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    DERIVADOS DE TIENOPIRROL, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA INHIBICION DE LAS PROTEINAS QUINASAS
    7.
    发明专利
    DERIVADOS DE TIENOPIRROL, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA INHIBICION DE LAS PROTEINAS QUINASAS 未知

    公开(公告)号：AR079783A1

    公开(公告)日：2012-02-22

    申请号：ARP100104920

    申请日：2010-12-22

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HOBSON ADRIAN ,  WANG LU ,  EDMUNDS JEREMY ,  DUNSTAN THERESA ,  STEWART KENT ,  WANG LEI ,  ERICSSON ANNA ,  FERENZ CATHERINE ,  WISHART NEIL ,  IHLE DAVID

    IPC: C07D495/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

    Abstract: Estos compuestos son de utilidad para el tratamiento de condiciones inmunologicas y oncologicas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1), metabolitos biologicamente activos, prodrogas, isomeros, estereoisomeros, solvatos, hidratos y sales aceptables farmacéuticamente del mismo, donde Y es -C(Rc)2-, -C(=O)-, -C(=S)-, -C(=NRe)-, -N(Re)-, -O-, -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; R1 es un resto del grupo de formulas (2), donde Ra es en forma independiente deuterio, halo, -ORd, -CN, -alcoxi C1-6, -N(Rd)2, -C(O)ORd, -CORd, -N(Rd)S(O)2Rd, -S(O)2N(Rd)2, -C(O)N(Rd)2, -N(Rd)C(O)Rd, -SRd, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C5-14 espirocíclico opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-11 espirocíclico opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C5-12 con puente opcionalmente sustituido, o heterociclilo C2-10 con puente opcionalmente sustituido; o Ra es en forma independiente -(C(Rd)2)x-B-E-G-J, donde B es en forma independiente una union, -N(Rd)-, -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(Rd)S(O)2-, -S(O)2N(Rd)-, -C(O)N(Rd)-, -N(Rd)C(O)- o -N(Rd)C(O)N(Rd)-; E es en forma independiente una union, N(Rd), alquileno C1-6 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-6 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquileno C5-14 espirocíclico opcionalmente sustituido, heterociclileno C3-11 espirocíclico opcionalmente sustituido, cicloalquileno C5-12 con puente opcionalmente sustituido, heterociclileno C2-10 con puente opcionalmente sustituido, cicloalquileno C3-6 opcionalmente sustituido, heterociclileno C1-10 opcionalmente sustituido, arileno C6-10 opcionalmente sustituido, o heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido; G es en forma independiente una union, -alquilen C1-6- opcionalmente sustituido, -alquenilen C2-6- opcionalmente sustituido, -alquinilen C2-6- opcionalmente sustituido, -O-, -S-, -S(O)p-, -N(Rc)-, -N(C(O)ORd)-, -N(C(O)Rd)-, -N(S(O)pRd)-, -C(Rd)2O-, -O-(CRd)2-, -C(Rd)2S-, -SC(Rd)2-, -C(Rd)2N(Rd)-, -N(Rd)C(Rd)2-, -C(Rd)2N(C(O)Rd)-, -N(C(O)Rd)C(Rd)2-, -C(Rd)2N(C(O)ORd)-, -N(C(O)ORd)C(Rd)2-, -C(Rd)2N(S(O)pRd)-, -(N(S(O)pRd)C(Rd)2-, -C(Rd)(N(Rd)(ORd))-, -C(Rd)(ON(Rd)2)-, -C(Rd)(N(Rd)2)-, -C(Rd)(N(Rd)S(O)pRd)-, -C(Rd)(S(O)pN(Rd)2)-, -C(Rd)(N(Rd)C(O)ORd)-, -CRd(OC(O)Rd)-, -CRd(C(O)ORd)-, -C(Rd)(OC(O)N(Rd)2-, -C(=NORd)-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(Rd)(ORd)-, -C(O)N(Rd)-, -N(Rd)C(O)-, -N(Rd)S(O)p-, -S(O)pN(Rd)-, -N(Rd)C(O)N(Rd)-, -N(Rd)S(O)pN(Rd)-, -OC(O)N(Rd)-, -N(Rd)C(O)O-, -ON(Rd)C(O)-, -C(O)N(Rd)O-, -N(ORd)C(O)-, -C(O)N(ORd)-, -N(Rd)C(O)-(C(Rd)2)n+1-N(Rd)-, -N(Rd)-(C(Rd)2)n+1-C(O)-N(Rd)-, -C(O)-N(Rd)-(C(Rd)2)n+2-N(Rd)-, -N(Rd)-(C(Rd)2)n+2-N(Rd)C(O)-, -N(Rd)-(C(Rd)2)n+1-C(O)-, -C(O)-(C(Rd)2)n+1-N(Rd)-, -O-(CRd)n+1-C(O)-, -C(O)-(CRd)n+1-O-, -O-(C(Rd)2)n+2-O-, -N(Rd)-C(O)-(CH2)n+1-O-, -O-(C(Rd)2)n+1-C(O)-N(Rd)-, -O-(C(Rd)2)n+2-N(Rd)-C(O)-, -C(O)-N(Rd)-(C(Rd)2)n+2-O-, -O-(C(Rd)2)n+2-N(Rd)-, -N(Rd)-(C(Rd)2)n+2-O-, -N(Rd)-(C(Rd)2)n+2-N(Rd)-, -C(O)N(Rd)C(O)-, -S(O)pN(Rd)C(O)-, -C(O)N(Rd)S(O)p-, -OS(O)pN(Rd)-, N(Rd)S(O)pO-, -N(Rd)S(O)pC(O)-, -C(O)S(O)pN(Rd)-, -S(O)pN(C(O)Rd)-, -N(C(O)Rd)S(O)p-, -N(S(O)p(Rd)C(O)-, -C(O)N(S(O)p(Rd))-, -N(Rd)P(O)(ORd)-, -N(Rd)P(O)(ORd)O-, -N(C(O)Rd)P(O)(ORd)-, o -N(C(O)Rd)P(O)(ORd)O-; donde n es entre 0 y 6; p es 1 o 2; J es en forma independiente H, N(Rd)2, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C5-14 espirocíclico opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-14 espirocíclico opcionalmente sustituido, cicloalquilo C5-12 con puente opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 con puente opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, o heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; siempre que -B-E-G-J no forme una combinacion de tres átomos de oxígeno, átomos de nitrogeno o una combinacion de átomos de oxígeno y de nitrogeno directamente unidos entre sí; Rb es en forma independiente H, -C(O)Rd, -COORd, -S(O)2N(Rd)2, -C(O)N(Rd)2, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C5-14 espirocíclico opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 espirocíclico opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 con puente opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C2-10 con puente opcionalmente sustituido; o Rb es en forma independiente -(C(Rd)2)x-B-E-G-J; Rc es en forma independiente H, OH, deuterio, F, -O-cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; Rd es en forma independiente H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido o heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido; Re es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; R2 es arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; y x es entre 0 y 3.

    COMPUESTO AGONISTA Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ESFINGOSINA- 1- FOSFATO
    8.
    发明专利
    COMPUESTO AGONISTA Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ESFINGOSINA- 1- FOSFATO 未知

    公开(公告)号：CO6180436A2

    公开(公告)日：2010-07-19

    申请号：CO09056803

    申请日：2009-06-02

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： WALLACE GRIER ,  BREINLINGER ERIC ,  CUSACK KEVIN ,  FIX-STENZEL SHANON ,  GORDON THOMAS ,  HOBSON ADRIAN ,  HAYES MARTIN ,  ANSELL GRAHAM ,  GRONGSAARD PINTIPA

    IPC: A01N43/50 ,  A61K31/415

    Abstract: 1.- Un compuesto de la Fórmula Ien donde D es H, N(R5)2 u OR6;X es CH, C(CH3) o N; Y es CH2, O, S o NR3; en donde R3 es hidrógeno, o alquil (C1-C10) recto o ramificado; A es H, hidroxi, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(O)-OCH3, -C(OH)(CH3)2, -O(CH2)t-COOH, -C(O)-NR6, -(CH2)-P(=O)(OR7)(OR7) opcionalmente substituido, -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7) opcionalmente substituido, -(CH2)n- P(=O)(OR7)(R7) opcionalmente substituido, -CH=CH-P(=O)(OR7)(OR7), C(O)-NHCH3, CN, COOR6 o -R4-COOH, en donde R4 es alquileno (C1-C20) recto o ramificado, alquenileno (C1-C20) recto o ramificado, alquinileno (C1- C20) recto o ramificado, cicloalquil (C3-C20), o azetidinil opcionalmente substituido;R1 y R2 son seleccionados, de forma independiente, a partir del grupo que consiste de hidrógeno, CF3, halógeno, alquil (C1-C20), alcoxi (C1-C20), alquil substituido con cicloalquil (C3-C20), alcoxi substituido con cicloalquil (C3-C20), alquenil (C2-C20), alquenil (C2-C20) substituido con aril, alquinil (C2- C20), alquinil (C2-C20) substituido con aril, aril, alquil (C1-C20) substituido con aril, alquil (C2-C20) substituido con heteroanil, alcoxi substituido con aril, alcoxi substituido con heteroaril, aril substituido con alquil, arilalquil, arilalquil substituido con aril, arilalquil substituido con arilalquil, CN y -O-indolizinil; en donde tales grupos R1 y R2 pueden ser opcionalmente substituidos con uno o más substituyentes seleccionados, de forma independiente, a partir de alquil (C1-C20), CF3, halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C20), OCF3, y CN; en donde uno o más de los átomos de carbono en los grupos R1 o R2 pueden ser independientemente reemplazados con oxígeno que no es de peróxido, azufre o NR8;en donde R8 es hidrógeno o el grupo alquil (C1-C20); en donde uno de R1 y R2 es diferente de hidrógeno; y en donde los grupos alquil, alquenil, y alquinil en R1 y R2 son opcionalmente substituidos con oxo o halógeno; cada R5 es independientemente H, alquil (C1-C3) opcionalmente substituido, o fenil opcionalmente substituido con -C(O)-O-alquil(C1-C3); cada R6 es independientemente H o alquil (C1-C2) opcionalmente substituido; ...

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