公开(公告)号：WO2016183120A8

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：PCT/US2016031713

申请日：2016-05-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： FARMER LUC J ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  SHANNON DEAN ,  WALDO MICHAEL ,  NTI-ADDAE KWAME W ,  ZHANG YUEGANG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Polymorphic forms of Compound (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Compound (1) is represented by the following structural formula, include Hydrate 2 of Compound (1), Hydrate 3 of Compound (1), Form A of Compound (1), Form B of Compound (1), Form C of Compound (1), Form D of Compound (1), and amorphous Compound (1). Such polymorphic forms are useful for treating influenza, inhibiting the replication of influenza viruses, or reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or in a subject.

Abstract translation: 其中化合物（1）由以下结构式表示的化合物（1）或其药学上可接受的盐的多晶型包括化合物（1）的水合物2，化合物（1）的水合物3，化合物（1）的晶型A ），化合物（1）的形式B，化合物（1）的形式C，化合物（1）的形式D和无定形化合物（1）。 这样的多晶型形式可用于治疗流感，抑制流感病毒的复制或减少生物样品或受试者中流感病毒的量。

公开(公告)号：EP3294735A1

公开(公告)日：2018-03-21

申请号：EP16725672

申请日：2016-05-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： FARMER LUC J ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  SHANNON DEAN ,  WALDO MICHAEL ,  NTI ADDAE KWARNE W ,  ZHANG YUEGANG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13

Abstract: include Hydrate 2 of Compound (1), Hydrate 3 of Compound (1), Form A of Compound (1), Form B of Compound (1), Form C of Compound (1), Form D of Compound (1), and amorphous Compound (1). Such polymorphic forms are useful for treating influenza, inhibiting the replication of influenza viruses, or reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or in a subject.

公开(公告)号：EP3294717A1

公开(公告)日：2018-03-21

申请号：EP16725308

申请日：2016-05-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： FARMER LUC J ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  MILLER DAVID B JR ,  CWYNAR VALERIE ANN

IPC: C07D239/42 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D239/42

Abstract: in the presence of water, an organic solvent, a base, and a transition metal catalyst to generate a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：AU2020286424A1

公开(公告)日：2022-01-06

申请号：AU2020286424

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  ZAKY MARIAM ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: The disclosure provides compounds useful for treating alpha-1 antitrypsin deficiency (AATD), according to formula (I), tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers, deuterated derivatives of the compounds, deuterated derivatives of the tautomers, and deuterated derivatives of the salts, solid forms of those compounds and processes for making those compounds.

公开(公告)号：CO2021005884A2

公开(公告)日：2021-05-20

申请号：CO2021005884

申请日：2021-05-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BLIGH CAVAN MCKEON ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  ECCLES MARY ELIZABETH ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  HOOD SARAH CAROL ,  HUSSEY JOSHUA KENNEDY ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NAVAMAL METTACHIT ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  TANG QING ,  WALDO MICHAEL ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BOUCHER DIANE M ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  DEWEY FANNING LEV TYLER ,  FIMOGNARI JR ROBERT FRANCIS ,  GARCIA BARRANTES PEDRO M ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  HALL AMY BETH ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  SWETT REBECCA JANE ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN A ,  XU JINWANG ,  MAXWELL BRAD D ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: A61P1/16 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

Abstract: Nuevos compuestos, composiciones y métodos para usar y preparar los mismos, los cuales pueden ser útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD).

公开(公告)号：UY38403A

公开(公告)日：2020-04-30

申请号：UY38403

申请日：2019-10-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JONES PETER ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE M ,  DEWEY FANNING LEV TYLER ,  ECCLES MARY ELIZABETH ,  FIMOGNARI JR ROBERT FRANCIS ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  GARCÍA BARRANTES PEDRO M ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  HUSSEY JOSHUA KENNEDY ,  JOHNSON JR ,  KESAVAN SARATHY ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD D ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NAVAMAL METTACHIT ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN A ,  WALDO MICHAEL ,  XU JINWANG ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  BRODNEY MICHAEL AARON

IPC: A61P1/16 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61P11/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07F5/04

Abstract: Nuevos compuestos, composiciones y métodos de uso y preparación de los mismos, que pueden ser útiles para el tratamiento de la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD).

公开(公告)号：AU2021246526A1

公开(公告)日：2022-11-03

申请号：AU2021246526

申请日：2021-04-02

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GIROUX SIMON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  ALLEN EMILY ELIZABETH ,  FIMOGNARI JR ,  ZAKY MARIAM ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  DEININGER DAVID D ,  ZHANG HU ,  DENG HONGBO ,  COLLIER PHILIP NOEL ,  MAXWELL BRAD ,  WAAL NATHAN D ,  RONKIN STEVEN M ,  WANG JIAN ,  TANG QING ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  JONES PETER ,  BOUCHER DIANE MARIE ,  FANNING LEV T D ,  HALL AMY B ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  SWETT REBECCA JANE ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN A ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI

IPC: C07D209/08 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/10 ,  A61P17/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/02 ,  A61P35/00 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08

Abstract: Indole derivatives as alpha-l-antitrypsin modulators for treating alpha-l-antitrypsin deficiency (AATD).

公开(公告)号：AU2021247282A1

公开(公告)日：2022-10-27

申请号：AU2021247282

申请日：2021-04-02

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GIROUX SIMON ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  FIMOGNARI JR ROBERT FRANCIS ,  ZAKY MARIAM ,  GREY JR RONALD LEE ,  XU JINWANG ,  KESAVAN SARATHY ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  JONES PETER ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  BOUCHER DIANE MARIE ,  FANNING LEV T D ,  HALL AMY B ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  SWETT REBECCA JANE ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN A ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/10 ,  A61P17/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/02 ,  A61P35/00 ,  C07D471/14

Abstract: Pyrrolo[2,3-f]indazole and 2,4,5,10-tetrazatricyclo[7.3.0.03,7]dodeca-l,3(7),5,8,ll-pentaene derivatives as alpha-l-antitrypsin modulators for treating alpha-l-antitrypsin deficiency (AATD)

公开(公告)号：CO2021016594A2

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CO2021016594

申请日：2021-12-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BLIGH CAVAN MCKEON ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  HOOD SARAH CAROL ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  TANG QING ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  HALL AMY BETH ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  SWETT REBECCA JANE ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  XU JINWANG ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL ,  SHRESTHA MUNA ,  BOUCHER DIANE ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GUIDO SAMANTHA ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  MAXWELL BRAD ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RONKIN STEVEN M ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  THOMSON STEPHEN ,  ZAKY MARIAM

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos.

公开(公告)号：CR20210608A

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CR20210608

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BLIGH CAVAN MCKEON ,  GUIDO SAMANTHA ,  HOOD SARAH CAROL ,  THOMSON STEPHEN ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  KESAVAN SARATHY ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  STAVROPOULOS KATHY ,  XU JINWANG ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  LOOKER ADAM ,  MEDEK ALES ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  RONKIN STEVEN M ,  SHRESTHA MUNA ,  JONES PETER ,  BOUCHER DIANE ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  HALL AMY BETH ,  RODAY SETU ,  SAWANT RUPA ,  SPOSATO MARISA ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  LAI MEI-HSIU ,  MAXWELL BRAD ,  SWETT REBECCA JANE ,  ZAKY MARIAM ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL ,  GREY JR RONALD LEE ,  LIU SIYING ,  ROEPER STEFANIE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  SHI YI

IPC: A61K31/429 ,  A61K31/4162 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos