두통 등의 치료 및 예방제로서 유용한 화합물에 관한 것이다.
세로토닌(5-HT), 5-HT2A 수용체, 우울증, 정신분열증

公开(公告)号：KR100885692B1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：KR1020070057249

申请日：2007-06-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이선경 ,  이규양 ,  이정옥 ,  조희영

IPC: C07D277/28 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 2-(3-클로로-4-메톡시)아닐리노-4-아릴싸이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 특히 본 발명의 하기 화학식 1로 표시되는 2-(3-클로로-4-메톡시)아닐리노-4-아릴싸이아졸 유도체는 혈관내피세포 성장인자(VEGF) 또는 상피세포 성장인자(EGF) 수용체의 티로신 키나아제에 대한 억제효과를 나타내며, 세포 성장인자 과발현 암세포주에 대한 세포독성 효과를 나타냄으로써, 본 발명의 약학적 조성물은 신생혈관 형성 및 암세포 성장 신호전달을 억제하여, 종양세포의 성장 및 전이를 억제하는 항암제로써 유용하게 이용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에 정의한 바와 같다.)
2-(3-클로로-4-메톡시)아닐리노-4-아릴싸이아졸 유도체, 항암제

公开(公告)号：KR100868353B1

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：KR1020070022845

申请日：2007-03-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  채상은 ,  김상희 ,  이희윤

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D403/06

Abstract: 본 발명은 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체는 도파민 D
4 수용체 친화력이 우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로 유도된 마우스의 정신병적 행동 (Cage climbing, 철망 기어오르기)을 효과적으로 억제하였을 뿐만 아니라 마우스 로타로드 (rotarod) 시험에서 비교적 약한 부작용을 나타내므로, 중추신경계 질환 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다.
피라졸, 피페라진, 도파민 D4 수용체, 중추신경계 질환, 정신분열증

公开(公告)号：KR100867202B1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：KR1020060026255

申请日：2006-03-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  이성진 ,  정대영 ,  박우규 ,  김호정 ,  최길돈

IPC: A61K8/97 ,  A61Q19/02

Abstract: 본 발명은 결명자 추출물 또는 이로부터 분리된 에모딘(emodin)을 포함하는 미백용 피부 외용 조성물에 대한 것으로서, 보다 구체적으로 본 발명에 따른 결명자 추출물 및 이로부터 분리된 에모딘은 자외선에 의한 멜라닌 합성의 촉진과 관련된 신호전달에서 중요하게 관여하는 c-Kit 활성을 저해함으로써, 멜라닌 세포의 성숙 및 분화를 저해할 뿐만 아니라 멜라닌 색소의 합성을 저해하는 효과가 있기 때문에 피부 톤을 밝게 하는 피부 미백, 및 자외선, 호르몬, 유전에 기인한 기미와 주근깨 등의 피부 과색소 침착증 예방 및 치료를 목적으로 하는 미백용 피부 외용 조성물 뿐만 아니라 c-Kit 저해제 및 멜라닌 생성 저해제로 유용하게 사용될 수 있다.
결명자, 에모딘, c-Kit

公开(公告)号：KR1020080082250A

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：KR1020070022845

申请日：2007-03-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  채상은 ,  김상희 ,  이희윤

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D403/06

Abstract: A piperazinyl-propyl-pyrazole derivative is provided to show excellent dopamine D4 affinity, inhibit the psychotic action of a mouse induced by apomorphine and exhibit relatively weak side effect at a mouse rotarod test, thereby being effectively used as a therapeutic and prophylactic agent of central nervous system diseases. A piperazinyl-propyl-pyrazole derivative is represented by a formula(1). In the formula(1), R^1 is C1-10 alkyl, or substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; one of R^2 or R^3 is H, and the other one of R^2 or and R^3 is C1-10 alkyl, benzyl, or substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; each R^4, R^5, R^6, and R^7 is independently H or C1-10 alkyl; each R^8, R^9, R^10, R^11 and R^12 is independently H, halogen, C1-10 alkyl, C1-C10 alkoxy, bis(substituted or unsubstituted aryl)alkylene, benzyl, nitro, hydroxy, cyano, amino, mono- or di-alkylamino, alkylcarbonylamino, aminosulfonyl, mono- or di-alkylaminosulfonyl, alkylcarbonyl, or alkyloxycarbonyl; and a dotted line is a single-bonded line or a double bond, wherein the aromaticity of a pyrazole-ring should be maintained, the aryl is phenyl, the heteroaryl is thiophenyl or pyridyl, and the substituted aryl or heteroaryl is an aryl or a heteroaryl substituted with one to three substituent(s) selected from the group consisting of halogen, nitro, C1-10 alkyl, C1-10 alkoxy, C1-10 haloalkyl, and C1-10 haloalkoxy. A method for preparing the piperazinyl-propyl-pyrazole derivative comprises a step of subjecting a pyrazole aldehyde derivative represented by a formula(2) and a piperazine derivative represented by a formula(3) to a reductive amination reaction. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases comprise the compound of the formula(1).

Abstract translation: 提供哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物以显示出优异的多巴胺D4亲和力，抑制阿扑吗啡诱导的小鼠的精神病作用，并且在小鼠旋转试验中显示相对较弱的副作用，从而有效地用作中枢的治疗和预防剂 神经系统疾病 哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物由式（1）表示。 在式（1）中，R 1是C 1-10烷基或取代或未取代的芳基或杂芳基; R 2或R 9中​​的一个为H，R 2和R 3中的另一个为C 1-10烷基，苄基或取代或未取代的芳基或杂芳基; 每个R 4，R 5，R 6和R 9独立地是H或C 1-10烷基; 每个R 8，R 9，R 10，R 11和R 12独立地是H，卤素，C 1-10烷基，C 1 -C 10烷氧基，双（取代或未取代的芳基）亚烷基，苄基，硝基，羟基 氰基，氨基，一或二烷基氨基，烷基羰基氨基，氨基磺酰基，一或二烷基氨基磺酰基，烷基羰基或烷氧基羰基; 并且虚线是单键或双键，其中应保持吡唑环的芳香性，芳基为苯基，杂芳基为噻吩基或吡啶基，取代的芳基或杂芳基为芳基或 被一至三个选自卤素，硝基，C 1-10烷基，C 1-10烷氧基，C 1-10卤代烷基和C 1-10卤代烷氧基的取代基取代的杂芳基。 制备哌嗪基 - 丙基 - 吡唑衍生物的方法包括将由式（2）表示的吡唑醛衍生物和由式（3）表示的哌嗪衍生物进行还原胺化反应的步骤。 用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物包含式（1）的化合物。

公开(公告)号：KR100825040B1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：KR1020050097491

申请日：2005-10-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  정영식 ,  최진일 ,  박우규 ,  조희영 ,  공재양 ,  정대영 ,  강선희 ,  송석진 ,  곽경란

IPC: C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/42 ,  C07D215/22

Abstract: 본 발명은 5HT6 수용체 길항제로 작용하는 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명의 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온은 5HT6 수용체에의 결합력이 우수하고, 다른 수용체에 대한 5HT6 수용체에의 선택성이 뛰어나 5HT6 수용체와 관련된 질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100753905B1

公开(公告)日：2007-08-31

申请号：KR1020050111634

申请日：2005-11-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  최진일 ,  박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  강선희 ,  송석진

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 메트암페타민(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병

公开(公告)号：KR100691836B1

公开(公告)日：2007-03-12

申请号：KR1020050026264

申请日：2005-03-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  전문국 ,  이종철 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D311/58

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 5-HT
6 활성저해제에 관한 것이다.
본 발명의 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체는 5-HT
6 수용체에 대하여 억제활성 및 선택성이 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하여 5-HT
6 활성에 관련된 세로토닌 재흡수로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노술포닐벤조피란, 세로토닌, 항우울증, 항불안증, 항수면장애

公开(公告)号：KR1020060064905A

公开(公告)日：2006-06-14

申请号：KR1020040103586

申请日：2004-12-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  조희영 ,  박현자 ,  이종철 ,  공재양

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4155

CPC classification number: A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5377

Abstract: 본 발명은 활성 성분으로서 하기 화학식 1의 피라졸옥심 유도체를 포함하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 조성물에 사용된 화학식 1의 피라졸옥심 유도체는 합성 방법이 매우 간단할 뿐 아니라, 폐암, 난소암, 흑색종, 중추신경계 종양 또는 결장암 등의 각종 암에 뛰어난 항암 활성을 보이므로, 그의 예방 및 치료에 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R은, 질소함유 헤테로 고리, 치환되거나 치환되지 않은 페녹시, 페닐티오, 하이드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 할로겐이다.

Abstract translation: 本发明涉及以下述通式（1）表示的吡唑肟衍生物作为有效成分的抗癌组合物。

公开(公告)号：KR1020060020081A

公开(公告)日：2006-03-06

申请号：KR1020040068821

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  김광호 ,  정희정 ,  이철해 ,  공재양 ,  조희영 ,  최영로 ,  김창섭

IPC: C07D477/20

CPC classification number: C07D477/20

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다.
화학식 1

상기 식에서,
R
1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C
1 -C
3 알킬기, C
1 -C
3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고,
R
2 는 수소 또는 C
1 -C
3 알킬기이고,
M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.

Abstract translation: 本发明涉及2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷盖青霉烯衍生物，并且涉及制造方法，2-芳基甲基氮杂环丁烷盖青霉烯式（I）的本发明的衍生物的方法代表对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的抗菌活性的 上的耐甲氧西林状态（MRSA）和耐喹诺酮状态抗菌效果（QRSA）是优秀的，它是作为抗生素的广谱抗生素和难熔性的感染是有用的。