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    페남 유도체 및 이의 제조 방법
    101.
    发明公开
    페남 유도체 및 이의 제조 방법 失效
    苯衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1019990032285A

    公开(公告)日：1999-05-15

    申请号：KR1019970053270

    申请日：1997-10-17

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 조용서 ,  고훈영 ,  최경일 ,  하영진 ,  차주환 ,  장문호 ,  배애님 ,  김명주

    IPC: C07D499/887

    Abstract: 본 발명은 일반식( III )의 알데히드와 일반식( II )의 아민 유도체를 용매 존재하에 축합반응시켜 중간체인 일반식( IV )의 이민화합물을 제조하고 카르복시 보호기를 제거하여 일반식(I)로 표시되는 페남 유도체를 제조하는 것으로 일반식(I)은 이성체를 포함한다. 일반식(I)의 화합물은 베타락타마제 저해제로서 기존의 항생제와 일정 비율로 병용하면 항균작용을 증진시키는 유용한 화합물이다.

    Ｔ형 칼슘 채널 저해작용을 가지는 신규 1-(4-할로페닐 옥소 또는 싸이오)-3-(4-치환피페라진-1-일)프로판-2올 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물
    106.
    发明公开
    Ｔ형 칼슘 채널 저해작용을 가지는 신규 1-(4-할로페닐 옥소 또는 싸이오)-3-(4-치환피페라진-1-일)프로판-2올 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물 无效
    新型1-（4-戊烯基氧基或硫代）-3-（4-取代的哌嗪-1-基）丙烷-2-醇衍生物，其具有T型钙通道抑制活性或药物可接受的盐，其制备方法和药物组合物包含 同样作为活跃成分

    公开(公告)号：KR1020120066699A

    公开(公告)日：2012-06-25

    申请号：KR1020100093304

    申请日：2010-09-27

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 노은주 ,  박정은 ,  지완근 ,  신계정 ,  배애님 ,  최경일 ,  김동진 ,  금교창

    IPC: C07D295/033 ,  A61K31/495 ,  A61P25/08 ,  A61P9/12

    Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel 1-(4-halophenyl oxo or thio)-3-(4-substituted piperazine-1-yl)propane-2-ol derivative is provided to effectively suppress T type calcium channel activation and to prevent or treat hypertension, cancer, epilepsy, and neurogenic pain. CONSTITUTION: A novel 1-(4-halophenyl oxo or thio)-3-(4-substituted piperazine-1-yl)propan-2-ol derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with chiral epichlorohydrin under the presence of a base and solvent to prepare an epoxy compound of chemical formula 3; and a step of reacting the epoxy compound of chemical formula 3 with piperazine derivative of chemical formula 4. The base is potassium carbonate, sodium carbonate or pyridine. A pharmaceutical composition for preventing or treating diseases caused by overactivation of T type calcium channel contains the derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

    Abstract translation: 目的：提供含有新型1-（4-卤代苯基氧代或硫代）-3-（4-取代哌嗪-1-基）丙-2-醇衍生物的药物组合物，以有效抑制T型钙通道激活和预防 或治疗高血压，癌症，癫痫和神经源性疼痛。 构成：化学式1表示新的1-（4-卤代苯基氧代或硫代）-3-（4-取代哌嗪-1-基）丙-2-醇衍生物。一种制备化学式1化合物的方法 包括：在碱和溶剂的存在下使化学式2的化合物与手性表氯醇反应以制备化学式3的环氧化合物的步骤; 和使化学式3的环氧化合物与化学式4的哌嗪衍生物反应的步骤。碱是碳酸钾，碳酸钠或吡啶。 用于预防或治疗由T型钙通道过度活化引起的疾病的药物组合物含有其衍生物或药学上可接受的盐作为活性成分。

    칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 피라졸릴메틸아민-피페라진 유도체와 이의 제조방법
    108.
    发明公开
    칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 피라졸릴메틸아민-피페라진 유도체와 이의 제조방법 失效
    新型吡咯烷基胺化合物作为钙通道调节剂及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020100042111A

    公开(公告)日：2010-04-23

    申请号：KR1020080101249

    申请日：2008-10-15

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 남길수 ,  최경일 ,  김혜란 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  한호규 ,  정찬성 ,  이재균 ,  남기달 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  신동윤 ,  송치만

    IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10

    CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

    Abstract: PURPOSE: A pyrazolylmethylamine-piperazine derivative which is effective as a calcium ion channel modulator is provided to ensure effective activation as an T-type calcium ion channel antagonist and to use as an agent for preventing and treating brain diseases, heart diseases and pain diseases. CONSTITUTION: A pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating brain diseases, heart diseases or pain diseases by T-type calcium ion channel antagonism contains the pyrazolylmethylamine-peperazine derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt an active ingredient. The brain disease is epilepsy, depression, Parkison's disease, dementia or somnipathy. The heart disease is hypertension, cardiac arrhythmia, myocardial infarction, or congestive failure. The pain disease is chronic pain, acute pain, or neurogenic pain. The pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is prepared by binding pyrazolylmethylamine compound of chemical formula 3 with piperazine acetyl halide compound of chemical formula 2.

    Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂有效的吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物，以确保作为T型钙离子通道拮抗剂的有效活化，并用作预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛疾病的药剂。 构成：吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物由化学式1表示。用于通过T型钙离子通道拮抗作用预防和治疗脑疾病，心脏病或疼痛疾病的药物组合物含有化学式1的吡唑基甲基 - 哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐 可接受的盐为活性成分。 脑疾病是癫痫，抑郁症，帕金森病，痴呆或嗜睡。 心脏病是高血压，心律失常，心肌梗死或充血性衰竭。 疼痛疾病是慢性疼痛，急性疼痛或神经源性疼痛。 通过将化学式3的吡唑基甲基胺化合物与化学式2的哌嗪乙酰卤化合物结合，制备吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物。

    신규한 세팔로스포린계 화합물 및 약제학적으로 허용되는염과 그의 제조 방법
    110.
    发明授权
    신규한 세팔로스포린계 화합물 및 약제학적으로 허용되는염과 그의 제조 방법 失效
    新型CEPHOROSPORIN衍生物，其药学上可接受的盐及其制备方法

    公开(公告)号：KR100693298B1

    公开(公告)日：2007-03-13

    申请号：KR1020030042826

    申请日：2003-06-27

    Applicant: 영진약품 주식회사 ,  한국과학기술연구원

    Inventor： 김성규 ,  이정민 ,  전종옥 ,  손상권 ,  최경일 ,  김중협 ,  남길수

    IPC: C07D501/24

    CPC classification number: C07D501/00 ,  Y02P20/55

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 (I)의 신규한 세팔로스포린계 화합물 및 약제학적으로 허용되는 염과 그의 제조 방법에 관한 것이다. 상기 화합물은 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(MRSA)를 포함하는 그람양성균에 대해 우수한 항균 작용을 나타내므로, 항생제로써 유용하게 사용될 수 있다.
    [화학식 (I)]

    상기 식에서, X, Y 및 Z는 서로 같거나 다를 수 있으며, 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C
    1-6 알킬, C
    1-6 알콕시, C
    1-6 할로게노알킬, C
    1-6 알콕시 알킬 또는 C
    3-6 사이클로알킬을 나타내고;
    R
    1 은 하기 화학식 (A)로 표시되는 3-위치가 치환된 이소옥사졸 화합물이며;
    [화학식 (A)]

    (여기서, Q는 세팔로스포린계 화합물에 유용한 치환기로써, 수소, 할로겐, 히드록시, 메르캅토, 시아노, 카르복시, 카르복시산, 에스테르, 카르바모일옥시, 카르바모일, N,N-디메틸카르바모일, C
    1-4 알킬, C
    1-4 알킬옥시, 할로겐이 치환된 알킬, 아릴 또는 헤테로고리 치환체를 나타낸다.)
    R
    2 는 수소, 카르복시기의 유도체로써 에스테르를 만드는 기, 염을 만드는 원자 또는 카르복시기의 보호기를 나타낸다.
    세팔로스포린, 이소옥사졸, 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스, 항균 활성

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