公开(公告)号：KR1020090022398A

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：KR1020070087718

申请日：2007-08-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  황순희 ,  이상한 ,  허진철

IPC: A61K31/353 ,  A61P27/14

Abstract: A 2-methyl-2-hydroxymethyl-6-amido benzopyran derivative and its salt are promote Th1 differentiation with high activity in a T-bet promotor assay, thereby effectively curing bronchial asthma, atopic dermatitis, and allergic rhinitis. A 2-methyl-2-hydroxymethyl-6-amido benzopyran derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, R1 indicates a C1-C5 alkyl group, benzyl or substituted benzyl group, phenethyl group, 2- pyrimidyl methyl group, thiophene group, 2-methyl thiophene methyl group, 5-methyl-2-thiophene methyl group, 3-thiophene methyl group, indolyl methyl group, naphthalene ylmethyl group, or a furanylmethyl group.

Abstract translation: 2-甲基-2-羟甲基-6-氨基苯并吡喃衍生物及其盐在T-bet启动子测定中促进Th1分化的高活性，从而有效地治愈了支气管哮喘，特应性皮炎和过敏性鼻炎。 2-甲基-2-羟甲基-6-氨基苯并吡喃衍生物由式1表示。在式1中，R1表示C1-C5烷基，苄基或取代苄基，苯乙基，2-嘧啶基甲基， 噻吩基，2-甲基噻吩甲基，5-甲基-2-噻吩甲基，3-噻吩甲基，吲哚基甲基，萘基甲基或呋喃基甲基。

公开(公告)号：KR1020080016249A

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：KR1020060078095

申请日：2006-08-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  조영식 ,  송진숙 ,  김희연 ,  정원훈 ,  배명애 ,  서지희 ,  이규양 ,  김낙정 ,  황순희 ,  송종환

IPC: C07D277/42 ,  C07D277/36 ,  C07D277/34 ,  A61P29/00

Abstract: A novel thiazole derivative is provided to inhibit effectively the enzymatic activity of 5-lipoxygenase(5-LO) acting when an arachidonic acid is converted into a leukotriene metabolite, thereby being used as a prophylactic and therapeutic agent of various inflammatory diseases and cancers. A thiazole derivative is represented by the formula(1), wherein each R1 and R2 is independently H, OR7, NO2, halogen or C1-4 linear, branched, or cyclic alkyl; each R3, R4, R5 and R6 is independently H, CF3, OR7, CO2R7, NR7R8, NO2, NHCOR7, C(=O)R7, SR7, halogen, C1-4 linear, branched or cyclic alkyl(in which each R7 and R8 is independently H, unsubstituted or F-substituted C1-6 linear, branched, or cyclic alkyl, or aryl); X is NH, O, S or SO2; Y is C or N. A method for preparing a thiazole derivative represented by the formula(1a) comprises a step of reacting an acetophenone derivative represented by the formula(2) with an aniline derivative represented by the formula(2) and a thiocyanate salt, wherein the R1 to R6, and Y are same as defined above. A pharmaceutical composition for preventing or treating asthma, chronic obstructive lung disease, arthritis, psoriasis, atopic dermatitis, allergy, enteritis, and cancer comprises the thiazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate, solvate or isomer thereof as an effective ingredient.

Abstract translation: 提供了一种新的噻唑衍生物，用于有效地抑制花生四烯酸转化为白三烯代谢物时作用的5-脂氧合酶（5-LO）的酶活性，从而用作各种炎性疾病和癌症的预防和治疗剂。 噻唑衍生物由式（1）表示，其中每个R 1和R 2独立地为H，OR 7，NO 2，卤素或C 1-4直链，支链或环状烷基; 每个R 3，R 4，R 5和R 6独立地是H，CF 3，OR 7，CO 2 R 7，NR 7 R 8，NO 2，NHCOR 7，C（= O）R 7，SR 7，卤素，C 1-4直链，支链或环状烷基（其中每个R 7和 R8独立地是H，未取代的或F-取代的C 1-6直链，支链或环状烷基或芳基）; X是NH，O，S或SO 2; Y为C或N.由式（1a）表示的噻唑衍生物的制备方法包括使式（2）表示的苯乙酮衍生物与式（2）表示的苯胺衍生物和硫氰酸盐 ，其中R1至R6和Y与上述定义相同。 用于预防或治疗哮喘，慢性阻塞性肺病，关节炎，牛皮癣，特应性皮炎，过敏，肠炎和癌症的药物组合物包含噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其水合物，溶剂化物或异构体作为有效成分 。

公开(公告)号：KR1020050066689A

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：KR1020030098027

申请日：2003-12-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  황순희 ,  이병호 ,  서호원 ,  황선경 ,  유성은

IPC: C07D307/68

CPC classification number: C07D307/68

Abstract: 본 발명은 퓨란카보닐구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퓨란카보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1 (sodium-hydrogen exchanger isoform 1)을 억제하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포 손상을 보호함으로써, 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로 사용할 수 있으며, 또한 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술시 또는 혈전용해제 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020040000320A

公开(公告)日：2004-01-03

申请号：KR1020030037668

申请日：2003-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전용석 ,  황종연 ,  박지연 ,  황순희 ,  이일영 ,  유성은

IPC: C07D311/22

Abstract: PURPOSE: Provided are 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyran derivatives synthesized in higher yield by using parallel synthesis on the solid-phase. The synthesized derivatives inhibit lipid peroxidation. CONSTITUTION: 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyran derivatives are characterized by the formula(5), wherein R1 and R2 are the same or different each other, and represent a C1-C10 alkyl group, a benzyl group or a substituted benzyl group, or a penethyl group; and R3 represents a C1-C10 alkyl group, a C2-C10 alkenyl group, a C2-C10 alkynyl group, a benzyl group or a substituted benzyl group, or a naphthylmethyl group; wherein the substituted benzyl group has 1-4 substituents selected from a halogen atom, a nitro group, C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group and C1-C10 haloalkyl group.

Abstract translation: 目的：通过在固相上使用平行合成，提供以更高收率合成的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物。 合成的衍生物抑制脂质过氧化。 构成：2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物的特征在于式（5），其中R 1和R 2相同或不同，表示C1-C10烷基 基团，苄基或取代的苄基，或苯乙基; R 3表示C1-C10烷基，C2-C10链烯基，C2-C10炔基，苄基或取代苄基或萘基甲基; 其中取代的苄基具有1-4个选自卤素原子，硝基，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基和C 1 -C 10卤代烷基的取代基。

公开(公告)号：KR101627602B1

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：KR1020090069647

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/24 ,  C07D311/16 ,  C07D311/12

Abstract: 본발명은 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.

公开(公告)号：KR1020110094573A

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：KR1020100014056

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유은애 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  공영대

IPC: C07D241/36 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61P3/04

Abstract: PURPOSE: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is provided to suppress MCH1R and to prevent and treat obesity. CONSTITUTION: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is denoted by chemical formula 1. A MCH1R inhibitor composition contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing and treating obesity contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2-取代的6-（联苯-4-甲酰氨基）喹喔啉衍生物以抑制MCH1R并预防和治疗肥胖症。 构成：2-取代的6-（联苯-4-甲酰氨基）喹喔啉衍生物由化学式1表示.MCH1R抑制剂组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 用于预防和治疗肥胖症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR101051078B1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：KR1020080123619

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  조희영 ,  공재양 ,  최길돈 ,  정대영 ,  황순희

IPC: C07D277/30 ,  C07D277/20 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 R
4 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
5-아미노카르보닐-1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제

Abstract translation: 本发明涉及到由所述一个-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物，生产和炎症相关的疾病的方法所造成的SPC受体活性含有它们作为活性成分表示的2,4-二取代的式 对其使用有用。

公开(公告)号：KR101035709B1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：KR1020080076221

申请日：2008-08-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  고려대학교 산학협력단

Inventor： 공영대 ,  동미숙 ,  황순희 ,  이태임 ,  이상범

IPC: C07D241/44 ,  C07D241/36

Abstract: 본 발명은 우수한 WNT 유전자 발현 억제 활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 2-치환아미노알킬레닐옥시-3-치환페닐에티닐-6-아미노퀴녹살린 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을항암제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R 및 Z는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
퀴녹살린, WNT, 항암제, 화학요법제, 약제 내성

公开(公告)号：KR100991762B1

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：KR1020080050305

申请日：2008-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  민경훈 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D311/74 ,  C07D311/02

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-알콕시메틸-2-메틸-6-유레이도 벤조피란 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암제에 대한 다약제내성 조절 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1의 유도체는 P-당단백질의 과다발현을 억제하여 항암제에 대한 다약제내성을 극복, 치료 또는 조절할 수 있게 하고, 항암제와의 병용투여시 항암활성의 증가시켜 암환자의 생존률을 높일 수 있으며, 병용 투여하는 항암제의 용량을 줄여 정상세포에 대한 부작용을 감소시킬 수 있는 효과를 제공할 수 있다.
[화학식 1]

(R
1 및 R
2 는 명세서 내에 정의된 바와 같다)
다약제내성, 벤조피란, P-당단백질, 악성종양, 항암제

公开(公告)号：KR1020100064953A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080123619

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  조희영 ,  공재양 ,  최길돈 ,  정대영 ,  황순희

IPC: C07D277/30 ,  C07D277/20 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: PURPOSE: A 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative is provided to suppress sphingosylphosphorylcholine(SPC) receptor and to treat diseases caused by SPC receptor. CONSTITUTION: A method for preparing 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 comprises: a step of reacting 2-chloroacetoamide derivative with thio aminocarbonate to obtain a compound of chemical formula 3; a step of polymerizing chloridation carboxylic acid with 4-amino group of the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; a step of oxidizing sulfanyl linker resin part of the compound of chemical formula 4 to synthesize the compound of chemical formula 5; and a step of performing deintercalation and addition of the compound of chemical formula 5. A therapeutic agent for inflammatory disease caused by SPC receptor activation contains the 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物以抑制鞘糖基磷酰胆碱（SPC）受体并治疗由SPC受体引起的疾病。 构成：制备化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物的方法包括：使2-氯乙酰胺衍生物与硫代氨基碳酸酯反应得到化学式3化合物的步骤; 将化学式3的化合物的4-氨基的氯化羧酸聚合以获得化学式4的化合物的步骤; 氧化化学式4的化合物的硫基连接体树脂部分以合成化学式5的化合物的步骤; 以及进行化学式5的化合物的脱嵌和添加的步骤。由SPC受体活化引起的炎性疾病治疗剂含有化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物 或药学上可接受的盐作为活性成分。