公开(公告)号：KR1019980085016A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970020958

申请日：1997-05-27

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 테레프탈산아미드 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식 1에서, R
1 은 수소원자, 탄소원자수 1 ~ 5의 저급 알킬기, 탄소원자수 3 ∼ 6의 사이클로알킬기, 탄소원자수 2 ∼ 5의 하이드록시알킬기, 또는 탄소원자수 2 ∼ 5의 (하이드록시알콕시)알킬기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980053296A

公开(公告)日：1998-09-25

申请号：KR1019960072384

申请日：1996-12-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용 ,  노현모 ,  이우길

IPC: C07D401/14

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 신규 테레프탈산아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 치환된 페닐피페라진기를 포함하는 테레프탈산아미드 유도체, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식에서, R
1 은 수소원자, 할로겐원자, 탄소원자수 1 ~ 3의 저급 알킬기, 저급 알콕시기 또는 저급 아실기, 트리플루오로메틸기, 아미노기 또는 니트로기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019960037643A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：KR1019950008856

申请日：1995-04-15

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  이진수 ,  심형수 ,  박용균 ,  이덕근 ,  권현진 ,  우원식 ,  이은방

IPC: C07C233/80

Abstract: 본 발명은 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈 아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다.
종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체 및 그 제조방법을 제공한다.

상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 화합물이다.

公开(公告)号：KR1019960037642A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：KR1019950008823

申请日：1995-04-14

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  이진수 ,  심형수 ,  박용균 ,  이덕근 ,  이원용 ,  우원식 ,  이은방

IPC: C07C233/80

Abstract: 본 발명에 따르면, 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 2-(4-알콕시벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 그의 제조방법이 제공된다.

상기 식에서, R
1 은 수소, 탄소수 1-4의 히드록시 치환기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 벤질기, 저급 아실기 또는 저급 알콕시카르보닐이고 ; R
2 , R
3 의 하나는 수소 원자, 다른 하나는 치환기를 가질 수도 있는 탄소수 1∼7의 직쇄 또는 분지쇄 알킬기 또는 고리형 알킬기, 또는 벤질기이거나 ; R
2 및 R
3 는 인접한 질소원자와 함께 헤테로고리를 형성할 수 있으며 ; R
4 는 탄소수 1∼4의 직쇄 또는 분지쇄 알킬기 또는 벤질기이다.
본 발명의 화합물은 소염 진통작용이 우수하고 독성과 위장장해 등의 부작용이 거의 없으므로 소염진통제로서 매우 유용하다.

公开(公告)号：KR100579792B1

公开(公告)日：2006-05-12

申请号：KR1019990005100

申请日：1999-02-12

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  양왕용 ,  김종우 ,  한재진 ,  윤제인 ,  박상진 ,  박희정 ,  신동혁 ,  장환봉

IPC: C07D401/06

Abstract: 본 발명은 신규의 2,5-피리딘디카복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 HBV 및 HIV에 대한 증식억제효과가 우수하여 항바이러스제로서 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규의 2,5-피리딘디카복실산 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서 : R
1 , R
2 , R
3 및 n은 각각 발명의 상세한 설명에서 설명한 바와 같다.
2,5-피리딘디카복실산 유도체, 항바이러스

Abstract translation: 本发明涉及有效作为抗病毒剂的新颖的2,5-吡啶二羧酸衍生物，更具体地讲，由下式表示的新的2,5-吡啶（1），并且具有以HBV和HIV二优良增殖抑制效果 羧酸衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法。

公开(公告)号：KR1020010061856A

公开(公告)日：2001-07-07

申请号：KR1019990064402

申请日：1999-12-29

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  김남두 ,  박용균 ,  이근형 ,  김종우 ,  박희정 ,  장환봉

IPC: C07D239/38

Abstract: PURPOSE: A 5-pyrimidine carboxamide derivatives and a pharmaceutical composition containing the same are provided, which are useful in the inhibition of the growth of hepatitis B virus(HBV) and human immunodeficiency virus(HIV). CONSTITUTION: The 5-pyrimidine carboxamide derivatives are represented by formula(1), in which R1 is hydroxy, C1 to C6 linear or branched alkyl, C1 to C5 linear or branched alkoxy, C2 to C6 linear or branched hydroxyalkyl, C2 to C6 dialkylamino, C2 to C6 linear or branched alkyl substituted by C2 to C5 alkoxycarbonyl and/or hydroxy, saturated or unsaturated 5 or 6 atoms membered hetero ring compounds containing 1 to 3 hetero atoms selected from N, O or S and substituted or unsubstituted by C1 to C3 alkyl and optionally containing asymmetric carbon; R2 is H or C1 to C4 linear or branched alkyl; R1 and R2 form together saturated 5 or 6 atoms membered hetero ring, wherein hetero ring contains 1 to 3 hetero atoms selected from N, O and S and substituted or unsubstituted by C1 to C5 linear or branched alkyl, C2 to C5 linear or branched hydroxyalkyl, or hydroxy; R3 is indazole-5-il or indazole-6-il; and n is an integer of 0 to 4. The pharmaceutical composition contains an effective amount of 5-pyrimidine carboxamide.

Abstract translation: 目的：提供5-嘧啶甲酰胺衍生物和含有它们的药物组合物，其可用于抑制乙型肝炎病毒（HBV）和人类免疫缺陷病毒（HIV）的生长。 构型：5-嘧啶甲酰胺衍生物由式（1）表示，其中R 1是羟基，C 1至C 6直链或支链烷基，C 1至C 5直链或支链烷氧基，C 2至C 6直链或支链羟烷基，C 2至C 6二烷基氨基 由C2至C5烷氧基羰基和/或羟基取代的C2至C6直链或支链烷基，和/或羟基，含有1至3个选自N，O或S的杂原子的饱和或不饱和的5或6元杂环化合物，并由C1至 C3烷基和任选含有不对称碳; R2是H或C1-C4直链或支链烷基; R 1和R 2一起形成饱和的5或6个原子元环，其中杂环含有1至3个选自N，O和S的杂原子，并且被C1至C5直链或支链烷基取代或未取代，C2至C5直链或支链羟烷基 ，或羟基; R3是吲唑-5-基或吲唑-6-il; n为0〜4的整数。该药物组合物含有有效量的5-嘧啶甲酰胺。

公开(公告)号：KR1020000020792A

公开(公告)日：2000-04-15

申请号：KR1019980039546

申请日：1998-09-24

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  양왕용 ,  김종우 ,  윤제인 ,  이진

IPC: C07D401/14

Abstract: PURPOSE: Title derivatives are provided which has an inhibition effect against HBV(Hepatitis B Virus) and HIV(Human Immunodeficiency Virus) growth. CONSTITUTION: Nicotinic derivatives(formula 2; R4 is H or C1-C4 straight chain or branched alkyl group) and amine compound(formula 3; R1 is C1-C4 straight chain or branched alkoxy or amino group; R2 is H, C1-C4 straight chain or branched alkyl, C1-C3 straight chain or branched hydroxy alkyl, C2-C4 alkyl thioalkyl, phenyl, benzyl or hydroxy benzyl group; R3 is H or methyl group; n is 0-1) are reacted to give the derivatives(formula 1). Thus, 2 g of 6-£1-£3-isopropyl amino)-2-pyridyl|piperazin-4-yl-carbonyl|nicotine acid and 0.8 ml of triethyl amine are dissolved in 30 ml of methylene chloride, and slowly added 0.7 ml of pivaloyl chloride at 0- 5°C. Reactant is reacted at 5°C for 1 hour, followed by addition of 2.5 ml of N,N-diisopropyl ethyl amine and 0.83 g of glycine ethyl ester at 10°C for 2 hour to give 1.89 g of N-(ethoxycarbonyl methyl)-6-£1-£3-isopropyl amino)-2-pyridyl|piperazin-4-yl-carbonyl|nicotine amide hydrochloride.

Abstract translation: 目的：提供对HBV（乙型肝炎病毒）和HIV（人类免疫缺陷病毒）生长具有抑制作用的标题衍生物。 构型：烟碱衍生物（式2; R4为H或C1-C4直链或支链烷基）和胺化合物（式3; R1为C1-C4直链或支链烷氧基或氨基; R2为H，C1-C4 直链或支链烷基，C1-C3直链或支链羟基烷基，C2-C4烷基硫代烷基，苯基，苄基或羟基苄基; R3是H或甲基; n为0-1）反应，得到衍生物 公式1）。 因此，将2g 6- {1- {3-异丙基氨基）-2-吡啶基|哌嗪-4-基羰基|尼古丁酸和0.8ml三乙胺溶于30ml二氯甲烷中，并缓慢加入0.7 ml的新戊酰氯在0-5℃。 反应物在5℃下反应1小时，然后在10℃下加入2.5ml N，N-二异丙基乙基胺和0.83g甘氨酸乙酯2小时，得到1.89g N-（乙氧基羰基甲基） -6- {1- {3-异丙基氨基} -2-吡啶基}哌嗪-4-基 - 羰基}烟碱酰胺盐酸盐。

公开(公告)号：KR1019990079559A

公开(公告)日：1999-11-05

申请号：KR1019980012218

申请日：1998-04-07

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  윤제인 ,  문은이

IPC: C07D401/10

Abstract: 본 발명은 신규의 4-치환된 피페리디노테레프탈산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 HBV(Hepatitis B virus ; B형 간염 바이러스) 및 HIV(Human Immunodeficiency virus ; 인체 면역결핍 바이러스)에 대한 증식억제효과가 우수하여 항바이러스제로서 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규의 4-치환된 피페리디노테레프탈산 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서
R
1, R
2 및R
3 은 발명의 상세한 설명에서 설명한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1019970010737A

公开(公告)日：1997-03-27

申请号：KR1019950027122

申请日：1995-08-29

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  이진수 ,  심형수 ,  박용균 ,  이정아 ,  이덕근 ,  이원용 ,  우원식 ,  이은방

IPC: C07C233/04

Abstract: 본 발명에 따르면, 하기 일반식(I)로 표시되는 2-(4-아세틸아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체가 제공된다.

상기 식에서, R
1 은 페닐기 ; 또는 탄소수 1∼4의 직쇄 또는 분지쇄의 저급알킬기, 탄소수 1∼3의 저급 알콕시기, 할로겐, 트리플루오로메틸기, 카르복시기, 에스테르 잔기 및 아미드 잔기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기를 갖는 페닐기이다.
본 발명의 화합물(I)은 우수한 진통효과를 가지며, 고용량 투여시에도 위장장해 등의 부작용과 독성이 거의 없는 매우 안전한 화합물이다.

公开(公告)号：KR1019960037644A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：KR1019950008857

申请日：1995-04-15

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  이진수 ,  심형수 ,  박용균 ,  유제만 ,  이덕근 ,  우원식 ,  이은방

IPC: C07C233/80

Abstract: 본 발명은 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다.
종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소 약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 그 제조방법을 제공한다.

상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 화합물이다.