Abstract:
PURPOSE: Provided are azetidinone compound of the formula(I) as an intermediate useful for the manufacture of carbapenem antibiotics and a process for the preparation thereof. CONSTITUTION: The azetidine compound is represented by the formula(I). It is useful as an intermediate for the manufacture of beta-methylcarbapenem antibiotics and manufactured by reacting 4-acetoxy-azetidine compound of the formula(II) and alpha-halo propionic acid amide compound of the formula(III).
Abstract:
PURPOSE: Provided are a three-dimensional structure of TRAIL-sDR5 complex of a human derived apoptotic factor and a receptor thereof by X-ray crystallography and TRAIL(TNF Related Apoptosis Inducing Ligand) deletion mutant protein. CONSTITUTION: TRAIL-sDR5 complex is prepared by mixing TRAIL protein of SEQ ID NO:1 and sDR5 protein of SEQ ID NO:2. It can be crystallization method comprises the steps of: injecting a solution consisting of 16% of polyethyleneglycol 3000, 0.05M of sodium acetate(pH 4.5), 0.22 M of sodium acetate and 0.6M of sodium chloride into a well; mixing the precipitation solution and protein solution in a mixing ratio of 1:1 on the surface of a cover slip; and covering the well with the cover slip to crystallize the protein.
Abstract translation:目的:提供通过X射线晶体学和TRAIL(TNF相关凋亡诱导配体)缺失突变蛋白的人源性凋亡因子及其受体的TRAIL-sDR5复合物的三维结构。 构成:通过混合SEQ ID NO:1的TRAIL蛋白和SEQ ID NO:2的sDR5蛋白来制备TRAIL-sDR5复合物。 结晶方法包括以下步骤:将由16%聚乙二醇3000,0.05M乙酸钠(pH4.5),0.22M乙酸钠和0.6M氯化钠组成的溶液注入孔中; 将沉淀溶液和蛋白质溶液以1:1的混合比混合在盖板的表面上; 并用盖子覆盖井,使蛋白质结晶。
Abstract:
PURPOSE: An N-(4-piperidine)benzamide has a physiological activity for the stimulating gastrointestinal system and a pharmaceutically accepted additional salt thereof. CONSTITUTION: An N-(4-piperidine)benzamide represented by the formula (1) having a physiological activity for the stimulating gastrointestinal system and a pharmaceutically accepted additional salt thereof: wherein L is aralkyl or aryloxyalkyl, wherein the alkyl moiety is C1-C6 alkyl and the aryl moieties are up to three substituents each independently selected from the group consisting of halo, C1-C6 low alkyl and C1-C6 low alkoxy; and R is C1-C6 low alkyl.
Abstract:
본 발명은 AIDS(Acquired Immunodeficiency Syndrome)를 유발하는 HIV(Human Immunodeficiency Virus)의 증식에 필수효소인 역전사효소를 저해하는 작용이 우수한 신규 피리돈 카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 피리돈 카르복실산 유도체, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
상기 화학식에서 X는 CH 또는 질소원자이고, A는 3-아미노피롤리딘, C 1-3 의 저급알킬기가 1-3개 치환 또는 비치환된 피페라진이고, B는 나프틸기 또는 퀴놀릴기이다.
Abstract:
본 발명은 기존의 퀴놀론계 항생제에 비해 우수하고도 광범위한 항균활성을 갖는 퀴놀론카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 7-[8-(알콕시이미노)-2,6-디아자스피로[3.4]옥트-6-일]의 유도체를 치환체로 갖는 다음 화학식 1로 표시되는 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체, 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 이성질체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
상기 화학식에서, A는 CH, CF, C-Cl, CO-CH 3, 또는N이고, Y는 수소 또는 아미노이고, R 1 은 사이클로프로필 또는 2,4-디플루오로페닐이고, R 2 는C 1-4 의 저급알킬이고, R 3 은 수소 또는 C 1-4 의 저급알킬이다.
Abstract:
본 발명은 우수하고도 광범위한 항균활성을 갖는 퀴놀론카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 7-(3-메톡시이미노-4-메틸-4-아미노메틸)피롤리딘 치환체를 갖는 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체와 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다 [화학식 1]
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-페닐-1-(인돌린-5-설포닐)-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암제 조성물 및 이의 제조방법에 있어서의 신규 중간체 및 이의 제조방법에 관한 것이다. [화학식 1]
상기 식에서, R은 클로로아세틸, C 1 -C 5 의 알킬아미노아세틸, C 1 -C 4 의 알콕시 카보닐, 치환 또는 비치환된 벤조일, 퓨라노일과 치오페노일 등의 방향족 화합물, C 1 -C 6 의 알킬카바모일, 치환 또는 비치환된 페닐카바모일을 나타내고, R'는 수소 또는 C 1 -C 4 의 저급알킬을 나타낸다.
Abstract:
본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 디아릴설포닐우레아 유도체에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-아미다졸론 유도체 및 그의 염, 그의 제조방법 및 항암제로서의 그의 용도에 관한 것이다.
상기 식에서, R은 수소 또는 C 1 -C 5 알킬을 나타내며, R′는 C 1 -C 5 알킬 또는 C 2 -C 5 알케닐을 나타낸다.
Abstract:
본 발명에 따르면, 하기 일반식(I)로 표시되는 2-(4-아세틸아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체가 제공된다.
상기 식에서, R 1 은 페닐기 ; 또는 탄소수 1∼4의 직쇄 또는 분지쇄의 저급알킬기, 탄소수 1∼3의 저급 알콕시기, 할로겐, 트리플루오로메틸기, 카르복시기, 에스테르 잔기 및 아미드 잔기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기를 갖는 페닐기이다. 본 발명의 화합물(I)은 우수한 진통효과를 가지며, 고용량 투여시에도 위장장해 등의 부작용과 독성이 거의 없는 매우 안전한 화합물이다.
Abstract:
본 발명은 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다. 종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소 약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 그 제조방법을 제공한다.
상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 화합물이다.