公开(公告)号：KR101569341B1

公开(公告)日：2015-11-16

申请号：KR1020130165453

申请日：2013-12-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D207/10 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는 4-(아릴유레이도)피롤리딘유도체또는이의약제학적으로허용가능한염, 이를유효성분으로함유하는신경퇴행성질환의예방및 치료용약제학적조성물및 이를유효성분으로함유하는베타-세크리테아제(BACE)의활성억제제조성물에관한것이다. [화학식 1]본발명에따른 4-(아릴유레이도)피롤리딘유도체는베타-세크리테아제(BACE)의활성을억제하여신경세포를손상시키는베타-아밀로이드단백질의생성을억제함으로써알츠하이머, 다운증후군등의신경퇴행성질환을치료하거나예방하는데효과적으로사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101446738B1

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：KR1020120139673

申请日：2012-12-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  이선경 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  이상달 ,  이병호 ,  송종환

IPC: C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06

Abstract: 본 발명은 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 4-티오피라졸 유도체는 나이아신 GPR109A 수용체에 결합하여 수용체를 활성화하는 작용이 우수하며, 베타-어레스틴 신호전달경로의 활성화는 적게 유발되므로, 안면홍조 부작용을 최소화시키면서 고지혈증 등의 이상지질혈증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R
1 내지 R
4 는 본 명세서에서 정의한 바와 같다)

公开(公告)号：KR101383239B1

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：KR1020120045621

申请日：2012-04-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D403/12 ,  C07D235/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이를 유효성분으로 함유하는 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료용 약제학적 조성물 및 이를 유효성분으로 함유하는 베타-세크리테아제(BACE)의 활성 억제제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

본 발명에 따른 4-(벤즈이미다졸-2-일아미노)피롤리딘 유도체는 베타-세크리테아제(BACE)의 활성을 억제하여 신경세포를 손상시키는 베타-아밀로이드 단백질의 생성을 억제함으로써 알츠하이머, 다운증후군 등의 신경퇴행성 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적으로 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及化学式1的4-（苯并咪唑-2-基氨基）吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐; 含有与用于预防和治疗神经变性疾病的活性成分相同的药物组合物; 以及含有与活性成分相同的β-分泌酶（BACE）活化的抑制剂组合物。 根据本发明的4-（苯并咪唑-2-基氨基）吡咯烷衍生物抑制BACE的活化和产生引起神经细胞损伤的β-淀粉样蛋白，从而有效地预防或治疗神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和 唐氏综合症。

公开(公告)号：KR101366613B1

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：KR1020120075365

申请日：2012-07-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/52 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명은 아자티오프린(Azathioprine)을 유효성분으로 함유하는 암 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 아자티오프린(Azathioprine)은 뇌종양의 일종인 교모세포종의 증식을 효과적으로 억제할 뿐만 아니라, 종래의 교모세포종 치료제인 테모달(Temodal, temozolomide)에 내성을 보이는 교모세포종 암세포에도 치료효과가 우수하므로, 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암, 그리고 테모달 내성 교모세포종의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용할 수 있다.

公开(公告)号：KR100999386B1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：KR1020080054697

申请日：2008-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: 본 발명은 히스타민 H
3 수용체에 대한 길항 작용을 갖는 화합물 및 이를 함유하는 중추 신경계 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 히스타민 H
3 수용체에 대한 친화력이 우수하므로, 중추신경계 질환, 특히 수면 장애, 각성장애, 수면발작(narcolepsy), 인지기능 장애, 주의력결핍 과잉행동장애, 비만증, 간질, 정신분열증, 우울증, 통증 및 약물남용/중독 등의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
히스타민, 히스타민 H3 수용체, 길항제, 중추 신경계 질환, 수면장애, 인지기능 장애, 정신질환

公开(公告)号：KR1020090128768A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：KR1020080054697

申请日：2008-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing and treating narcolepsy, congnitive disorder, ADHD(attention-deficit hyperactivity disorder), obesity, epilepsy, schizophrenia, depression, and pain. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system disease contains a compound having histamine H3 receptor antagonism. The compound is 4-[3-methyl-3-(1-methyl-pyperidine-4-yl)-ureido]-benzoic acid ethyl ester of chemical formula 1, 1-benzyloxy-3-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-yl)-propan-2-ol of chemical formula 2, N-{4-[4-(2-bromo-4-fluoro-phenyutiocarbamoyl)-[1,4]diazepan-1-yl-methyl]-phenyl}-aceteamide of chemical formula 3, 2-[4-(5-bromo-2H-1λ4-thiophene-2-carbonyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-N-phenethyl-aceteamide of chemical formula 4. 1-[benzyl-(2,2-diethoxy-ethyl)-amino]-3-(4-chloro-phenoxy)-propan-2-ol of chemical formula 5, and 5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-sulfonic acid-[2-(1-benzyl-piperidine-4-yl) ethyl]-amide of chemical formula 6.

Abstract translation: 目的：预防和治疗发作性睡病，认知障碍，ADHD（注意力缺陷多动障碍），肥胖，癫痫，精神分裂症，抑郁症和疼痛的药物组合物。 构成：用于预防和治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有具有组胺H3受体拮抗作用的化合物。 化合物是化学式1的4- [3-甲基-3-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 脲基] - 苯甲酸乙酯，1-苄氧基-3-（4-吡啶-2-基 - 哌嗪-1-基） - 丙-2-醇，N- {4- [4-（2-溴-4-氟 - 苯基氨基甲酰基） - [1,4]二氮杂环庚烷-1-基 - 甲基 ] - 苯基} - 乙酰胺，2- [4-（5-溴-2H-1λ4-噻吩-2-羰基） - [1,4]二氮杂环庚烷-1-基] -N-苯乙基 - 乙酰胺 化学式4.化学式5的1- [苄基 - （2,2-二乙氧基 - 乙基） - 氨基] -3-（4-氯 - 苯氧基） - 丙-2-醇和5-氯-1,3- - 二甲基-1H-吡唑-4-磺酸 - [2-（1-苄基 - 哌啶-4-基）乙基] - 酰胺。

公开(公告)号：KR100930586B1

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：KR1020070120038

申请日：2007-11-23

Applicant: 한국화학연구원 ,  국제약품 주식회사

Inventor： 김봉진 ,  송복주 ,  권지웅 ,  공재양 ,  조희영 ,  최영로 ,  이동우

IPC: C07D477/20

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 본 발명은 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산의 3번 위치에 특정 구조에 화합물을 에스테르 결합으로 도입한 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체는 높은 경구흡수율을 나타냄으로써 경구투여가 가능하며, 그의 활성 대사체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위한 항균 활성을 나타내며, MRSA (메티실린 내성균주) 및 QRS (퀴놀론 내성균주)에 대한 우수한 항균 활성을 나타낸다.
카바페넴

Abstract translation: 本发明是为了介绍在以下羧酸的3位上的特定结构的酯键的2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-羧酸衍生物，方法它们的制备2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-酮化合物和 和包含其的药物组合物。 通过表达高的口服吸收的2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-羧酸衍生物，以及可以口服给药，其活性代谢物显示了针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的抗菌活性，MRSA（耐甲氧西林 耐药菌株）和QRS（喹诺酮耐药菌株）。

公开(公告)号：KR1020080094475A

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：KR1020070038962

申请日：2007-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  배애님

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  A61P25/18

CPC classification number: A61K31/4468 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: 12 compounds are provided to show excellent binding affinity to serotonin 5-HT2A receptor, thereby being usefully used as a prophylactic or a therapeutic agent of central nervous system diseases such as anxiety, hypochondria, stroke, neurosis, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, sleep disorders, appetite disorders, cocaine, withdrawal symptoms caused by drug abuse, and migraine. A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system diseases related to serotonin 5-HT2A receptor comprises a compound selected from the group consisting of naphthalene-2-sulfonic acid methyl-(1-methyl-piperidin-4-yl)-amide, 1-(5-bromo-2-methoxy-benzenesulfonyl)-4-(2-thiopen-2-yl-ethyl)-piperazine, 1-(1-benzyl-piperidin-4-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 8-[4-(3-phenyl-aryl)-piperazin-1-sulfonyl]-quinoline, 1-(1-benzyl-pyrrolidin-3-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 1-(4-butoxy-benzenesulfonyl)-4-methyl-[1,4]diazepane, 1-[4-(3,4-dimethyl-phenyl)-piperazin-1-yl]-3-phenoxy]-propan-2-one, biphenyl-4-sulfonic acid [2-(1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-ethyl]-amide, 1-(2,5-dichloro-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, 1-penethyl-4-(toluene-4-sulfonyl)-piperazine, 1-(2-fluoro-5-methyl-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, and 1-(4-bromo-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The composition is formulated into tablet, capsule, solution, syrup, suspension and injection.

Abstract translation: 提供了12种化合物以显示与5-羟色胺5-HT2A受体的极好的结合亲和力，从而有效地用作中枢神经系统疾病如焦虑症，hypochondria，中风，神经症，精神病，精神分裂症，自杀倾向，阿尔茨海默氏症的预防或治疗剂 疾病，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，睡眠障碍，食欲障碍，可卡因，药物滥用引起的戒断症状和偏头痛。 用于预防和治疗与5-羟色胺5-HT 2A受体相关的中枢神经系统疾病的药物组合物包括选自萘-2-磺酸甲基 - （1-甲基 - 哌啶-4-基） - 酰胺，1 - （5-溴-2-甲氧基 - 苯磺酰基）-4-（2-噻吩-2-基 - 乙基） - 哌嗪，1-（1-苄基 - 哌啶-4-基）-3-（4-三氟甲硫基 - 苯基） - 脲，8- [4-（3-苯基 - 芳基） - 哌嗪-1-磺酰基] - 喹啉，1-（1-苄基 - 吡咯烷-3-基）-3-（4-三氟甲硫基 - 苯基） - 脲，1-（4-丁氧基苯磺酰基）-4-甲基 - [1,4]二氮杂环庚烷，1- [4-（3,4-二甲基 - 苯基） - 哌嗪-1-基] -3-苯氧基] - 丙-2-酮，联苯-4-磺酸[2-（1-甲基 - 吡咯烷-2-基） - 乙基] - 酰胺，1-（2,5-二氯 - 苯磺酰基）-4-苯乙基 - 哌嗪 ，1-苯乙基-4-（甲苯-4-磺酰基） - 哌嗪，1-（2-氟-5-甲基 - 苯磺酰基）-4-辛基 - 哌嗪和1-（4-溴 - 苯磺酰基）-4- 哌嗪或其药学上可接受的盐。 将组合物配制成片剂，胶囊，溶液，糖浆，悬浮液和注射剂。

公开(公告)号：KR1020070045063A

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：KR1020050101516

申请日：2005-10-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  조성윤 ,  조희영 ,  공재양 ,  최중권

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 항종양 활성을 갖는 [1,2,4]-트리아졸로[4,3-c]퀴나졸린 유도체에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 특히 결장직장암, 유방암, 폐암, 전립선암, 췌장암, 방광암, 신장암, 백혈병, 림프종과 같은 고증식성 질환 치료에 유효한 신규 구조의 [1,2,4]-트리아졸로[4,3-c]퀴나졸린 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염과, 이 화합물의 의약적 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020060123000A

公开(公告)日：2006-12-01

申请号：KR1020050045294

申请日：2005-05-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  이종철 ,  조희영 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  유성은 ,  이창훈 ,  성대석 ,  김광미 ,  김대권 ,  양혜진 ,  김형준 ,  박종희 ,  심영철

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/24

CPC classification number: C07D311/22

Abstract: 2,2-Dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives and PGE2(prostagrandine E2) production inhibitors containing the same compounds as an effective ingredient are provided to treat diseases associated with the activity of PGE2 by suppressing inflammation caused by PGE2. The 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R^1 and R^2 are identical or different, and are each independently C1-C10 linear, branched or cyclic alkyl group, optionally substituted benzyl group or penethyl group; and R^3 is hydrogen, C1-C10 alkyl group, C2-C10 alkenyl group, C2-C10 alkynyl group, optionally substituted benzyl group or naphthylmethyl group. The PGE2 production inhibitors contain 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts as effective ingredient.

Abstract translation: 提供含有相同化合物作为有效成分的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物和PGE2（前列腺素E2）产生抑制剂，用于通过抑制炎症来治疗与PGE2的活性相关的疾病 由PGE2引起。 提供由式（1）表示的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2相同或不同，和 各自独立地为C 1 -C 10直链，支链或环状烷基，任选取代的苄基或苯乙基; R 3为氢，C 1 -C 10烷基，C 2〜C 10烯基，C 2〜C 10炔基，任意取代的苄基或萘甲基。 PGE 2生成抑制剂含有式（1）表示的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。