公开(公告)号：KR1020100042111A

公开(公告)日：2010-04-23

申请号：KR1020080101249

申请日：2008-10-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  최경일 ,  김혜란 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  한호규 ,  정찬성 ,  이재균 ,  남기달 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  신동윤 ,  송치만

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

Abstract: PURPOSE: A pyrazolylmethylamine-piperazine derivative which is effective as a calcium ion channel modulator is provided to ensure effective activation as an T-type calcium ion channel antagonist and to use as an agent for preventing and treating brain diseases, heart diseases and pain diseases. CONSTITUTION: A pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating brain diseases, heart diseases or pain diseases by T-type calcium ion channel antagonism contains the pyrazolylmethylamine-peperazine derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt an active ingredient. The brain disease is epilepsy, depression, Parkison's disease, dementia or somnipathy. The heart disease is hypertension, cardiac arrhythmia, myocardial infarction, or congestive failure. The pain disease is chronic pain, acute pain, or neurogenic pain. The pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is prepared by binding pyrazolylmethylamine compound of chemical formula 3 with piperazine acetyl halide compound of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂有效的吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物，以确保作为T型钙离子通道拮抗剂的有效活化，并用作预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛疾病的药剂。 构成：吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物由化学式1表示。用于通过T型钙离子通道拮抗作用预防和治疗脑疾病，心脏病或疼痛疾病的药物组合物含有化学式1的吡唑基甲基 - 哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐 可接受的盐为活性成分。 脑疾病是癫痫，抑郁症，帕金森病，痴呆或嗜睡。 心脏病是高血压，心律失常，心肌梗死或充血性衰竭。 疼痛疾病是慢性疼痛，急性疼痛或神经源性疼痛。 通过将化学式3的吡唑基甲基胺化合物与化学式2的哌嗪乙酰卤化合物结合，制备吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物。

公开(公告)号：KR1020090044924A

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：KR1020070111220

申请日：2007-11-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  황현숙 ,  임혜원 ,  서선희 ,  신희섭 ,  김동진 ,  한호규 ,  조용서 ,  배애님 ,  신계정 ,  강순방 ,  신동윤 ,  추현아 ,  노은주

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 신규한 피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 억제제, 뉴런, 틸분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 항암제, 고혈압치료제

Abstract translation: 本发明涉及一种药用根据新颖吡唑基 - 甲酰氨基烷基哌嗪衍生物及其制备方法和用这种化合物钙离子通道抑制作用在治疗疾病，其使用。

公开(公告)号：KR1020080035294A

公开(公告)日：2008-04-23

申请号：KR1020060101803

申请日：2006-10-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  김동진 ,  황온유

IPC: A61K31/194 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/194

Abstract: A pharmaceutical composition comprising 1,2-di[2-methoxy-4-(2-carboxylvinyl)]phenoxyethane is provided to protect dopaminergic nerve cells from toxic materials including 1-methyl4-phenylpyridinum(MMP^+), tetrahydrobiopterin(BH4), hydrogen peroxide(H2O2), 1-methyl-4-phenyl-1,2,4,6-tetrahydropyridine, so that the composition is useful for prevention and treatment of Parkinson's disease. A pharmaceutical composition for prevention and treatment of Parkinson' s disease comprises 1,2-di[2-methoxy-4-(2-carboxylvinyl)]phenoxyethane represented by the formula(1) which is prepared by reacting hydroxybenzaldehyde represented by the formula(2) with ethyleneglycol detosylate represented by the formula(3) in the presence of base to prepare benzaldehyde dimmer represented by the formula(4); and reacting the benzaldehyde dimmer represented by the formula(4) with malonic acid at 80-100 deg. C for 2-6 hours, or its pharmaceutically acceptable salts.

Abstract translation: 提供了包含1,2-二[2-甲氧基-4-（2-羧基乙烯基）]苯氧基乙烷的药物组合物，以保护多巴胺能神经细胞免受毒性物质的影响，包括1-甲基-4-苯基吡啶（MMP ^ +），四氢生物喋呤（BH4） 过氧化氢（H 2 O 2），1-甲基-4-苯基-1,2,4,6-四氢吡啶，使得该组合物可用于预防和治疗帕金森病。 用于预防和治疗帕金森病的药物组合物包含由式（1）表示的1,2-二[2-甲氧基-4-（2-羧基乙烯基）]苯氧基乙烷，其通过使由式（1）表示的羟基苯甲醛 2）与由式（3）表示的乙二醇脱甲苯磺酸在碱存在下反应制备式（4）所示的苯甲醛二聚体; 并使由式（4）表示的苯甲醛二聚体与丙烯酸在80-100℃反应。 2-6小时，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR1020060128148A

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：KR1020050049351

申请日：2005-06-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신희섭 ,  김동진 ,  정성우 ,  이정하 ,  박병곤

IPC: C12N5/16 ,  C12N5/10

Abstract: A cell line is provided to provide high stable resting potential to HEK293 cell expressing T-type alpha II calcium channel so as to make a calcium signal through activation of the T-type alpha II calcium channel by highly concentrated KCl, thereby being efficiently used for searching a T-type alpha II calcium channel inhibitor. The cell line is characterized in that a gene coding potassium channel in a cell expressing T-type calcium alpha II calcium channel such as HEK 293 cell is transduced. In the cell line, the gene coding potassium channel is human Kir2.1 gene described as SEQ ID : NO. 1, has high stable resting potential, and is activated by being treated with potassium chloride or barium.

Abstract translation: 提供细胞系以为表达T型αII钙通道的HEK293细胞提供高稳定的静息电位，以便通过高度浓缩的KCl活化T型αII钙通道而产生钙信号，从而有效地用于 搜索T型αII钙通道抑制剂。 细胞系的特征在于，在表达T型钙αII钙通道的细胞如HEK 293细胞中编码钾通道的基因被转导。 在细胞系中，编码钾通道的基因是如SEQ ID NO：所示的人Kir2.1基因。 1，具有高稳定的静息电位，并通过用氯化钾或钡进行活化。

公开(公告)号：KR100559494B1

公开(公告)日：2006-03-10

申请号：KR1020030089055

申请日：2003-12-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  강용구 ,  유경호 ,  김동찬 ,  이지훈

IPC: C07D477/20

Abstract: 본 발명은 신규한 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항생제용 약학 조성물에 관한 것으로, 상기 1-베타메틸카바페넴 유도체는 1-베타메틸카바페넴 모핵의 2번 위치에 주요 관능기로서 5-(3'-알킬옥시이미노)피롤리디닐아미도피롤리딘-3-티오기가 치환됨을 특징으로 한다.
본 발명의 1-베타메틸카바페넴 유도체는 그람 양성균 뿐만 아니라 ESBL (extended-spectrum β-lactamase) 및 MDR(multi-drug resistant) 생성 균주를 포함하는 그람 음성균에 대하여 우수한 항균활성을 나타내므로, 항생제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020050055983A

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：KR1020030089055

申请日：2003-12-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  강용구 ,  유경호 ,  김동찬 ,  이지훈

IPC: C07D477/20

Abstract: 본 발명은 신규한 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항생제용 약학 조성물에 관한 것으로, 상기 1-베타메틸카바페넴 유도체는 1-베타메틸카바페넴 모핵의 2번 위치에 주요 관능기로서 5-(3'-알킬옥시이미노)피롤리디닐아미도피롤리딘-3-티오기가 치환됨을 특징으로 한다.
본 발명의 1-베타메틸카바페넴 유도체는 그람 양성균 뿐만 아니라 ESBL (extended-spectrum β-lactamase) 및 MDR(multi-drug resistant) 생성 균주를 포함하는 그람 음성균에 대하여 우수한 항균활성을 나타내므로, 항생제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100327758B1

公开(公告)日：2002-09-09

申请号：KR1019980036299

申请日：1998-09-03

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 일화

Inventor： 박상우 ,  김동진 ,  신계정 ,  강용구 ,  김용주 ,  정용호 ,  이홍우 ,  허재두 ,  이상주 ,  서일홍 ,  고봉석

IPC: C07D477/04 ,  C07D487/04

Abstract: PURPOSE: Carbapenem derivatives and a preparation process thereof are provided, thereby preparing carbapenem derivatives having improved antimicrobial activity and renal dehydropeptidase I(DHP-I) stability. CONSTITUTION: Carbapenem derivatives represented by formula(I) are provided, wherein R1 and R2 are independently hydrogen, hydroxy substituted or unsubstituted C1 to C5 lower alkyl, or allyl, and form C3 to C6 heterocycle containing nitrogen and optionally hetero atoms of S or O together; and X is carbonyl or sulfonyl. A process for preparing the carbapenem derivatives of formula(I) comprises the steps of: reacting carbapenem scaffold of formula(II) with diphenylchloro phosphate or anhydrous trifluoromethane sulfonic acid in the presence of base and a solvent to prepare a carbapenem intermediate of formula(VII); reacting the carbapenem intermediate of formula(VII) with thiol derivative of formula(III) in the presence of base and a solvent to prepare a protected carbapenem derivative of formula(VIII); and hydrogenating the protected carbapenem derivative of formula(VIII) in the presence of a catalyst to remove a protecting group, wherein R3 is para-nitrobenzyl or allyl; R4 is para-nitrobenzyloxycarbonyl or allyoxycarbonyl; X is carbonyl or sulfonyl; and Y is -OPO(OPh)2 or -OSO2CF3.

公开(公告)号：KR100345468B1

公开(公告)日：2002-07-26

申请号：KR1020000039375

申请日：2000-07-10

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  신계정 ,  유경호 ,  강용구

IPC: C07D477/10

Abstract: 본 발명은 항균제로 유용한 신규의 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 구체적으로 화학식 1로 표시되는 카바페넴 모핵의 2번 위치에 주요 관능기로서 5'-이소옥사졸로피롤리딘-3'-일티오기가 치환된 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것이며, 본 발명에 의한 1-베타메틸카바페넴 유도체는 디히드로펩티다제-I에 대해 안정하고 그람양성균 및 그람음성균 모두에 대해 우수한 항균 활성을 보이는 유용한 항균제이다.

상기 화학식 1에서, R은 명세서에 기재된 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020020016381A

公开(公告)日：2002-03-04

申请号：KR1020000049675

申请日：2000-08-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  신계정 ,  유경호 ,  김동찬

IPC: C07D417/14

Abstract: PURPOSE: Provided are a novel 1-β-methylcarbapenem derivative useful as antibiotics, its pharmaceutically acceptable salt, its manufacturing method and a pharmaceutical composition. containing it. CONSTITUTION: 1-β-methylcarbapenem derivative is represented by the formula(1), wherein R is represented by formulae; X is trifluormethyl or C1-C3 alkyl; Y is C1-C3 linear or branched aliphatic alkyl, C1-C3 sulfonamido alkyl in which one or two C1-C3 alkyl groups are substituted, C1-C3 alkyl substituted or unsubstituted C1-C3 carbo amidoalkyl group, C1-C3 hydroxyalkyl group, and C1-C3 alkyl substituted C1-C3 aminoalkyl or aryl; and Z is C1-C3 alkyl group.

Abstract translation: 目的：提供可用作抗生素，其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物的新颖的1-β-甲基碳青霉烯衍生物。 包含它 构成：1-β-甲基碳青霉烯衍生物由式（1）表示，其中R由式表示; X是三氟甲基或C 1 -C 3烷基; Y是C1-C3直链或支链脂族烷基，其中一个或两个C 1 -C 3烷基被取代的C 1 -C 3亚磺酰氨基烷基，C 1 -C 3烷基取代或未取代的C 1 -C 3碳酰氨基烷基，C 1 -C 3羟基烷基和 C 1 -C 3烷基取代的C 1 -C 3氨基烷基或芳基; Z为C1-C3烷基。

公开(公告)号：KR1019990038816A

公开(公告)日：1999-06-05

申请号：KR1019970058680

申请日：1997-11-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박상우 ,  박웅서 ,  선우공현 ,  김동진

IPC: C09B67/08 ,  C09B29/03 ,  D06P1/18 ,  C07C245/06

Abstract: 본 발명은 일반식( I )로 표시되는 신규한 아지리딘기를 함유한 아조염료의 제조 및 이를 사용한 화학섬유, 특히 폴리에스테르, 폴리아미드 등 섬유의 염색방법에 관한 것이다. 본 발명은 일반식( I )로 표시되는 신규한 아지리딘기를 함유한 아조염료는 일반식( II )로 표시되는 N-메탄술포닐에틸아조 염료를 고리화하여 제조한다.

일반식( I )에 있어서, R
1 또는 R
2 가 각각 수소, 탄소 수 1 ∼ 5개의 알킬기, 알콕시, 아릴기 또는 아닐옥시기를 표시하며, D는 벤젠계, 티아졸계, 티아디아졸계, 티오펜계 또는 벤조티아졸계 유도체를 표시한다.