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    Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH
    32.
    发明专利
    Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH 未知

    公开(公告)号：ES2426965T3

    公开(公告)日：2013-10-28

    申请号：ES10176829

    申请日：2004-11-10

    Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBVIE INC

    Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

    IPC: C07D417/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que X es O, S o NH; Y es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(>=O)OH,-C(>=O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(>=O)C(H)(R1a)NRaRb o -OC(>=O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa;R1a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo oheteroarilalquilo; en el que cada R1a está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -C(>=O)Ra, -NRaRb,-N(Rb)C(>=O)Ra, -N(Rb)C(>=O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, -N(Ra)SO2NRaRb, -N(Rb)C(>=NH)NRaRb, -N(Rb)C(>=O)NRaRb,-C(>=O)NRaRb y -C(>=O)ORa; R2 es H; R3 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,cicloalquenilalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilo, arilalquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, -alquiloSRa, -alquiloSORa, -alquiloSO2Ra, -alquiloNRaRb,-alquiloN(Rb)C(>=O)ORa, -alquiloN(Rb)C(>=O)Ra, -alquiloN(Rb)SO2Ra o -alquiloN(Rb)SO2NRaRb; en el que cada uno delos restos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo del cicloalquilalquilo, restocicloalquenilo del cicloalquenilalquilo, resto heterociclo del heterocicloalquilo, resto heteroarilo del heteroarilalquilo,resto arilo del arilalquilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi,-SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), - N(alquilo)2, -N(H)C(>=O)alquilo, -N(alquilo)C(>=O)alquilo,-C(>=O)OH, -C(>=O)O(alquilo), -C(>=O)NH2, -C(>=O)N(H)(alquilo), -C(>=O)N(alquilo)2, -C(>=O)alquilo, haloalquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquiloSH, -alquiloS(alquilo), -alquiloSO2(alquilo),-alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(>=O)alquilo, -alquiloN(alquilo)C(>=O)alquilo,-alquiloC(>=O)OH, -alquiloC(>=O)O(alquilo), -alquiloC(>=O)NH2, -alquiloC(>=O)N(H)(alquilo), -alquiloC(>=O)N(alquilo)2,-alquiloC(>=O)alquilo y R3a.

    OCTAHIDROCICLOPENTA[C]PIRROL-4-AMINAS SUSTITUIDAS COMO BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN Y EL USO DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
    33.
    发明专利
    OCTAHIDROCICLOPENTA[C]PIRROL-4-AMINAS SUSTITUIDAS COMO BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN Y EL USO DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR. 未知

    公开(公告)号：AR074226A1

    公开(公告)日：2010-12-29

    申请号：ARP090104557

    申请日：2009-11-25

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： DARCZAK DARIA ,  YEUNG MING C ,  STEWART ANDREW ,  SEARLE XENIA B ,  DIDOMENICO STANLEY

    IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P29/02 ,  A61P35/00

    Abstract: La presente solicitud también se relaciona con composiciones que comprenden dichos compuestos,y su uso en el tratamiento de condiciones y trastornos usando tales compuestos y composiciones. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1), o una sal, prodroga, sal de una prodroga aceptables farmacéuticamente, o una combinacion de las mismas, donde L1 es C(O), S(O)2, SO2N(R4), C(O)O o -(CRaRb)m-; R1 es alquilo, G1, -CH(G1)2, -(CRaRb)m-G1, -(CRaRb)m-CH(G1)2, -(CReRf)n-N(R5)2, -(CReRf)n-N(R5)-C(O)O(alquilo), -(CReRf)n-N(R5)-C(O)(alquilo), o -(CReRf)n-N(R5)-SO2R6; o L1-R1 tomados juntos son hidrogeno, alquilo, hidroxialquilo, G1, o -CH(G1)2; L2 es (CRcRd)p-, C(O), C(O)N(R4), S(O)2, SO2N(R5), o C(O)O; R2 es alquilo, G2, -C(Rc)(G2)(G3), -(CRcRd)p-G2, -(CRcRd)p-CH(G2)(G3), -(CRgRh)q-N(R5)-C(O)O(alquilo), -(CRgRh)q-N(R5)-C(O)O-G2, (CRgRh)q-N(R5)-C(O)(alquilo), -(CRgRh)q-N(R5)-SO2R6, -(CRgRh)q-N(R4)(R5), -(CRgRh)q-N(R5)-C(O)N(R5)-(alquilo), o (CRgRh)q-N(R5)-C(O)N(R5)G2; o L2-R2 tomados juntos son alquilo, G2, o -C(Rc)(G2)(G3); m y p, en cada caso, son cada uno en forma independiente 1, 2, 3, 4, 5 o 6; n y q, en cada caso, son cada uno en forma independiente 1, 2, 3, 4 o 5; Ra, Rb, Rc, y Rd, en cada caso, son cada uno en forma independiente hidrogeno, alquilo, arilalquilo, halogeno, haloalquilo o OR7; o Ra y Rb, o Rc y Rd, junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos, forman opcionalmente un anillo C3-6 cicloalquilo; Re, Rf, Rg y Rh, en cada caso, son cada uno en forma independiente hidrogeno, alquilo, halogeno, haloalquilo, OR7, cicloalquilalquilo, heteroarilo, arilalquilo, o heteroarilalquilo; donde los grupos arilo, cicloalquilo y heteroarilo de arilo, cicloalquilo y heteroarilo cada uno en forma independiente no se sustituye o se sustituye con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo y haloalquilo; G1, G2, y G3 en cada caso, son cada uno en forma independiente arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, o heterociclo; donde G1, G2 y G3 en cada caso cada uno en forma independiente no se sustituye o se sustituye con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, haloalquilo, halogeno, nitro, oxo, fenilo, N(R7)2, N(R7)C(O)R7, OR7, C(O)R7, C(O)OR7, C(O)N(R7)2, SO2R8 y SO2N(R7)2; y donde G1 no es quinolina, quinazolindiona, o piridopirimidindiona; R3 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, o cicloalquilalquilo; R4, R5, y R7, en cada caso, son cada uno en forma independiente hidrogeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, o haloalquilo; donde dichos arilo, el arilo de arilalquilo y cicloalquilo no se sustituyen o se sustituyen en forma independiente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, y halogeno; R6 es alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, o heterociclo; donde dichos arilo, heteroarilo y heterociclo no se sustituyen o se sustituyen en forma independiente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionadas en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, y halogeno; R8 es alquilo o haloalquilo; con la condicion de que L1-R1 y L2-R2 no son ambos alquilo al mismo tiempo; y con la condicion de que cuando L1-R1 es alquilo, L2-R2 no es C(O)N(R4), donde R4 es alquilo; y con la condicion adicional de que el compuesto no es: N-(2-tritiloctahidrociclopenta[c]pirrol-4-il)acetamida; N-(octahidrociclopenta[c]pirrol-4-il)acetamida; N-metil-N-(2-tritiloctahidrociclopenta[c]pirrol-4-il)acetamida; N-metil-N-(octahidrociclopenta[c]pirrol-4-il)acetamida; 6-(2-(2-(3-fluoro-6-metoxi-1,5-naftiridin-4-il)etil)octahidrociclopenta[c]pirrol-4-ilamino)metil-2H-pirido[3,2-b][1,4]tiazin-3(4H)-ona; 2-(2-(3-fluoro-6-metoxi-1,5-naftiridin-4-il)etil)octahidrociclopenta[c]pirrol-4-ilcarbamato de tert-butilo; octahidrociclopenta[c]pirrol-4-ilcarbamato de tert-butilo 2-bencilo; o octahidrociclopenta[c]pirrol-4-ilcarbamato de tert-butilo.

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