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公开(公告)号：CN1681775A
公开(公告)日：2005-10-12
申请号：CN03821795.3
申请日：2003-09-11
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C259/14 , C07D295/12 , C07D319/06 , A61K31/155 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P43/00
CPC classification number: C07C251/34 , C07C259/14 , C07D207/06 , C07D295/135 , C07D319/06
Abstract: 本发明提供一种N－羟基甲脒衍生物或其药学上可接受的盐，其化学结构式是用下式（1）表示的，(式中，R1所示为氢原子、C1－4烷基、C1－4烷氧基或卤素原子，A为C1－10亚烷基或如下式（2）(式中，m、n和p分别为0－4的整数。)所示的基团，R为如下基团：N，N－二C1－6烷基胺基、二噁烷基，C1－4烷基取代的二噁烷基，C1－4烷氧基C1－4烷氧基或式（3）(式中s和t分别为1－4的整数，B为亚甲基、氧原子、硫原子、氮原子、C1－4烷基取代的氮原子、苯基取代的氮原子或苄基取代的氮原子，R2为氢原子或C1－4烷基，r所示为0－2的整数)所示的基团)。本发明提供抑制与肾脏、脑血管等主要器官的微血管收缩、扩张作用、引起细胞增殖作用等相关的20－HETE生成酶的药物。
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公开(公告)号：CN1655775A
公开(公告)日：2005-08-17
申请号：CN01818397.2
申请日：2001-09-06
Applicant: MCW研究基金会股份有限公司 , 大正制药株式会社
IPC: A61K31/155 , A61K31/145 , A61K31/20 , A61K31/4192 , A61K31/4174 , A61K39/395 , A61K48/00 , A61P9/10 , A61P31/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/28
CPC classification number: A61K31/15 , A61K31/20 , A61K31/4164 , A61K31/4192 , A61K48/00
Abstract: 公开了治疗人体或非人的动物的脑血管疾病的方法。此方法包括抑制20－HETE合成酶活性足以增加或防止人或非人的动物脑血流量的减少。这可以通过用酶CYP4A或CYP4F家族的抑制剂，如HET0016、17－ODYA(17－十八炔酸)、DDMS(二溴十二碳烯基甲硫酰亚胺)、1－ABT(1－氨基苯三唑)和咪康唑，或用20－HETE合成酶抗体或用直接直接针对CYP4A1、CYP4A2、CYP4A11、CYP4F2或CYP4F3 5’末端的反义寡核苷酸治疗动物而实现。
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公开(公告)号：CN1227558A
公开(公告)日：1999-09-01
申请号：CN97197081.5
申请日：1997-08-05
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D491/113 , A61K31/445
CPC classification number: C07D491/10
Abstract: 式表示的噻唑啉化合物的对甲苯磺酸盐2水合物及以其为有效成分的血纤维蛋白原受体拮抗剂。本发明提供了一种具有优良的血纤维蛋白原受体拮抗作用、并且没有吸湿性易于保存和制成口服制剂的化合物。
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公开(公告)号：CN1993333B
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN200580026403.2
申请日：2005-08-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D249/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 下式(I)表示的化合物或其可药用盐具有S1P和其受体Edg-1(S1P1)的结合阻碍作用，作为药品是有用的。{式中，A表示硫原子、氧原子、式-SO-或式-SO2-，R1表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基等，R2表示碳原子数1-6个的烷基、碳原子数3-8个的环烷基等，R3表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基，R4表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基、苯基等，R5表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基，R6表示碳原子数1-6个的烷基、苯基或取代苯基}。
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公开(公告)号：CN100341885C
公开(公告)日：2007-10-10
申请号：CN03819142.3
申请日：2003-08-08
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07H15/20 , C07H15/203 , A61K31/7034 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P43/00
CPC classification number: C07H15/203 , C07H15/20
Abstract: 本发明提供一种制备式(III)所表示的芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷衍生物的方法。该方法按照下述反应过程，通过使式(I)的5-硫代-D-吡喃己醛糖衍生物和式(II)的Ar-OH，在PR11R12R13表示的膦类以及R21-N＝N-R22表示的偶氮试剂的存在下发生反应而进行制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1993333A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200580026403.2
申请日：2005-08-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D249/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 右式(I)表示的化合物或其可药用盐具有S1P和其受体Edg－1(S1P1)的结合阻碍作用，作为药品是有用的。{式中，A表示硫原子、氧原子、式－SO－或式－SO2－，R1表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基等，R2表示碳原子数1－6个的烷基、碳原子数3－8个的环烷基等，R3表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基，R4表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基、苯基等，R5表示氢原子或者碳原子数1－6个的烷基，R6表示碳原子数1－6个的烷基、苯基或取代苯基}。
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公开(公告)号：CN1312165C
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN03805640.2
申请日：2003-08-08
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07H15/20 , C07H15/203 , A61K31/7034 , A61K45/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P43/00
CPC classification number: C07H15/203 , C07H15/20
Abstract: 本发明涉及具有SGLT2活性抑制作用的由下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物，以及含有该化合物作为有效成分的药物，特别是糖尿病、糖尿病相关疾病以及糖尿病性并发症的预防和治疗药。
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公开(公告)号：CN1272313C
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN02808985.5
申请日：2002-04-26
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C259/14 , C07D207/20 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D215/06 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D295/12 , C07D491/113 , A61K31/136 , A61K31/402 , A61K31/4418 , A61K31/451 , A61K31/4525 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P43/00
CPC classification number: C07D213/75 , A61K31/136 , A61K31/402 , A61K31/4418 , A61K31/451 , A61K31/4525 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K31/55 , C07C259/14 , C07D207/20 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D217/04 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D491/10
Abstract: 下式代表的羟基甲眯化合物和其可药用盐，式中R1代表取代的吗啉代、取代的哌啶子基、哌嗪-1-基、取代的哌嗪-1-基、硫代吗啉-1-基、全氢化吖庚因-1-基、全氢化吖辛因-1-基、四氢吡啶-1-基、吡咯啉-1-基等；X代表氮原子或CR5代表的基团；R2到R5相同或不同，分别代表氢原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基或卤原子。本发明提供了一种药物，它抑制参与微血管收缩或扩张以及在主要器官如肾脏和脑血管中诱导细胞增殖的20-HETE形成酶。
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公开(公告)号：CN101415691B
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN200780011846.3
申请日：2007-02-05
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/438 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/12
CPC classification number: C07D249/08
Abstract: 本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P1)结合的作用，作为药物有用的化合物。本发明提供下式表示的化合物或其可药用盐。【化1】{式中，A表示氧原子、硫原子、式-SO-表示的基团、式-SO2-表示的基团等，R1表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基等，R1A表示氢原子等，R2表示碳原子数1～6个的烷基、或碳原子数3～6个的环烷基等，R3表示可以取代的芳基，R4表示氢原子、或可以被羧基取代的碳原子数1～6个的烷基，R5表示碳原子数1～10个的烷基、碳原子数3～8个的环烷基、可以被取代的芳基等}。
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公开(公告)号：CN1956979A
公开(公告)日：2007-05-02
申请号：CN200580014266.0
申请日：2005-03-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D417/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/14 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D277/24 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K8/49 , A61Q7/02
Abstract: 式(Ⅰ)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中：X1和X2互不相同，表示硫原子或碳原子；R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基；R2表示氢原子、卤原子、具有1－6个碳原子的烷基、被1－5个卤原子取代的具有1－6个碳原子的烷基、具有1－6个碳原子的烷氧基、具有1－6个碳原子的烷酰基或具有1－5个碳原子的羟烷基；A为式(Ⅱ)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF－β的I型受体ALK5的抑制物质，并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。
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