公开(公告)号：KR102048052B1

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：KR1020170105513

申请日：2017-08-21

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  건국대학교 산학협력단

Inventor： 나승열 ,  김도근 ,  최선혜 ,  임혜원

IPC: A61K38/14 ,  A61K45/06

公开(公告)号：KR101459720B1

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：KR1020130033552

申请日：2013-03-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  추현아 ,  임혜원 ,  금교창 ,  와니

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 세로토닌 서브타입중 하나인 5-HT
6 에 대해 저해 활성을 가지는 신규 5-설포닐아미노-5,6-다이하이드로-1
H -피라졸로[3,4-
c ]피리딘-7(4
H )-온 화합물과 상기 화합물이 활성성분으로 포함된 약제조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 화합물은 5-HT
6 저해 활성을 가지므로 알쯔하이머(AD), 주의력결핍증(ADHD), 간질, 우울증(depression), 비만, 정신분열증, 수면장애, 통증 불안증과 같은 중추신경계(CNS, central nervous system) 질환의 진단, 예방 및 치료를 목적으로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101247690B1

公开(公告)日：2013-04-01

申请号：KR1020110016788

申请日：2011-02-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  배애님 ,  이재균 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만 ,  구수진

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대하여 약학적 활성을 보이는 1,4-다이아제판 피라졸 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020120128016A

公开(公告)日：2012-11-26

申请号：KR1020110045879

申请日：2011-05-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  배애님 ,  최경일 ,  금교창 ,  추현아 ,  조용서 ,  민선준 ,  문두현 ,  서선희 ,  김정현 ,  이주현 ,  김동진 ,  이재균 ,  박웅서 ,  임혜원 ,  강용구 ,  송치만 ,  정혜진 ,  김영수 ,  강순방 ,  이지연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61P9/12 ,  A61P9/06

Abstract: PURPOSE: A phenylpyrazolyl methyl-2-(4-substituted piperidine-1-yl)acetamide derivative as a calcium ion channel modulator is provided to be used as an agent for preventing and treating heart diseases or pain. CONSTITUTION: A phenylpyrazolyl methyl-2-(4-substituted piperidine-1-yl)acetamide derivative is denoted by chemical formula 1. An agent for preventing and treating heart diseases or an agent for relieving chronic and acute pain contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂的苯基吡唑基甲基-2-（4-取代哌啶-1-基）乙酰胺衍生物作为预防和治疗心脏病或疼痛的药剂。 构成：苯基吡唑基甲基-2-（4-取代的哌啶-1-基）乙酰胺衍生物由化学式1表示。用于预防和治疗心脏病的药剂或缓释慢性和急性疼痛的药物含有化学式 1作为活性成分。

公开(公告)号：KR101171953B1

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：KR1020100034847

申请日：2010-04-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  구수진 ,  최연희 ,  신선미 ,  울라프,푼나레디 ,  아미드,압둘와히드 ,  배애님 ,  추현아 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D243/08 ,  C07D243/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/08

Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대한 활성을 갖는 1-(4-치환-1,4-디아제판-1-일)에탄온 화합물, 상기 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물을 유효성분으로 포함하는 약학조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 1-(4-치환-1,4-디아제판-1-일)에탄온 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이의 염은 T-형 칼슘 채널에 대한 길항작용을 가지므로 간질, 고혈압 등의 뇌질환 치료제, 협심증 등의 심장질환 치료제, 만성 통증, 신경성 통증 등의 통증질환 치료제, 또는 항암제로 유용하다.

公开(公告)号：KR101152630B1

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：KR1020090077687

申请日：2009-08-21

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  추현아 ,  조용서 ,  이지은 ,  금교창 ,  최경일 ,  김동진 ,  신희섭 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/10

Abstract: 본발명은 T-형칼슘채널에대하여약학적활성을보이는옥사졸-피페라진화합물및 이의약제학적으로허용가능한염, 이들화합물의제조방법, 그리고이들화합물이유효성분으로함유된약제조성물에관한것이다.

公开(公告)号：KR1020110119045A

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：KR1020100038514

申请日：2010-04-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  최연희 ,  배애님 ,  추현아 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/08 ,  A61P9/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: A diphenylpropanoyl compound having T-type calcium channel activity is provided to ensure antagonism to a T-type calcium channel and to be used as a therapeutic agent and anticancer agent. CONSTITUTION: A diphenylpropanoyl is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating hypertension, angina, chronic pain, neurogenic pain or cancer contains a compound of chemical formula 1 as an active ingredient. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises a step of binding a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3.

Abstract translation: 目的：提供具有T型钙通道活性的二苯基丙酰基化合物，以确保对T型钙通道的拮抗作用，并用作治疗剂和抗癌剂。 构成：二苯基丙酰基由化学式1表示。用于预防和治疗高血压，心绞痛，慢性疼痛，神经源性疼痛或癌症的药物组合物含有化学式1化合物作为活性成分。 制备化学式1的化合物的方法包括将化学式2的化合物与化学式3的化合物结合的步骤。

公开(公告)号：KR101049935B1

公开(公告)日：2011-07-15

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 아래의 화학식 1의 구조를 갖는 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 T-형 칼슘 채널 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 T-형 칼슘 채널 저해제는 T-형 칼슘 채널의 과다 발현과 관련된 질병의 치료제로서 유용하다.
(화학식 1)

Abstract translation: 本发明涉及具有由下式（1）表示的结构的噻唑啉类化合物和含有其的T型钙通道抑制剂。 本发明的T型钙通道抑制剂可用作与T型钙通道过表达有关的疾病的治疗剂。

公开(公告)号：KR1020100001288A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：KR1020080061148

申请日：2008-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  김혜란 ,  임혜원 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  조용서 ,  추현아 ,  노은주 ,  강순방 ,  신계정 ,  한호규 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  남기달 ,  강용구 ,  이재균 ,  박웅서 ,  김영수 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  금교창 ,  이철주 ,  최기현

IPC: C07D233/61

CPC classification number: C07D233/60 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D403/06

Abstract: PURPOSE: A novel imidazolylalkylcarbonyl derivative which is effective as calcium ion channel regulator is provided to effectively block T-type calcium ion channel, prevent and treat brain diseases, heart diseases and pain. CONSTITUTION: An imidazolylalkylcarbonyl derivative is denoted by chemical formula 1. The imidazolylalkylcarbonyl derivative of chemical formula 1 is prepared by performing amide bond of piperazine derivative of chemical formula 3 with imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2. The amide bond is performed using binder selected from phosphonium system, ammonium system, carbodiimide system, imidazolinium, and organic phosphine system. A method for preparing the imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2 comprises: a step of performing hetero-michael addition reaction of ethy alkenoate with imidazole compound under the presence of KF/Al2O3 catalyst to produce ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a; and a step of hydrolyzing the ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a to prepare imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供一种有效阻断T型钙离子通道，预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛的新型咪唑烷基羰基衍生物，作为钙离子通道调节剂有效。 构成：化学式1表示咪唑烷基羰基衍生物。化学式1的咪唑烷基羰基衍生物通过化学式3的哌嗪衍生物与化学式2的咪唑基烷基羧酸的酰胺键进行制备。酰胺键使用选自鏻 系统，铵系统，碳二亚胺系统，咪唑啉鎓和有机膦系统。 制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的方法包括：在KF / Al 2 O 3催化剂存在下，进行异丁烯酸乙酯与咪唑化合物的异迈克尔加成反应，生成化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物的步骤; 以及水解化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物以制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的步骤。

公开(公告)号：KR100917037B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070111220

申请日：2007-11-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  황현숙 ,  임혜원 ,  서선희 ,  신희섭 ,  김동진 ,  한호규 ,  조용서 ,  배애님 ,  신계정 ,  강순방 ,  신동윤 ,  추현아 ,  노은주

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 신규한 피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 억제제, 뉴런, 틸분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 항암제, 고혈압치료제