公开(公告)号：KR1020100090979A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：KR1020090010234

申请日：2009-02-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  이재균 ,  민선준 ,  배애님 ,  추현아 ,  사티쉬샤브로

IPC: C07D307/90 ,  C07D307/93

Abstract: PURPOSE: An oxaspiro compound and a method for preparing the same are provided to be used as an intermediate in a natural product or novel drug synthesis. CONSTITUTION: An oxaspiro compound is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 and R2 are hydrogen, alkyl group of C1-C6, halogen, nitro, alkyl of C1-C6, or substituted or non-substituted phenyl group as a substituent of C1-C6 alkoxy. The oxaspiro compound of chemical formula 1 is prepared by reacting a carbo compound of chemical formula 3 with methylene cycloalkandiol of chemical formula 2 under the presence of lewis acid. The reaction solvent is dichloro methane. Trimethylsilyl trifluoromethansulfonate(TMSOTf) is used as the lewis acid.

Abstract translation: 目的：提供氧杂螺环化合物及其制备方法，用作天然产物或新药合成中的中间体。 化学式1中，R1和R2为氢，C1-C6烷基，卤素，硝基，C1-C6烷基或取代或未取代的苯基，为 C1-C6烷氧基的取代基。 化学式1的氧杂螺环化合物通过在路易斯酸存在下使化学式3的碳化合物与化学式2的亚甲基环二醇反应来制备。 反应溶剂是二氯甲烷。 三氯甲磺酸三甲基甲硅烷基酯（TMSOTf）用作路易斯酸。

公开(公告)号：KR1020100042111A

公开(公告)日：2010-04-23

申请号：KR1020080101249

申请日：2008-10-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  최경일 ,  김혜란 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  한호규 ,  정찬성 ,  이재균 ,  남기달 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  신동윤 ,  송치만

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

Abstract: PURPOSE: A pyrazolylmethylamine-piperazine derivative which is effective as a calcium ion channel modulator is provided to ensure effective activation as an T-type calcium ion channel antagonist and to use as an agent for preventing and treating brain diseases, heart diseases and pain diseases. CONSTITUTION: A pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating brain diseases, heart diseases or pain diseases by T-type calcium ion channel antagonism contains the pyrazolylmethylamine-peperazine derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt an active ingredient. The brain disease is epilepsy, depression, Parkison's disease, dementia or somnipathy. The heart disease is hypertension, cardiac arrhythmia, myocardial infarction, or congestive failure. The pain disease is chronic pain, acute pain, or neurogenic pain. The pyrazolylmethylamine-peperazine derivative is prepared by binding pyrazolylmethylamine compound of chemical formula 3 with piperazine acetyl halide compound of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂有效的吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物，以确保作为T型钙离子通道拮抗剂的有效活化，并用作预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛疾病的药剂。 构成：吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物由化学式1表示。用于通过T型钙离子通道拮抗作用预防和治疗脑疾病，心脏病或疼痛疾病的药物组合物含有化学式1的吡唑基甲基 - 哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐 可接受的盐为活性成分。 脑疾病是癫痫，抑郁症，帕金森病，痴呆或嗜睡。 心脏病是高血压，心律失常，心肌梗死或充血性衰竭。 疼痛疾病是慢性疼痛，急性疼痛或神经源性疼痛。 通过将化学式3的吡唑基甲基胺化合物与化学式2的哌嗪乙酰卤化合物结合，制备吡唑基甲胺 - 哌嗪衍生物。

公开(公告)号：KR1020090090224A

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：KR1020080015550

申请日：2008-02-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  이재균 ,  추현아 ,  배애님 ,  사티쉬샤브로

IPC: C07D309/04

CPC classification number: C07D309/06

Abstract: A method for manufacturing a tetrahydropyran derivative is provided to produce an intermediate for synthesizing functional natural material using a homopropagylic alcohol derivative and aldehyde compound. A tetrahydropyran derivative having cis-substituent on C2 and C6 is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1 and R2 are separately C1-C6 alkyl group, C6-C15 aryl C1-C6 alkyl group, or C6-C15 aryl group. A method for manufacturing the tetrahydropyran derivative comprises a step of performing prince reaction of aldehyde compound of the chemical formula 3 with homopropagylic alcohol derivative of the chemical formula 2 to produce dihydropyran-3-ilyden triplate compound of the chemical formula 1a.

Abstract translation: 提供四氢吡喃衍生物的制造方法，以制备使用高分子量醇衍生物和醛化合物合成官能天然材料的中间体。 化学式1表示在C2和C6上具有顺式取代基的四氢​​吡喃衍生物。在化学式1中，R 1和R 2分别是C 1 -C 6烷基，C 6 -C 15芳基C 1 -C 6烷基或C 6 -C 15 芳基。 四氢吡喃衍生物的制造方法包括使化学式3的醛化合物与化学式2的异丙醇衍生物进行王子反应的步骤，得到化学式1a的二氢吡喃-3-基锂化合物。

公开(公告)号：KR1020090044924A

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：KR1020070111220

申请日：2007-11-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  황현숙 ,  임혜원 ,  서선희 ,  신희섭 ,  김동진 ,  한호규 ,  조용서 ,  배애님 ,  신계정 ,  강순방 ,  신동윤 ,  추현아 ,  노은주

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 신규한 피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 억제제, 뉴런, 틸분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 항암제, 고혈압치료제

Abstract translation: 本发明涉及一种药用根据新颖吡唑基 - 甲酰氨基烷基哌嗪衍生物及其制备方法和用这种化合物钙离子通道抑制作用在治疗疾病，其使用。

公开(公告)号：KR1020200142215A

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：KR1020190069154

申请日：2019-06-12

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  추현아 ,  서지수 ,  금교창 ,  강택 ,  방은경 ,  김윤경 ,  임성수 ,  이상희

IPC: C07D471/04 ,  C07F5/02 ,  G01N33/533 ,  G01N33/68 ,  C09K11/06

Abstract: 본발명은타우응집체에높은선택성을가지는화합물및 이의제조방법, 상기화합물을포함하는타우표적형광탐침자, 상기형광탐침자를유효성분으로포함하는타우섬유단백질검출용조성물, 및상기조성물의타우병증진단용도에관한것이다. 특히, 본발명의화합물은아밀로이드베타단백질에는결합하지않고, 특이적으로타우병증의초기상태의병인으로보고된타우응집체에높은선택성을가지므로, 알츠하이머병을포함한타우병증의조기진단을위한타우섬유단백질검출용형광탐지자로서유용하게활용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020170138910A

公开(公告)日：2017-12-18

申请号：KR1020160179166

申请日：2016-12-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  민선준 ,  조용서 ,  김윤경 ,  류훈 ,  서혜명 ,  김주현 ,  장지훈 ,  임성수 ,  김영희 ,  황유진

IPC: C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47

CPC classification number: A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377

Abstract: 본발명은히스톤분자 H3K9에특이적인히스톤메틸전달효소(ESET/SETDB1)의활성을저해하는퀴놀린유도체또는이의약제학적으로허용가능한염, 그리고이의용도에관한것이다.

Abstract translation: 本发明涉及组蛋白H3K9 eteuk分子是组蛋白甲基转移酶（ESET / SETDB1）可接受的衍生物或药学上可接受的盐是抑制活性，以及​​它们的使用。

公开(公告)号：KR101746060B1

公开(公告)日：2017-06-12

申请号：KR1020150132281

申请日：2015-09-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박기덕 ,  이창준 ,  김동진 ,  배애님 ,  민선준 ,  추현아 ,  김윤경 ,  강용구 ,  오수진 ,  김정연 ,  사문선 ,  최지원 ,  장보고

IPC: C07C309/14 ,  C07C309/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18

Abstract: 본발명은알파-아미노아미드유도체화합물및 이를포함하는항비만치료용약학조성물에관한것이다. 본발명의여러구현예에따르면상기알파-아미노아미드유도체는마오비와비공유결합을통해가역적으로마오비를억제할수 있으며, 종래의마오비저해제보다뛰어난안정성및 효능을가지므로마오비제어제로유용하게이용할수 있다. 또한선택적으로에너지소비를유도하는 POMC 신경세포에작용하여비만치료효과를나타낸다.

公开(公告)号：KR101730790B1

公开(公告)日：2017-04-28

申请号：KR1020150186413

申请日：2015-12-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  추현아 ,  최경일

IPC: C07D239/84 ,  C07D239/72 ,  C07D239/78

Abstract: 본발명은세로토닌서브타입중하나인 5-HT수용체에대하여저해활성을가지는신규 5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린-2-아민화합물과상기화합물이포함된중추신경계 (CNC) 질환의예방또는치료용약제조성물또는중추신경계 (CNC) 질환의진단시약에관한것이다. 본발명의신규화합물은 5-HT수용체에대한결합력및 저해활성을가지므로알쯔하이머(AD), 주의력결핍증(ADHD), 간질, 우울증(depression), 비만, 정신분열증, 수면장애, 통증불안증과같은중추신경계(CNS, central nervous system) 질환의진단, 예방및 치료를목적으로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020160149561A

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：KR1020150086738

申请日：2015-06-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  김영재 ,  박기덕

IPC: C07C15/14 ,  C07C217/58 ,  A61K31/065 ,  A61K31/137

Abstract: 본발명은 5-HT수용체에작용하여중추신경계질환에약학적활성을보이는바이페닐화합물또는이의약제학적으로허용가능한염, 이들화합물의제조방법, 그리고이들화합물을유효성분으로함유하는약학조성물에관한것이다.

公开(公告)号：KR101672943B1

公开(公告)日：2016-11-04

申请号：KR1020140048074

申请日：2014-04-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  금교창 ,  김영재 ,  염미영

IPC: C07D209/82 ,  A61K31/403 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명은 5-HT수용체에작용하는카바졸유도체및 이의약제학적으로허용가능한염에관한것으로, 5-HT세로토닌수용체에대하여우수한결합친화력과우수한길항활성을가져 5-HT길항활성이요구되는우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성통증, 신경병성통증, 체온조절장애, 생체리듬조절장애, 수면장애및 평활근관련질환등의중추신경계질환의치료및 예방제로유용하게적용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及作用于5-HT_7受体的咔唑衍生物及其药学上可接受的盐，其中5-HT_7受体具有优异的结合亲和力和优异的拮抗活性，因此可用于应用于治疗和预防中枢的药剂 神经系统疾病，如需要5-HT_7拮抗活性的重症抑郁障碍，偏头痛，焦虑症，疼痛，炎症性疼痛，神经性疼痛，温度调节障碍，昼夜节律调节障碍，睡眠障碍和平滑肌相关障碍等。