Abstract:
본 발명은 세로토닌 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 세로토닌 5-HT 2A 수용체에 대한 길항활성이 우수하므로 중추신경계 질환 예를 들면 불안증(anxiety), 우울증, 발작, 강박노이로제, 정신병(psychosis), 정신분열증, 자살 성향(suicidal tendency), 알츠하이머형 치매, 파킨슨병, 헌팅턴 무도병(Huntington's chorea), 수면 장애(sleep disorders), 식욕 장애(appetite disorders), 약물남용에 의한 금단 증상, 및 편두통 등의 치료 및 예방제로서 유용한 화합물에 관한 것이다. 세로토닌(5-HT), 5-HT2A 수용체, 우울증, 정신분열증
Abstract:
본 발명은 2-(3-클로로-4-메톡시)아닐리노-4-아릴싸이아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 특히 본 발명의 하기 화학식 1로 표시되는 2-(3-클로로-4-메톡시)아닐리노-4-아릴싸이아졸 유도체는 혈관내피세포 성장인자(VEGF) 또는 상피세포 성장인자(EGF) 수용체의 티로신 키나아제에 대한 억제효과를 나타내며, 세포 성장인자 과발현 암세포주에 대한 세포독성 효과를 나타냄으로써, 본 발명의 약학적 조성물은 신생혈관 형성 및 암세포 성장 신호전달을 억제하여, 종양세포의 성장 및 전이를 억제하는 항암제로써 유용하게 이용될 수 있다. [화학식 1]
(상기 식에서, R 1 및 R 2 는 명세서에 정의한 바와 같다.) 2-(3-클로로-4-메톡시)아닐리노-4-아릴싸이아졸 유도체, 항암제
Abstract:
본 발명은 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체는 도파민 D 4 수용체 친화력이 우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로 유도된 마우스의 정신병적 행동 (Cage climbing, 철망 기어오르기)을 효과적으로 억제하였을 뿐만 아니라 마우스 로타로드 (rotarod) 시험에서 비교적 약한 부작용을 나타내므로, 중추신경계 질환 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다. 피라졸, 피페라진, 도파민 D4 수용체, 중추신경계 질환, 정신분열증
Abstract:
본 발명은 결명자 추출물 또는 이로부터 분리된 에모딘(emodin)을 포함하는 미백용 피부 외용 조성물에 대한 것으로서, 보다 구체적으로 본 발명에 따른 결명자 추출물 및 이로부터 분리된 에모딘은 자외선에 의한 멜라닌 합성의 촉진과 관련된 신호전달에서 중요하게 관여하는 c-Kit 활성을 저해함으로써, 멜라닌 세포의 성숙 및 분화를 저해할 뿐만 아니라 멜라닌 색소의 합성을 저해하는 효과가 있기 때문에 피부 톤을 밝게 하는 피부 미백, 및 자외선, 호르몬, 유전에 기인한 기미와 주근깨 등의 피부 과색소 침착증 예방 및 치료를 목적으로 하는 미백용 피부 외용 조성물 뿐만 아니라 c-Kit 저해제 및 멜라닌 생성 저해제로 유용하게 사용될 수 있다. 결명자, 에모딘, c-Kit
Abstract:
A piperazinyl-propyl-pyrazole derivative is provided to show excellent dopamine D4 affinity, inhibit the psychotic action of a mouse induced by apomorphine and exhibit relatively weak side effect at a mouse rotarod test, thereby being effectively used as a therapeutic and prophylactic agent of central nervous system diseases. A piperazinyl-propyl-pyrazole derivative is represented by a formula(1). In the formula(1), R^1 is C1-10 alkyl, or substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; one of R^2 or R^3 is H, and the other one of R^2 or and R^3 is C1-10 alkyl, benzyl, or substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; each R^4, R^5, R^6, and R^7 is independently H or C1-10 alkyl; each R^8, R^9, R^10, R^11 and R^12 is independently H, halogen, C1-10 alkyl, C1-C10 alkoxy, bis(substituted or unsubstituted aryl)alkylene, benzyl, nitro, hydroxy, cyano, amino, mono- or di-alkylamino, alkylcarbonylamino, aminosulfonyl, mono- or di-alkylaminosulfonyl, alkylcarbonyl, or alkyloxycarbonyl; and a dotted line is a single-bonded line or a double bond, wherein the aromaticity of a pyrazole-ring should be maintained, the aryl is phenyl, the heteroaryl is thiophenyl or pyridyl, and the substituted aryl or heteroaryl is an aryl or a heteroaryl substituted with one to three substituent(s) selected from the group consisting of halogen, nitro, C1-10 alkyl, C1-10 alkoxy, C1-10 haloalkyl, and C1-10 haloalkoxy. A method for preparing the piperazinyl-propyl-pyrazole derivative comprises a step of subjecting a pyrazole aldehyde derivative represented by a formula(2) and a piperazine derivative represented by a formula(3) to a reductive amination reaction. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases comprise the compound of the formula(1).
Abstract:
본 발명은 5HT6 수용체 길항제로 작용하는 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명의 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온은 5HT6 수용체에의 결합력이 우수하고, 다른 수용체에 대한 5HT6 수용체에의 선택성이 뛰어나 5HT6 수용체와 관련된 질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는 N -치환된-1 H -퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 N -치환된-1 H -퀴놀린-2,4-디온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 메트암페타민(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다. 5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 5-HT 6 활성저해제에 관한 것이다. 본 발명의 2,2' 위치에 이중치환된 6-아미노술포닐 벤조피란 유도체는 5-HT 6 수용체에 대하여 억제활성 및 선택성이 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하여 5-HT 6 활성에 관련된 세로토닌 재흡수로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
(상기 식에서, R 1 , R 2 , R 3 및 n은 명세서에서 정의한 바와 같다.) 아미노술포닐벤조피란, 세로토닌, 항우울증, 항불안증, 항수면장애
Abstract:
본 발명은 활성 성분으로서 하기 화학식 1의 피라졸옥심 유도체를 포함하는 항암제 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물에 사용된 화학식 1의 피라졸옥심 유도체는 합성 방법이 매우 간단할 뿐 아니라, 폐암, 난소암, 흑색종, 중추신경계 종양 또는 결장암 등의 각종 암에 뛰어난 항암 활성을 보이므로, 그의 예방 및 치료에 사용될 수 있다:
상기 식에서, R은, 질소함유 헤테로 고리, 치환되거나 치환되지 않은 페녹시, 페닐티오, 하이드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 할로겐이다.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다. 화학식 1
상기 식에서, R 1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C 1 -C 3 알킬기, C 1 -C 3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고, R 2 는 수소 또는 C 1 -C 3 알킬기이고, M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.