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    ISOXAZOLINAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS
    23.
    发明专利
    ISOXAZOLINAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS 未知

    公开(公告)号：AR086113A1

    公开(公告)日：2013-11-20

    申请号：ARP120101453

    申请日：2012-04-26

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： CALDERWOOD DAVID J ,  BREINLINGER ERIC C ,  SWANN STEVEN L ,  MUKHERJEE SUBHENDU ,  CHITTY VENKATA SRIKANTH ,  THUNUGUNTLA SIVA SANJEEVA RAO ,  HOSAHALLI SUBRAMANYAH SEETHARAMA SHASTRY

    IPC: C07D413/04 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

    Abstract: Los compuestos de la presente son útiles para tratar condiciones inmunológicas.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), metabolitos biológicamente activos, prodrogas, isómeros, estereoisómeros, solvatos, hidratos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es seleccionado del grupo de formulas (2); X es un sistema de anillos opcionalmente sustituido que es aromático, parcialmente aromático o no aromático con uno o más sistemas de anillos fusionados; Y es heteroarilo opcionalmente sustituido; Z es -C(O)NRcRd, -C(O)OCH3, -NRcRd, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; Ra es en forma independiente H, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; Rb es en forma independiente H, CF3, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; Rc es H y Rd es H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; o Rc y Rd, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un sistema de anillos heterocíclico saturado o insaturado, aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros; R1 es en forma independiente H, ORa, Br, Cl, F, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; Rz es H, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; m es 0, 1 ó 2; n es 0, 1, 2 ó 3; y p es 0, 1, 2 ó 3; con la condición de que cuando Y es piridinilo, no está sustituido con fenilo opcionalmente sustituido.

    COMPUESTOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO
    27.
    发明专利
    COMPUESTOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO 未知

    公开(公告)号：AR064650A1

    公开(公告)日：2009-04-15

    申请号：ARP070105818

    申请日：2007-12-21

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： CUSACK KEVIN P ,  FIX-STENZEL SHANNON R ,  WALLACE GRIER A ,  BREINLINGER ERIC C ,  ANSELL GRAHAM K ,  GORDON THOMAS D ,  HOBSON ADRIAN D ,  HAYES MARTIN E

    IPC: C07F9/06 ,  A61K31/66 ,  A61P25/00

    Abstract: Agentes potentes y selectivos, que son agonistas o antagonistas de los uno o más de los receptores individuales de la familia de receptores de SIP. Los compuestos de la invencion son utiles como terapéuticos para tratar condiciones médicas asociadas con el agonismo o antagonismo de los receptores individuales de la familia de receptores de SIP. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque D es H, N(R5)2 o OR6; X es CH, C(CH3) o N; Y es CH2, O, S o NR3; donde R3 es hidrogeno, o alquilo (C1-10) lineal o ramificado; A es H, hidroxi, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(O)-OCH3, -C(OH)(CH3)2, -O(CH2)t-COOH, -C(O)-NR6, -(CH2)n-P(=O)(OR7)(OR7) opcionalmente sustituido, -(CH2)n-O-P(=O)(OR7)(OR7) opcionalmente sustituido, -(CH2)n- O-P(=O)(OR7)(R7) opcionalmente sustituido, -CH=CH-P(=O)(OR7)(OR1), C(O)NHCH3, CN, COOR6 o -R4-COOH, donde R4 es alquileno (C1-20) lineal o ramificado, alquenileno (C1-20) lineal o ramificado, alquinileno (C1-20) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3- 20), o azetidinilo opcionalmente sustituido; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, CF3, halogeno, alquilo (C1-20), alcoxi (C1-20), cicloalquil-aIquilo (C3-20) sustituido, cicloalquilalcoxi (C3-20) sustituido, alquenilo (C2-20), arilalquenilo (C2-20) sustituido, alquinilo (C2-20), aril-alquinilo (C2-20) sustituido, arilo, aril-alquilo (C1-20) sustituido, heteroaril-alquilo (C2-20) sustituido, aril alcoxi sustituido, heteroaril alcoxi sustituido, alquil arilo sustituido, arilalquilo, aril arilalquilo sustituido, arilalquil arilalquilo sustituido, CN y -O-indolizinilo; donde dichos grupos y R2 pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre alquilo (C1-20), CF3, halogeno, hidroxi, alcoxi (C1-20), OCF3, y CN; donde uno o más de los átomos de carbono en los grupos R1o R2 se pueden reemplazar independientemente por oxigeno no perteneciente a un peroxido, azufre o NR8; donde R8 es hidrogeno o un grupo alquilo (C1-20); donde uno de R1 y R2 es diferente de hidrogeno; y donde los grupos alquilo, alquenilo, y alquinilo en R1 y R2 están sustituidos opcionalmente con los grupos oxo o halo; cada R5 es independientemente H, alquilo (C1-3) opcionalmente sustituido, o -C(O)-O-alquilo (C1-3)fenilo opcionalmente sustituido; cada R6 es independientemente H o alquilo (C1-2) opcionalmente sustituido; cada R7 es independientemente H, alquilo (C1-2) opcionalmente sustituido o fenilo opcionalmente sustituido; m es 1 o 2; n es 1, 2 o 3; t es 1, 2 o 3; y u es 0, 1 o 2; con la condicion de que A y D no deben ser ambos H al mismo tiempo; y con la condicion de que el compuesto no debe ser (2) donde X es CH o N; Y es CH2, NH, N(CH3), S u O.

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