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    INHIBIDORES DE CASPASA Y SUS USOS CORRESPONDIENTES
    17.
    发明专利
    INHIBIDORES DE CASPASA Y SUS USOS CORRESPONDIENTES 未知

    公开(公告)号：AR047981A1

    公开(公告)日：2006-03-15

    申请号：ARP050100737

    申请日：2005-02-28

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  DURRANT STEVEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  O DONNELL MICHAEL ,  RUTHERFORD ALISTAIR ,  RAMAYA SHARN ,  STUDLEY JOHN R ,  TRUDEAU MARTIN ,  LOOKER ADAM

    IPC: A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/443 ,  A61K31/403 ,  A61K31/401 ,  A61P37/00 ,  C07D307/33 ,  C07D417/14 ,  C07D277/30 ,  C07D217/26

    Abstract: La presente proporciona procedimientos para preparar los compuestos de la formula (1), y sus intermediarios, composiciones farmacéuticas que comprenden esos compuestos, y métodos para usar los compuestos y composiciones. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en donde: Y es un grupo de formulas (2); R1 es H, alifático C1-12, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heterociclilo de 5-10 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros, cicloalquilC3-10-alifáticoC1-12-, cicloalquenil- alifáticoC1-12-, arilC6-10-alifáticoC1-12-, heterociclilo de 5-10 miembros-alifáticoC1-12- o heteroarilo de 5-10 miembros-alifáticoC1-12-, en donde cualquier átomo de hidrogeno está opcional e independientemente reemplazado por R8 y cualquier grupo de los dos átomos de hidrogeno unidos con el mismo átomo está opcional e independientemente reemplazado por carbonilo; el anillo es A es un grupo formulas (3) a (8); en donde, en cada anillo, cualquier átomo de hidrogeno está opcional e independientemente reemplazado por R4 y cualquier grupo de dos átomo de hidrogeno unidos con el mismo átomo está opcional e independientemente reemplazado por carbonilo; cuando el anillo A es un grupo de formulas (7) o (8); entonces R es R3C(O)-, HC(O)-, R3SO2-, R3OC(O), (R3)2NC(O), (R3)(H)NC(O), R3C(O)C(O)-, R3-, (R3)2NC(O)C(O), (R3)(H)NC(O)C(O) o R3C(O)C(O)-; y R3 es alifático C1-12, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heterociclilo de 5-10 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros, cicloalifáticoC3-10-alifáticoC1-12-, arilC6-10-alifáticoC1-12-, heterociclilo de 5-10 miembros-alifáticoC1-12- o heteroarilo de 5-10 miembros-alifáticoC1-12-; o dos grupos R3 unidos al mismo átomo forman junto con ese átomo un anillo aromático o no aromático de 3-10 miembros; en donde cualquier anillo está opcionalmente condensado con un arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, cicloalquilo C3-10 o heterociclilo de 5-10 miembros; en donde hasta 3 átomos de carbono alifáticos pueden estar reemplazados por un grupo seleccionado de O, N, NR9, S, SO, y SO2, en donde R3 está sustituido con hasta 6 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R8'; cuando el anillo A es un grupo de formulas (3) a (6); entonces R es R3C(O)-, tal como se indica en la formula (9), y R3 es fenilo, tiofeno o piridina, en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con hasta 5 grupos seleccionados, de modo independiente, de R8', y en donde al menos una posicion en el fenilo, tiofeno o piridina adyacente al enlace x está sustituida con R12, en donde R12 tiene no más de 5 átomos de cadena lineal; R4 es halogeno, -OR9, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -R9, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi, -N(R9)2, -SR9, -SOR9, -SO2R9, -SO2N(R9)2, -SO3R9, - C(O)R9, -C(O)C(O)R9, -C(O)C(O)OR9, -C(O)C(O)N(R9)2, -C(O)CH2C(O)R9, -C(S)R9, -C(S)OR9, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -C(O)N(R9)2, -C(O)N(R9)2, -C(S)N(R9)2, -(CH2)0-2NHC(O)R9, -N(R9)N(R9)COR9, -N(R9)N(R9)C(O)OR9, -N(R9)N(R9)CON(R9)2, -N(R9)SO2R9, - N(R9)SO2N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -N(R9)C(O)R9, -N(R9)C(S)R9, -N(R9)C(O)N(R9)2, -N(R9)C(S)N(R9)2, -N(COR9)COR9, -N(OR9)R9, -C(=NH)N(R9)2, -C(O)N(OR9)R9, -C(=NOR9)R9, -OP(O)(OR9)2, -P(O)(R9)2, -P(O)(OR9)2 o -P(O)(H)(OR9); R2 es -C(R5)(R6)(R7), arilo C6- 10, heteroarilo de 5-10 miembros o cicloalquilo C3-7; R5 es H o un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; R6 es H o un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; R7 es -CF3, -C3-7cicloquilo, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclo o un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, en donde cada átomo de carbono del alquilo está opcional e independientemente sustituido con R10; o bien R5 y R7 tomados juntos con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalifático C3-10; R8 y R8' son cada uno, de modo independiente, halogeno, -OR9, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -R9, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi, -N(R9)2, -SR9, -SOR9, -SO2R9, -SO2N(R9)2, -SO3R9, -C(O)R9, -C(O)C(O)R9, -C(O)C(O)OR9, - C(O)C(O)N(R9)2, -C(O)CH2C(O)R9, -C(S)R9, -C(S)OR9, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -C(O)N(R9)2, -C(O)N(R9)2, -C(S)N(R9)2, -(CH2)0-2NHC(O)R9, -N(R9)N(R9)COR9, -N(R9)N(R9)C(O)OR9, -N(R9)N(R9)CON(R9)2, -N(R9)SO2R9, -N(R9)SO2N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -N(R9)C(O)R9, - N(R9)C(S)R9, -N(R9)C(O)N(R9)2, -N(R9)C(S)N(R9)2, -N(COR9)COR9, -N(OR9)R9, -C(=NH)N(R9)2, -C(O)N(OR9)R9, -C(=NOR9)R9, -OP(O)(OR9)2, -P(O)(R9)2, -P(O)(OR9)2, y -P(O)(H)(OR9); R9 es hidrogeno, alifático C1-12, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heterociclilo de 5-10 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros, cicloalifático C3-10-alifáticoC1-12-, arilC6-10-alifáticoC1-12-, heterociclilo de 5-10 miembros-alifáticoC1-12- o heteroaril-alifáticoC1-12-, en donde cualquier átomo de hidrogeno está opcional e independientemente reemplazado por R8 y cualquier grupo de los dos átomos de hidrogeno unidos con el mismo átomo está opcional e independientemente reemplazado por carbonilo; R10 es halogeno, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -R11 o -SR11; en donde R11 es alifáticoC1-4-; R11 es alifáticoC1-4-; y R12 es halogeno, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -R11, -SR9.

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