公开(公告)号：KR100916716B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR100889839B1

公开(公告)日：2009-03-20

申请号：KR1020070096340

申请日：2007-09-21

Applicant: 한국화학연구원 ,  고려대학교 산학협력단

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  황순희 ,  동미숙 ,  이상범 ,  강경호 ,  오칠환

IPC: C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

Abstract: Provided is a 2-substituted aminoalkylenyloxy-3-substituted phenylethynyl quinoxaline derivative, capable of suppressing expression of a WNT gene and proliferation of a cancer cell. A 2-substituted aminoalkylenyloxy-3-substituted phenylethynyl quinoxaline derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, Y and Z is independently a hydrogen atom, halogen atom, C1-C8 alkyl group, or a C1-C8 alkoxy group; and R shows -X-Het. or -X-NR1R2, in which X is a C1-C8 alkylene group or a C2-C8 alkylene oxyalkylene group, and R1 and R2 is independently a hydrogen atom, C1-C8 alkyl group, or a pentagon or heptagon hetero group in which a hetero atom selected from another nitrogen atom or an oxygen atom with the nitrogen boned to the R1 and R2 is included.

Abstract translation: 提供能够抑制WNT基因表达和癌细胞增殖的2-取代氨基亚烷基氧基-3-取代苯基乙炔基喹喔啉衍生物。 2-取代的氨基亚烷基氧基-3-取代的苯基乙炔基喹喔啉衍生物由式1表示。在式1中，Y和Z独立地为氢原子，卤素原子，C1-C8烷基或C1-C8烷氧基; R表示-X-Het。 或-X-NR 1 R 2，其中X为C 1 -C 8亚烷基或C 2 -C 8亚烷基氧化烯基，R 1和R 2独立地为氢原子，C 1 -C 8烷基或五价或七价杂原子，其中 包括选自另一个氮原子或氧原子的杂原子，其中氮与B和R 2结合。

公开(公告)号：KR1020090022070A

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：KR1020070087122

申请日：2007-08-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이상한 ,  허진철

IPC: C07D311/04 ,  A61K31/353

Abstract: A pharmaceutical composition for inhibiting oxidative stress is provided to treat Alzheimer's diseases and cerebral apoplexy by using a 2-methyl-2'-hydroxymethyl-6-amidobenzopyran derivative and its salts. A pharmaceutical composition for inhibiting oxidative stress comprises a 2-methyl-2'-hydroxymethyl-6-amidobenzopyran derivative represented by the formula 1. A method for manufacturing the 2-methyl-2'-hydroxymethyl-6-amidobenzopyran derivative consists of the following steps of manufacturing a 6-amino benzopyran derivative represented by the formula 3 by reducing a 6-nitrobenzopyran derivative represented by the formula 2 with 1.0-3.0 mole equivalent of reductant.

Abstract translation: 提供一种用于抑制氧化应激的药物组合物，通过使用2-甲基-2'-羟甲基-6-氨基苯并吡喃衍生物及其盐来治疗阿尔茨海默病和脑中风。 用于抑制氧化应激的药物组合物包含由式1表示的2-甲基-2'-羟甲基-6-氨基苯并吡喃衍生物。制备2-甲基-2'-羟甲基-6-氨基苯并吡喃衍生物的方法包括以下 通过用1.0-3.0摩尔当量的还原剂还原由式2表示的6-硝基苯并吡喃衍生物制备由式3表示的6-氨基苯并吡喃衍生物的步骤。

公开(公告)号：KR100720045B1

公开(公告)日：2007-05-21

申请号：KR1020060025022

申请日：2006-03-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  서지희 ,  김낙정 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  황순희

IPC: C07D311/68 ,  C07D311/66

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 크로만온 옥심 카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료, 또는 수술요법 또는 약물요법 시술시에 심장보호 용도로 사용되는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 크로만온 옥심 카보닐구아니딘 유도체는 심근경색, 심부전증, 협심증을 포함하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제, 또는 관동맥우회술, 관동맥경피성형술을 포함하는 수술요법 또는 혈전용해제를 이용한 약물요법을 포함하는 재관류요법 시술 시에 심장보호제로 유용하게 사용될 수 있다.


크로만온 옥심 카보닐구아니딘, NHE-1, 허혈성 심장질환, 심장보호제

Abstract translation: 本发明涉及的方法的预防和治疗，或手术疗法或药物用于制造通式（1）新的苯并二氢吡喃酮肟羰基胍衍生物或其由计数器所表示的药学上可接受的盐，以及含有它们作为活性成分的缺血性心脏疾病 用于治疗心脏保护的药物组合物。

公开(公告)号：KR100704009B1

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：KR1020050080383

申请日：2005-08-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  천혜경 ,  전문국 ,  조영식 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  황순희 ,  송진숙 ,  김지현 ,  유성은

IPC: C07D311/70 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 본 발명은 신규 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(
N- 메틸치환술폰아미도)메틸-2
H- 1-벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 5-라이폭시게네이즈(5-LO) 저해효과를 나타내므로 관련 류코트리엔(LTA4, B4, C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염(Colitis), 천식, 건선 등의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
조합화학 합성, 평형 합성, 5-라이폭시게네이즈, 항염증 질환 치료제, 약리학적 효능, 2'-술폰아미도메틸벤조피란, 유사약물 라이브러리

公开(公告)号：KR1020070024838A

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：KR1020050080383

申请日：2005-08-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  천혜경 ,  전문국 ,  조영식 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  황순희 ,  송진숙 ,  김지현 ,  유성은

IPC: C07D311/70 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: A novel 6-alkylamino-2-methyl-2-(N-methyl substituted sulfonamido)methyl-2H-1-benzopyran derivative is provided to show excellent 5-lipoxygenase(5-LO) inhibition effect, thereby being used for preventing and treating inflammatory diseases induced by related leukotrien(LTA4, B4, C4, D4), rheumatoid arthritis, colitis, asthma, and psoriasis. The 6-alkylamino-2-methyl-2-(N-methyl substituted sulfonamido)methyl-2H-1-benzopyran derivative is represented by the formula(1), where R^1 is C1-10 alkyl; phenyl; phenyl substituted by a substituent selected from the group consisting of C1-6 alkyl, C1-6 acyloxy, C1-10 alkoxyalkyl, and C1-10 dialkoxyalkyl; benzyl; benzyl substituted by a substituent selected from the group consisting of halogen, nitro, cyano, hydroxy, C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy; phenethyl; pyridyl methyl; thiophene methyl; or thiophene methyl substituted by C1-6 alkyl, each R^2 and R^3 is independently H; or C1-6 alkyl, and R^4 is C1-10 alkyl; phenyl; phenyl substituted by a substituent selected from the group consisting of C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy; or thiophene. The anti-inflammatory agent comprises the 6-alkylamino-2-methyl-2-(N-methyl substituted sulfonamido)methyl-2H-1-benzopyran derivative represented by the formula(1).

Abstract translation: 提供新的6-烷基氨基-2-甲基-2-（N-甲基取代亚磺酰氨基）甲基-2H-1-苯并吡喃衍生物，以显示出优异的5-脂氧合酶（5-LO）抑制作用，从而用于预防和治疗 由相关白细胞介素（LTA4，B4，C4，D4），类风湿关节炎，结肠炎，哮喘和牛皮癣引起的炎性疾病。 6-烷基氨基-2-甲基-2-（N-甲基取代亚磺酰氨基）甲基-2H-1-苯并吡喃衍生物由式（1）表示，其中R 1是C 1-10烷基; 苯基; 被选自C 1-6烷基，C 1-6酰氧基，C 1-10烷氧基烷基和C 1-10二烷氧基烷基的取代基取代的苯基; 苄基; 被选自卤素，硝基，氰基，羟基，C 1-6烷基和C 1-6烷氧基的取代基取代的苄基; 苯; 吡啶基甲基; 噻吩甲基; 或被C 1-6烷基取代的噻吩甲基，每个R 2和R 3独立地为H; 或C 1-6烷基，R 4是C 1-10烷基; 苯基; 被选自C 1-6烷基和C 1-6烷氧基的取代基取代的苯基; 或噻吩。 抗炎剂包含式（1）表示的6-烷基氨基-2-甲基-2-（N-甲基取代亚磺酰氨基）甲基-2H-1-苯并吡喃衍生物。

公开(公告)号：KR101051077B1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：KR1020080123618

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D417/02 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체 또는 그로부터 분리된 광학이성질체를 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 , X 및 Y는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
2-피페라지노-1,3-티아졸, 조합화학합성, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피, 염증치료

Abstract translation: 本发明2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物，含有它们作为由下述通式表示的活性成分所造成的SPC受体活性产生和炎症相关的疾病的方法（1） 对其使用有用。

公开(公告)号：KR100967590B1

公开(公告)日：2010-07-05

申请号：KR1020080016257

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유성은

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498

Abstract: 본 발명은 우수한 멜라닌-집중형 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 "MCH1R"이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 퀴녹살린 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만치료제의 용도에 관한 것이다.

(상기에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , NR
7 R
8
및 X는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
퀴녹살린, MCH1R, 비만치료제

公开(公告)号：KR1020100064952A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080123618

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D417/02 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: PURPOSE: A 2-piperazino-4,5-double substitution-1,3-thiazole derivative is provided to treat atopic dermatitis caused by sphingosylphosphorylcholine(SPC). CONSTITUTION: A 2-piperazino-4,5-double substitution-1,3-thiazole derivative is denoted by chemical formula 1. A method for manufacturing the 2-piperazino-4,5-double substitution-1,3-thiazole derivative comprises: a step of reacting 2-haloacetophenone derivative with thio aminocarbonate which is linked by sulfanyl linker of chemical formula 2 to obtain a compound of chemical formula 3; a step of polymerizing chloridation carboxylic acid with 4-amino group of the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; and a step of synthesizing a sulfanyl resin part of the compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5.

Abstract translation: 目的：提供2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由鞘氨醇磷酰胆碱（SPC）引起的特应性皮炎。 构成：2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物由化学式1表示。制备2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括 ：使2-卤代苯乙酮衍生物与硫代氨基碳酸酯反应的步骤，其通过化学式2的硫烷基连接体连接，得到化学式3的化合物; 将化学式3的化合物的4-氨基的氯化羧酸聚合以获得化学式4的化合物的步骤; 以及合成化学式4化合物的硫烷基树脂部分以获得化学式5的化合物的步骤。

公开(公告)号：KR1020090022936A

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：KR1020070088641

申请日：2007-08-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  제이더블유중외제약 주식회사

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이태임 ,  이지민 ,  정경윤 ,  정재욱

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D491/10

Abstract: A 1'-alkylpiperidine-4'-spiro-2-6-(amido)-2h-benzopyran derivative is provided to suppress expression of a NF-kappaB target gene and proliferation of cancer cells. A 1'-alkylpiperidine-4'-spiro-2-6-(amido)-2h-benzopyran derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, A indicates a hydrogen atom, halogen atom, C1-C6 alkyl group, or a C1-C6 alkoxy group; B shows a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; R1 is a C1-C6 alkyl group; and R2 is aryl or heteroaryl. The aryl or heteroaryl is substituted with one or three substituents selected from the group consisting of a halogen atom, hydroxyl group, C1-C6 alkyl group, C1-C6 halo alkyl group, and a C1-C6 alkoxy group.

Abstract translation: 提供1'-烷基哌啶-4'-螺-2-6-（酰氨基）-2H-苯并吡喃衍生物以抑制NF-κB靶基因的表达和癌细胞的增殖。 1'-烷基哌啶-4'-螺-2-2-（酰胺基）-2H-苯并吡喃衍生物由式1表示。在式1中，A表示氢原子，卤素原子，C1-C6烷基， 或C 1 -C 6烷氧基; B表示氢原子或C1-C6烷基; R1是C1-C6烷基; 并且R 2是芳基或杂芳基。 芳基或杂芳基被一个或三个选自卤素原子，羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基和C 1 -C 6烷氧基的取代基取代。