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    INHIBIDORES DE NAMPT Y ROCK
    8.
    发明专利
    INHIBIDORES DE NAMPT Y ROCK 未知

    公开(公告)号：AR083855A1

    公开(公告)日：2013-03-27

    申请号：ARP110104229

    申请日：2011-11-11

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： CURTIN MICHAEL L ,  SORENSEN BRYAN K ,  HEYMAN HOWARD R ,  CLARK RICK F ,  WOLLER KEVIN R ,  SHAH OMAR J ,  MICHAELIDES MICHAEL ,  TSE CHRIS ,  VASUDEVAN ANIL ,  MACK HELMUT ,  HANSEN TODD M ,  SWEIS RAMZI ,  PLIUSHCHEV MARINA A

    IPC: C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

    Abstract: Compuestos que inhiben la actividad de la NAMPT, composiciones que contienen los compuestos y métodos para tratar enfermedades en las cuales se expresa la NAMPT. Compuestos que inhiben la actividad de la ROCK, composiciones que contienen los compuestos y métodos para tratar enfermedades en las cuales se expresa la ROCK.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde X1, X2, y X3 son CH; o X1 y X3 son CH; y X2 es N; o X1 y X3 son CH; y X2 es CR1; o X2 y X3 son CH; y X1 es CR1; o X1 es CH; y X2 y X3 son CR1; o X2 es CH; y X1 y X3 son N; o X2 y X3 son CH; y X1 es N; o X1 es CH; X2 es N; y X3 es CR1; o X1 es CR1; X2 es N; y X3 es CH; o X1 es N; X2 es CR1; y X3 es CH; o X1 es N; X2 es CR1; y X3 es N; R1 es R3, OR3, SR3, S(O)R3, SO2R3, C(O)R3, C(O)OR3, OC(O)R3, NHR3, N(R3)2, C(O)NH2, C(O)NHR3, C(O)N(R3)2, NHC(O)R3, NR3C(O)R3, NHC(O)OR3, NR3C(O)OR3, SO2NH2, SO2NHR3, SO2N(R3)2, NHSO2R3, NR3SO2R3, NHSO2NHR3, NHSO2N(R3)2, NR3SO2NHR3, NR3SO2N(R3)2, C(O)NHSO2R3, NHSO2NHR3, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, N3, OH, C(O)H, CF3, C(O)OH, o C(O)NH2; R2 es alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo, heterociclilo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; donde cada R2 alquilo, alquenilo, y alquinilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R4, OR4, SR4, S(O)R4, SO2R4, C(O)R4, CO(O)R4, OC(O)R4, OC(O)OR4, NHC(O)R4, NR4C(O)R4, NHS(O)2R4, NR4S(O)2R4, NHC(O)OR4, NR4C(O)OR4, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR4, NHC(O)N(R4)2, NR4C(O)NHR4, NR4C(O)N(R4)2, C(O)NH2, C(O)NHR4, C(O)N(R4)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR4, C(O)NHSO2R4, C(O)NR4SO2R4, SO2NH2, SO2NHR4, SO2N(R4)2, C(O)H, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; donde cada R2 fenilo se sustituye opcionalmente en la posición para con un sustituyente seleccionado en forma independiente entre R5, OR5, SR5, S(O)R5, SO2R5, C(O)R5, CO(O)R5, OC(O)R5, OC(O)OR5, NH2, NHR5, N(R5)2, NHC(O)R5, NR5C(O)R5, NHS(O)2R5, NR5S(O)2R5, NHC(O)OR5, NR5C(O)OR5, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR5, NHC(O)N(R5)2, NR5C(O)NHR5, NR5C(O)N(R5)2, C(O)NH2, C(O)NHR5, C(O)N(R5)2, CHNOR5, C(O)NHOH, C(O)NHOR5, C(O)NHSO2R5, C(O)NR5SO2R5, SO2NH2, SO2NHR5, SO2N(R5)2, C(O)H, C(O)OH, OH, CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, Br o I; donde cada R2 fenilo está además opcionalmente sustituido con un F; donde cada R2 heterociclilo, cicloalquilo, y cicloalquenilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R5, OR5, SR5, S(O)R5, SO2R5, C(O)R5, CO(O)R5, OC(O)R5, OC(O)OR5, NH2, NHR5, N(R5)2, NHC(O)R5, NR5C(O)R5, NHS(O)2R5, NR5S(O)2R5, NHC(O)OR5, NR5C(O)OR5, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR5, NHC(O)N(R5)2, NR5C(O)NHR5, NR5C(O)N(R5)2, C(O)NH2, C(O)NHR5, C(O)N(R5)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR5, C(O)NHSO2R5, C(O)NR5SO2R5, SO2NH2, SO2NHR5, SO2N(R5)2, C(O)H, C(O)OH, OH, CN, N3, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; R3, en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heterociclilo; donde cada R3 alquilo, alquenilo, y alquinilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R6, OR6, SR6, S(O)R6, SO2R6, C(O)R6, CO(O)R6, OC(O)R6, OC(O)OR6, NH2, NHR6, N(R6)2, NHC(O)R6, NR6C(O)R6, NHS(O)2R6, NR6S(O)2R6, NHC(O)OR6, NR6C(O)OR6, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR6, NHC(O)N(R6)2, NR6C(O)NHR6, NR6C(O)N(R6)2, C(O)NH2, C(O)NHR6, C(O)N(R6)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR6, C(O)NHSO2R6, C(O)NR6SO2R6, SO2NH2, SO2NHR6, SO2N(R6)2, C(O)H, C(O)OH, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; R4, en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, o heterociclilo; donde cada R4 alquilo, alquenilo, y alquinilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R7, OR7, SR7, S(O)R7, SO2R7, C(O)R7, OC(O)R7, OC(O)OR7, NH2, NHR7, NHC(O)R7, NR7C(O)R7, NHS(O)2R7, NR7S(O)2R7, NHC(O)OR7, NR7C(O)OR7, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR7, NHC(O)N(R7)2, NR7C(O)NHR7, NR7C(O)N(R7)2, C(O)NH2, C(O)NHR7, C(O)N(R7)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR7, C(O)NHSO2R7, C(O)NR7SO2R7, SO2NH2, SO2NHR7, SO2N(R7)2, C(O)H, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; donde cada R4 arilo y heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R8 , OR8 , SR8, S(O)R8, SO2R8 , C(O)R8, CO(O)R8, OC(O)R8, OC(O)OR8, NH2, NHR8, NHC(O)R8, NR8C(O)R8, NHS(O)2R8, NR8S(O)2R8, NHC(O)OR8, NR8C(O)OR8, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR8, NHC(O)N(R8)2, NR8C(O)NHR8, NR8C(O)N(R8)2, C(O)NH2, C(O)NHR8, C(O)N(R8)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR8, C(O)NHSO2R8, C(O)NR8SO2R8, SO2NH2, SO2NHR8, SO2N(R8)2, C(O)H, C(O)OH, OH, CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; R5, en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; donde cada R5 alquilo, alquenilo, y alquinilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R9, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9, C(O)R9, CO(O)R9, OC(O)R9, OC(O)OR9, NH2, NHR9, N(R9)2, NHC(O)R9, NR9C(O)R9, NHS(O)2R9, NR9S(O)2R9, NHC(O)OR9, NR9C(O)OR9, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR9, NHC(O)N(R9)2, NR9C(O)NHR9, NR9C(O)N(R9)2, C(O)NH2, C(O)NHR9, C(O)N(R9)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR9, C(O)NHSO2R9, C(O)NR9SO2R9, SO2NH2, SO2NHR9, SO2N(R9)2, C(O)H, C(O)OH, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; R6, en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; donde cada R6 alquilo, alquenilo, y alquinilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R10, OR10, SR10, S(O)R10, SO2R10, NHR10, N(R10)2, C(O)R10, C(O)NH2, C(O)NHR10, C(O)N(R10)2, NHC(O)R10, NR10C(O)R10, NHSO2R10, NHC(O)OR10, SO2NH2, SO2NHR10, SO2N(R10)2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR10, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br o I; R7, en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; donde cada R7 alquilo, alquenilo, y alquinilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R11, OR11, SR11, S(O)R11, SO2R11, NHR11, N(R11)2, C(O)R11, C(O)NH2, C(O)NHR11, C(O)N(R11)2, NHC(O)R11, NR11C(O)R11, NHSO2R11, NHC(O)OR11, SO2NH2, SO2NHR11, SO2N(R11)2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR11, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br o I; R8 en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; donde cada R8 alquilo, alquenilo, y alquinilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R12, OR12, SR12, S(O)R12, SO2R12, NHR12, N(R12)2, C(O)R12, C(O)NH2, C(O)NHR12, C(O)N(R12)2, NHC(O)R12, NR12C(O)R12 NHSO2R12, NHC(O)OR12, SO2NH2, SO2NHR12, SO2N(R12)2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR12, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br o I; R9, en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; donde cada R9 alquilo, alquenilo, y alquinilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alcoxi, OH, cicloalquilo, arilo, o heterociclilo; R10, en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; R11, en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; R12, en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; donde cada R12 alquilo, alquenilo, y alquinilo se sustituye opcionalmente con uno o más alcoxi; donde las unidades cíclicas representadas por R3, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, y R12 se sustituyen opcionalmente con uno, dos, tres, cuatro, cinco o seis sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R13, OR13, SR13, S(O)R13, SO2R13, C(O)R13, CO(O)R13, OC(O)R13, OC(O)OR13, NH2, NHR13, N(R13)2, NHC(O)R13, NR13C(O)R13, NHS(O)2R13, NR13S(O)2R13, NHC(O)OR13, NR13C(O)OR13, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR13, NHC(O)N(R13)2, NR13C(O)NHR13, NR13C(O)N(R13)2, C(O)NH2, C(O)NHR13, C(O)N(R13)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR13, C(O)NHSO2R13, C(O)NR13SO2R13, SO2NH2, SO2NHR13, SO2N(R13)2, C(O)H, C(O)OH, OH, CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, SCF3, F, Cl, Br o I; R13, en cada caso, es un sustituyente seleccionado en forma independiente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, tetrahidrofuranilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridinilo, tieno[3,2-c]piridinilo, furo[3,2-c]piridinilo, pirrolidin-2-onilo, 1,1-dioxidotetrahidrotien-3-ilo, 1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-3-ilo, dioxanilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, pirimidinilo, oxazolilo, pirazolilo, tiazolilo, pirrolidinilo, pirrolilo, tienilo, furanilo, morfolinilo, isooxazolilo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; donde cada R13 alquilo, alquenilo, y alquinilo se sustituye opcionalmente con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R14, OR14, SR14, S(O)R14, SO2R14, C(O)R14, OC(O)R14, OC(O)OR14, NH2, NHR14, N(R14)2, NHC(O)R14, NR14C(O)R14, NHS(O)2R14, NR14S(O)2R14, NHC(O)OR14, NR14C(O)OR14, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR14, NHC(O)N(R14)2, NR14C(O)NHR14, NR14C(O)N(R14)2, C(O)NH2, C(O)NHR14, C(O)N(R14)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR14, C(O)NHSO2R14, C(O)NR14SO2R14, SO2NH2, SO2NHR14, SO2N(R14)2, C(O)H, C(O)OH, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; donde cada R13 a

    Inhibidores de quinasas novedosos
    9.
    发明专利
    Inhibidores de quinasas novedosos 未知

    公开(公告)号：ES2386027T3

    公开(公告)日：2012-08-07

    申请号：ES05815246

    申请日：2005-10-28

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： DAI YUJIA ,  HARTANDI KRESNA ,  MICHAELIDES MICHAEL

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula (1)o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, dondeX2 se selecciona del grupo que consiste en N y CR2;X3 10 se selecciona del grupo que consiste en N y CR3;X4 se selecciona del grupo que consiste en N y CR4;siempre que solo uno de X2, X3, y X4 es N;R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o metilo;R2, R3, R4, R5, R6, y R7 son hidrógeno;L es -NHC(O)NH-;R12, R13, y R14 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, haloalquilo, yhalógeno;con la condición de queel término "alquilo" según se utiliza en la presente memoria, significa un hidrocarburo de cadena lineal o ramificadaque contiene de 1 a 10 átomos de carbono,el término "alcoxi" según se utiliza en la presente memoria, significa un grupo alquilo, según se define en la presentememoria, anclado al radical molecular de origen a través de un átomo de oxígeno,el término "haloalquilo" según se utiliza en la presente memoria, significa al menos un halógeno, según se define enla presente memoria, anclado al radical molecular de origen a través de un grupo alquilo, según se define en lapresente memoria,el término "halo" o "halógeno" según se utiliza en la presente memoria, significa -Cl, -Br, -I o -F.

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