公开(公告)号：KR100658436B1

公开(公告)日：2006-12-27

申请号：KR1020050120648

申请日：2005-12-09

Applicant: 한국화학연구원 ,  한올바이오파마주식회사

Inventor： 신병철 ,  성하수 ,  이애리 ,  천혜경 ,  공재양 ,  전성수 ,  조영관

IPC: A61K31/714 ,  A61P17/00

Abstract: An external application composition for improvement of skin diseases comprising adenosylcobalamin is provided to inhibit edema and flare in the skin, and to promote skin absorption of effective components. The external application composition for improvement of skin diseases comprises adenosylcobalamin as an effective ingredient, wherein the amount of adenosylcobalamin is 0.01-7 wt.%; the composition further comprises one compound selected from methylcobalamin, hydroxycobalamin and cyanocobalamin as an effective ingredient; the composition further comprises one selected from steroid reagents, vitamin reagents and immunosuppressant; the adenosylcobalamin is encapsulated by a liposome composed of phospholipids and cholesterol; the composition further comprises 50-500 parts by weight of surfactant having C8-C16 alkyl group based on 1 part by weight of effective ingredients; and the composition is formulated as hydrated gel, emulsion cream, liposome-containing hydrated gel, ointment, liquid, suspension, plaster patches or lotion.

Abstract translation: 提供了用于改善皮肤疾病的外用组合物，其包含腺苷钴胺素以抑制皮肤中的水肿和眩光，并促进有效成分的皮肤吸收。 用于改善皮肤病的外用组合物包含腺苷钴胺素作为有效成分，其中腺苷钴胺素的含量为0.01-7重量％; 该组合物还包含一种选自甲基钴胺素，羟钴胺素和氰钴胺素的化合物作为有效成分; 该组合物还包含选自甾体试剂，维生素试剂和免疫抑制剂中的一种; 腺苷钴胺素由包含磷脂和胆固醇的脂质体包封; 基于1重量份的有效成分，该组合物还包含50-500重量份的具有C8-C16烷基的表面活性剂; 并且该组合物被配制为水合凝胶，乳液霜剂，含脂质体的水合凝胶，软膏，液体，悬浮液，膏药贴剂或洗剂。

公开(公告)号：KR1020060097242A

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：KR1020050018325

申请日：2005-03-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 노재성 ,  전동주 ,  송종환 ,  이계형 ,  정준원 ,  박창민 ,  정순민 ,  김지영 ,  강남숙 ,  홍석주 ,  천혜경 ,  남지연 ,  장범수 ,  곽현정 ,  송진숙 ,  허준영 ,  양승돈 ,  전영호 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  조중명 ,  허용석 ,  윤정민 ,  유성은

IPC: C07D277/42 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 하기의 화학식 1로 표시되는 신규한 4-(3,4-디알콕시페닐)-2-아미노티아졸 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료 및 알쯔하이머를 포함한 중추신경계통 질환의 치료, 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

4-(3,4-디알콕시페닐)-2-아미노티아졸, PDE-4, 천식, 만성폐쇄성 폐질환, 염증관련 질환, 중추신경계 질환, 알쯔하이머.

公开(公告)号：KR100595963B1

公开(公告)日：2006-07-05

申请号：KR1020040025218

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  김선미 ,  모길웅 ,  이재목 ,  강혜정 ,  이건호 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C69/753

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1a 은 OH 또는 H이고;
R
1b 은, R
1a 가 OH인 경우에는, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 벤질, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고, R
1a 가 H인 경우에는, OR
a , NR
b R
c , NHCOR
a 또는 이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬 또는 벤질이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
2 는 CN, CO
2 R
a 또는 CONR
e R
f 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같고; R
e 및 R
f 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이다);
R
3 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, O(CH
2 )
m R
g 또는 CH
2 R
h 이다 (이때, R
g 는 H,
,또는 할로겐, CN, NH
2 및 NO
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
h 는 이고; m은 1, 2 또 는 3이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

Abstract translation: 本发明涉及用于制备它们的方法，由通式（1）表示的新的茚衍生物和涉及药物组合物含有它们的，可接受的，本发明的茚盐衍生物或它们的药学上是过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR ）调节活性的选择性，以不引起与常规的完全增强物质的副作用，含有它们的药物组合物是代谢综合征如胰岛素依赖型糖尿病，肥胖症，动脉粥样硬化，高脂血症，高胰岛素血症，高血压，的 炎性疾病，如骨质疏松症，肝硬化，哮喘，并且可以是用于，可以由PPAR活性，包括癌症的调制待治疗或预防的疾病的治疗有用的：

公开(公告)号：KR1020060062581A

公开(公告)日：2006-06-12

申请号：KR1020040101458

申请日：2004-12-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 노재성 ,  전동주 ,  송종환 ,  이계형 ,  정준원 ,  박창민 ,  정순민 ,  장규환 ,  강남숙 ,  홍석주 ,  천혜경 ,  남지연 ,  장범수 ,  곽현정 ,  송진숙 ,  허준영 ,  양승돈 ,  전영호 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  유성은 ,  조중명 ,  허용석 ,  윤정민

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규한 2-아릴-7-(3′,4′-디알콕시페닐)-피라졸로[1,5-а]피리미딘 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료를 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식1]

公开(公告)号：KR1020050100052A

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：KR1020040025218

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  김선미 ,  모길웅 ,  이재목 ,  강혜정 ,  이건호 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C69/753

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1a 은 OH 또는 H이고;
R
1b 은, R
1a 가 OH인 경우에는, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 벤질, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고, R
1a 가 H인 경우에는, OR
a , NR
b R
c , NHCOR
a 또는 이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬 또는 벤질이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
2 는 CN, CO
2 R
a 또는 CONR
e R
f 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같고; R
e 및 R
f 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이다);
R
3 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, O(CH
2 )
m R
g 또는 CH
2 R
h 이다 (이때, R
g 는 H,
,또는 할로겐, CN, NH
2 및 NO
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
h 는 이고; m은 1, 2 또는 3이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR1020050100051A

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：KR1020040025217

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  이장혁 ,  허선철 ,  이재목 ,  송석범 ,  권순지 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C251/44

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬, C
1-6 알케닐 또는 C
3-6 사이클로알킬이고;
R
2 는 H, CN, CO
2 R
a , CH
2 CO
2 R
a ,
CONR
b R
c , , 또는 페닐이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
3 는 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , 페닐옥시, C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
2 CH
3 , O(CH
2 )
m R
e , CH
2 R
f , OCOCH
2 OR
g , OCH
2 CH
2 OR
g 또는 OCH
2 CH=CHR
g 이고, R
5 와 R
6 는 함께 OCH
2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
e 는 H, 할로겐, C
3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 ,
OR
a , CF
3 및
COOR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
f 는 OCH
2 CH
2 R
g 또는 이고; R
g 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR100455458B1

公开(公告)日：2004-11-08

申请号：KR1020010064474

申请日：2001-10-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)바이오니아

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  양승돈 ,  조성윤 ,  안진희 ,  천혜경

IPC: C07F1/06

Abstract: PURPOSE: Provided are a preparation method of 1,2-naphthoquinone derivatives of formula(1) and their pharmaceutically acceptable salt which inhibit the activity of protein phosphatase. The compounds are widely used in treatment of type 1 and 2 diabetes, autoimmune diseases, acute and chronic infection and various cancers. CONSTITUTION: The method of preparation of 1,2-naphthoquinone derivatives represented by the formula(1) as defined in the specification and their pharmaceutically acceptable salt comprises the steps of: oxidizing a naphthol compound of formula(2) with selenium oxides and obtaining a compound of formula(3); and substituting B at 4 position of the compound(3) using mixtures selected from (Pb(OAc)2),CeCl3 7H2O and NaIO3 mixture and RMgX and CuCN mixture.

Abstract translation: 用途：提供了式（1）的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，其抑制蛋白磷酸酶的活性。 该化合物广泛用于治疗1型和2型糖尿病，自身免疫性疾病，急性和慢性感染以及各种癌症。 构成：由说明书中定义的式（1）代表的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法包括以下步骤：用氧化硒氧化式（2）的萘酚化合物，得到 式（3）的化合物; 并且使用选自（Pb（OAc）2），CeCl 3·7H 2 O和NaIO 3混合物以及RMgX和CuCN混合物的混合物代替化合物（3）的4位的B.

公开(公告)号：KR1020020020288A

公开(公告)日：2002-03-15

申请号：KR1020000053309

申请日：2000-09-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  천혜경 ,  양승돈 ,  한상섭 ,  염을균

IPC: C07D213/24

Abstract: PURPOSE: Provided are β-aminoalcohol derivative containing pyridine, its pharmaceutically acceptable salt and its manufacturing method. The β-aminoalcohol derivative has a hypotensive effect and reduces weight, and is thus used as a therapeutic gent in hyperglycemia related diseases or obesity. CONSTITUTION: β-aminoalcohol derivative containing pyridine is represented by the formula(I), wherein A is halogen atom or haloalkyl substituted or unsubstituted phenyl, thiophene, phenyloxymethyl, naphthyloxymethyl, or biphenyloxymethyl group; R is hydrogen or C1-4 alkyl group; Y is methylene or oxygen; and G is at least one substituent selected from the group consisting of hydrogen, halogen atom, C1-3 alkyl, alkoxy, amino, cyano, phenyl substituted urea, phenyl or C1-3 alkyl substituted carboxamide, carboxylester, alkoxy carbonyl methyloxy, alkoxycarbonylalkyl group, alkoxycarbonylacryl and tetrazol group. It is manufactured by condensation reaction with a compound of the formula(II) and a compound of the formula(III) and hydrogenation with organic metal catalyst.

Abstract translation: 目的：提供含有吡啶的β-氨基醇衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法。 β-氨基醇衍生物具有降血压作用并减轻体重，因此用作高血糖相关疾病或肥胖症的治疗方法。 构成：含有吡啶的β-氨基醇衍生物由式（I）表示，其中A为卤素原子或卤代烷基取代或未取代的苯基，噻吩，苯氧基甲基，萘氧基甲基或联苯氧基甲基; R是氢或C 1-4烷基; Y是亚甲基或氧; G为至少一个选自氢，卤素原子，C 1-3烷基，烷氧基，氨基，氰基，苯基取代的脲，苯基或C 1-3烷基取代的羧酰胺，羧酸酯，烷氧基羰基甲氧基，烷氧羰基烷基 ，烷氧基羰基丙烯酰基和四唑基。 通过与式（II）的化合物和式（III）的化合物进行缩合反应并用有机金属催化剂氢化制备。

公开(公告)号：KR100267059B1

公开(公告)日：2000-09-15

申请号：KR1019980024562

申请日：1998-06-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 디비하이텍

Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  임홍 ,  이동하 ,  권영길 ,  유기원 ,  유석호

IPC: C07D215/42

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3번 위치에 비닐 치환기를 가진 퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 그들을 유효성분으로 함유하는 제약 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 3-비닐 퀴놀린 유도체 및 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 화학식 1에서 R
1 , R
2 , Ar, X 및 n 은 명세서에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020000003333A

公开(公告)日：2000-01-15

申请号：KR1019980024562

申请日：1998-06-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 디비하이텍

Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  임홍 ,  이동하 ,  권영길 ,  유기원 ,  유석호

IPC: C07D215/42

Abstract: PURPOSE: 3-Vinyl quinoline derivatives and their pharmaceutically acceptable salts have repression effect on gastric acid secretion of mammal. Therefore, the compounds can be used as a therapeutic agent for peptic ulcer. CONSTITUTION: 3-Vinyl quinoline derivatives of the formula (I) are prepared wherein; R1 is H, C1-C6 alkyl, OH, fluoro-substituted(unsubstituted) C1-C6 alkoxy, hydroxymethyl; R2 is H or methyl; X is phenyl, OR3, SR3, SOR3, NR3R4, OR4, COOR4; R3 is phenyl, pyridine, benzyl, halogen, C1-C6 alkyl; Ar is halogen, C1-C6 alkyl, alkoxy, haloalkyl, haloalkoxy, alkylthio; n is 0 or 1. 4-Chloro-3-iodo-8-methoxyquinoline of 41.47g and 2-methylaniline of 41g are refluxed for 4 hours at 125°C. The obtained reaction product is dissolved in methylene chloride of 600ml to give 8-methoxy-4-(2-methylphenyl amino)-3-(3-phenylamino-1-propenyl)quinoline of 42g.

Abstract translation: 目的：3-乙烯基喹啉衍生物及其药学上可接受的盐对哺乳动物胃酸分泌具有抑制作用。 因此，该化合物可以用作消化性溃疡的治疗剂。 构成：制备式（I）的3-乙烯基喹啉衍生物，其中： R 1是H，C 1 -C 6烷基，OH，氟取代的（未取代的）C 1 -C 6烷氧基，羟甲基; R2是H或甲基; X是苯基，OR3，SR3，SOR3，NR3R4，OR4，COOR4; R3是苯基，吡啶，苄基，卤素，C1-C6烷基; Ar是卤素，C 1 -C 6烷基，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，烷硫基; n为0或1.41.4g的4-氯-3-碘-8-甲氧基喹啉和41g的2-甲基苯胺在125℃回流4小时。 将得到的反应产物溶解在600ml二氯甲烷中，得到42g的8-甲氧基-4-（2-甲基苯基氨基）-3-（3-苯基氨基-1-丙烯基）喹啉。