公开(公告)号：KR1020030001167A

公开(公告)日：2003-01-06

申请号：KR1020010037547

申请日：2001-06-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  이치우 ,  양왕용 ,  이학동 ,  박휘정 ,  장윤영 ,  이진수

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: PURPOSE: Provided are novel 2,4-difluorobenzamide derivatives which are excellent in inhibition of the growth of both HBV and HCV, and thus used as prevention and treatment agents for HBV hepatitis and HCV hepatitis. also, provided are their pharmaceutically acceptable salts and their manufacturing method. CONSTITUTION: The 2,4-difluorobenzamide derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is C1-C4 linear or branched alkyl group, hydroxy group, a C2-C6 alkylamino group, a 4-sulfamoylphenyl group, or a saturated or unsaturated 5 or 6 membered hetero cycle having 1-2 of hetero atoms selected from N, O and S; R2 is H or a C1-C3 linear or branched alkyl group; or R1 and R2 are bound together with 1-2 of hetero atoms selected from N, O and S to form a saturated or unsaturated 5, 6 or 7 membered hetero cycle, wherein the hetero cycle is a C1-C4 linear or branched alkyl group, or substituted or unsubstituted with a C1-C3 hydroxyalkyl group; and R3 is a 5-indazolyl group; and n is an integer of 0-4.

Abstract translation: 目的：提供对HBV和HCV的生长抑制优异的新型2,4-二氟苯甲酰胺衍生物，因此用作HBV肝炎和HCV肝炎的预防和治疗剂。 还提供了它们的药学上可接受的盐及其制造方法。 构成：2,4-二氟苯甲酰胺衍生物由式（1）表示，其中R1是C1-C4直链或支链烷基，羟基，C2-C6烷基氨基，4-氨磺酰基苯基或饱和或 具有1-2个选自N，O和S的杂原子的不饱和5或6元杂环; R2是H或C1-C3直链或支链烷基; 或R 1和R 2与1-2个选自N，O和S的杂原子结合在一起以形成饱和或不饱和的5,6或7元杂环，其中杂环是C 1 -C 4直链或支链烷基 或者被C1-C3羟烷基取代或未取代; 并且R 3是5-吲唑基; n为0-4的整数。

公开(公告)号：KR100323652B1

公开(公告)日：2002-03-29

申请号：KR1019990047103

申请日：1999-10-28

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정용호 ,  편도규 ,  송지섭 ,  정희정 ,  곽현정 ,  김은정

IPC: C07D213/89

Abstract: 본발명은알킬트란스-4-브로모-3-하이드록시-1-피페리딘카르복실레이트를출발물질로하여알킬트란스-4-브로모-3-벤조일아미노카르보닐옥시-1-피페리딘카르복실레이트, 알킬시스-1-벤조일-2-옥소-헥사하이드로-옥사졸로[5,4-c] 피리딘-5-카르복실레이트, 알킬시스-2-옥소-헥사하이드로-옥사졸로[5,4-c] 피리딘-5-카르복실레이트, 시스-1--부톡시카르보닐-5-에톡시카르보닐-2-옥소-헥사하이드로옥사졸로[5,4-c] 피리딘, 알킬시스-4--부톡시카르보닐아미노-3-하이드록시-1-피페리딘카르복실레이트및 알킬시스-4--부톡시카르보닐아미노-3-메톡시-1-피페리딘카르복실레이트의중간물질을거쳐시사프라이드의중간체인알킬시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘카르복실레이트염산염을제조하는방법에관한것이다. 본발명은종래기술과는달리모든반응이온화한조건에서진행되고각 단계마다특별히정제과정을필요로하지않으며위험한나트륨하이드라이드나수소가스를사용하지않아종래기술의단점을모두극복함으로써산업화가용이한장점을가지고있으며또한알킬시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘카르복실레이트를취급이불편하고순도(80% 이하)가떨어지는종래기술의액상형태와는달리공업적으로다루기쉬운고순도(98% 이상)의분말형태로얻을수 있는장점이있다.

公开(公告)号：KR1020010061857A

公开(公告)日：2001-07-07

申请号：KR1019990064403

申请日：1999-12-29

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박상진

IPC: C07D213/72

Abstract: PURPOSE: The 3-nitropyridine derivatives and a pharmaceutical composition containing the same are provided, which are useful for inhibiting the growth of hepatitis B virus(HBV) and human immunodeficiency virus(HIV). CONSTITUTION: The 3-nitropyridine derivatives are represented by formula (1), in which R1: is H; hydroxy; C2 to C6 dialkylamino; C2 to C6 linear or branched hydroxyalkyl; C3 to C6 linear or branched dihydroxyalkyl; C3 to C6 alkoxyalkyl; saturated or unsaturated hetero ring compound of 5 or 6 atoms that contains 1 to 3 hetero atoms selected from N, O or S and substituted or unsubstituted by C1 to C3 alkyl; and R1 contains as an asymmetric carbon, R2: is H; or C1 to C4 linear or branched alkyl, or R1 and R2 together form saturated membered hetero ring of 5 or 6 atoms, wherein the hetero ring contains 1 to 3 hetero atoms selected from N, O and S and substituted or unsubstituted by C1 to C5 linear or branched alkyl, C2 to C5 linear or branched hydroxyalkyl, or hydroxy, R3: is indazole-5-il or indazole-6-il, and n is an integer of 0 to 3. The pharmaceutical composition contains effective amounts of 3-nitropyridine derivatives.

Abstract translation: 目的：提供3-硝基吡啶衍生物和含有它们的药物组合物，其可用于抑制乙型肝炎病毒（HBV）和人类免疫缺陷病毒（HIV）的生长。 构成：3-硝基吡啶衍生物由式（1）表示，其中R1：是H; 羟基; C2〜C6二烷基氨基; C2至C6直链或支链羟烷基; C3至C6直链或支链二羟基烷基; C3至C6烷氧基烷基; 含有1至3个选自N，O或S的杂原子并且被C1至C3烷基取代或未取代的5或6个原子的饱和或不饱和杂环化合物; R1含有不对称碳，R2为H; 或C1至C4直链或支链烷基，或R1和R2一起形成5或6个原子的饱和元杂环，其中该杂环含有1至3个选自N，O和S的杂原子并且被C1至C5取代或未取代 直链或支链烷基，C2至C5直链或支链羟烷基或羟基，R3为吲唑-5-基或吲唑-6-il，n为0至3的整数。该药物组合物含有有效量的3- 硝基吡啶衍生物。

公开(公告)号：KR1020010048569A

公开(公告)日：2001-06-15

申请号：KR1019990053294

申请日：1999-11-27

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박상진 ,  박희정 ,  장환봉

IPC: C07D239/10

Abstract: PURPOSE: Novel 5-pyrimidinecarboxamide derivatives inhibiting the growth of HBV and HIV, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation thereof and an antiviral composition containing the compound as an effective component are provided, which show less adverse effects and can be effectively used for prevention and treatment of HBV and HIV. CONSTITUTION: The novel 5-pyrimidinecarboxamide derivatives of formula 1 are prepared by the following processes: 4-chloro-2-methylthio-5-pyrimidinecarboxylic acid ethyl ester of formula 2 and 5-aminoindazole or 6-aminoindazole of the formula; R2-NH2 are reacted in the presence of a base to produce 5-pyrimidine carboxylic acid ethyl ester derivative of formula 4; and the obtained 5-pyrimidine carboxylic acid ethyl ester derivative is reacted with an amine compound(R1-NH2). In formula, R1 is H, C1-4 straight or branched alkyl, C3-6 cycloalkyl or C2-3 hydroxyalkyl; R2 is indazole-5-yl or indazole-6-yl.

Abstract translation: 目的：提供抑制HBV和HIV生长的新型5-嘧啶甲酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该化合物作为有效成分的抗病毒组合物，其效果较差，可有效用于预防 以及治疗HBV和HIV。 构型：式1的新型5-嘧啶甲酰胺衍生物通过以下方法制备：式2的4-氯-2-甲硫基-5-嘧啶羧酸乙酯和下式的5-氨基吲唑或6-氨基吲唑; R2-NH2在碱的存在下反应，生成式4的5-嘧啶羧酸乙酯衍生物; 并将所得的5-嘧啶羧酸乙酯衍生物与胺化合物（R1-NH2）反应。 在式中，R 1是H，C 1-4直链或支链烷基，C 3-6环烷基或C 2-3羟基烷基; R2是吲唑-5-基或吲唑-6-基。

公开(公告)号：KR100283591B1

公开(公告)日：2001-04-02

申请号：KR1019980011019

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이진수 ,  정용호 ,  정희정 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
R
2 는 C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 카바모일 또는 아세틸이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR1019990079396A

公开(公告)日：1999-11-05

申请号：KR1019980011976

申请日：1998-04-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이진수 ,  정용호 ,  정희정 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 녹농균을 제외한 그람 음성균 및 그람 양성균에 대하여 우수한 항균 작용을 나타내는, 하기 화학식 1로 표시되는 카르바페넴 카르복실산 에스테르 유도체 화합물, 구체적으로는 C-2에서 락탐이 히드록시메틸에 연결된 1-베타메틸 카르바페넴 카르복실산 에스테르 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다.

식 중, R
1 은 수소 원자이거나, 또는 C
1 ∼C
4 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기 또는 할로 알킬기이고, R
2 는 피발로일옥시알킬, C
1 ∼C
6 의 저급 알콕시카르보닐옥시알킬 또는 알킬디옥솔렌온알킬이며, n은 1 내지 3이다.

公开(公告)号：KR1019990040553A

公开(公告)日：1999-06-05

申请号：KR1019970060990

申请日：1997-11-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 정용호 ,  이진수 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두 ,  이철해 ,  정희정

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 그람 양성균은 물론 녹농균을 제외한 그람 음성균에 대하여 우수한 항균 작용을 나타내는, 하기 화학식 1a 또는 화학식 1b로 표시되는 카르바페넴 유도체 화합물, 구체적으로는 (1S, 5R, 6S)-2-치환된 히드록시메틸-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-1-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다.


식 중, R
1 은 수소 원자이거나, 또는 무기 또는 유기염으로부터 유도된 양이온이고, R
2 는 수소 원자이거나, 또는 C
1 -C
4 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기 또는 할로 알킬기이며, n은 1 내지 3이다.

公开(公告)号：KR100185276B1

公开(公告)日：1999-06-01

申请号：KR1019960033998

申请日：1996-08-16

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  허용 ,  노현모 ,  정구흥

IPC: C07K14/245 ,  C07K14/02

Abstract: 본 발명은 히스티딘이 표지된 (histidine tag) B형 간염 바이러스의 중합효소 단백질, 이를 발현하는 벡터 및 본 발명의 벡터를 이용한 재조합 중합효소 단백질의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에서는 인간 B형 간염 바이러스의 복제 등에 관여하는 중합효소를 히스티딘이 표지된 형태로 생산함으로써, 단백질 분해에 안정하고 용이하게 분리·정제되는 고순도의 HBV 중합효소 단백질을 제조할 수 있고, 이와 같이 하여 제조된 중합효소 단백질은 중합효소 활성이 커서 바이러스 증식 억제자를 선별하는데 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100169500B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019930015724

申请日：1993-08-13

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  최동락 ,  김남두

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 항균제로서 유용한 아래 일반식(Ⅰ)의 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체, 약리적으로 허용되는 그 염, 수화물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

상기 식에서, X는 탄화수소, 불화탄소 또는 질소원자이고, Y는 수소 또는 메틸기이고, R
1 은 수소 또는 탄소수 1-5의 알킬기이고, R
2 는 (이때, A와 B는 불화탄소 또는 질소원자이다. 단, A=CF일 때 B=N이고, A=N일 때 B=CF이다.)이고, R
3 는 (이때, R
4 는 아미노기로서 라세미체 또는 S체이다.)
또는 (이때, R
5 , R
6 , R
7 은 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 알킬기이다.)이다.
상기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론 카르복실산 유도체는, 새로운 화합물인 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 산수용체 존재하, 또는 반응물질인 상기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 과량 사용하여 산 수용체로서 사용하고, 용매로서 피리딘, 아세토니트릴 및 N, N-디메틸포름아미드 중에서 선택된 용매중에서 축합반응시켜서 제조된다.

상기식에서, X, Y 및 R
1 , R
2 , R
3 는 앞에서 정의한 바와 같고, Z는 불소 또는 염소 원자이다.

公开(公告)号：KR1019980034032A

公开(公告)日：1998-08-05

申请号：KR1019960051939

申请日：1996-11-05

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  최청하 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/41

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 4-페닐-1-(N-카바모일인돌린-5-설포닐)-4, 5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암체 조성물에 관한 것이다.
[화학식]

상기식에서 X는 산소이거나 황이고, R은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 알릴, 사이클로헥실 등의 저급알킬기, 클로로아세틸기 또는 페닐, 벤질 등의 치환 또는 비치환된 방향족이고, R'은 수소이거나 염소이다.