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公开(公告)号:UA103052C2
公开(公告)日:2013-09-10
申请号:UAA201103926
申请日:2010-06-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: RANDOLPH JOHN T , DEGOEY DAVID A , KATI WARREN M , HUTCHINS CHARLES W , DONNER PAMELA L , KRUEGER ALLAN C , MOTTER CHRISTOPHER E , NELSON LISSA T , PATEL SACHIN V , MATULENKO MARK A , KEDDY RYAN G , JINKERSON TAMMIE K , SOLTWEDEL TODD N , HUTCHINSON DOUGLAS K , FLENTGE CHARLES A , WAGNER ROLF , MARING CLARENCE J , TUFANO MICHAEL D , BETEBENNER DAVID A , ROCKWAY TODD W , LIU DACHUN , PRATT JOHN K , LAVIN MICHAEL J , SARRIS KATHY , WOLLER KEVIN R , WAGAW SEBLE H , CALIFANO JEAN C , LI WENKE , BELLIZZI MARY E , CASPI DANIEL D
IPC: C07D403/14
Abstract: Описанысоединения, эффективныедляингибированиярепликациивирусагепатитаС (HCV). Этоизобретениеотноситсяк способамполучениятакихсоединений, ккомпозициям, которыесодержаттакиесоединения, ик способамприменениятакихсоединенийдлялеченияинфекции HCV.
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公开(公告)号:NZ591973A
公开(公告)日:2013-03-28
申请号:NZ59197310
申请日:2010-06-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: DEGOEY DAVID A , KATI WARREN M , HUTCHINS CHARLES W , DONNER PAMELA L , KRUEGER ALLAN C , RANDOLPH JOHN T , MOTTER CHRISTOPHER E , NELSON LISSA T , PATEL SACHIN V , MATULENKO MARK A , KEDDY RYAN G , JINKERSON TAMMIE K , HUTCHINSON DOUGLAS K , FLENTGE CHARLES A , WAGNER ROLF , MARING CLARENCE J , TUFANO MICHAEL D , BETEBENNER DAVID A , ROCKWAY TODD W , LIU DACHUN , PRATT JOHN K , SARRIS KATHY , WOLLER KEVIN R , WAGAW SEBLE H , CALIFANO JEAN C , LI WENKE , CASPI DANIEL D , BELLIZZI MARY E , GAO YI
IPC: C07D417/14 , A61K31/4025 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61P31/14 , C07D401/14 , C07D403/14
Abstract: 591973 Disclosed are pyrolidine compounds of formula (I) where X is pyrolidine, effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus ( HCV ) are described. This disclosure also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection. Examples of compounds are: dimethyl (2S,2'S)-1, 1'-((2S,2'S)-2,2'-( 4,4'-((2S,5S)-1-(4-fluorophenyl)pyrrolidine-2,5-diyl)bis( 4,1-phenylene))bis(azanediyl)bis(oxomethylene)bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane- 2,1-diyl)dicarbamate; dimethyl (2S,2'S)-1, 1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-tert-butylphenyl)pyrrolidine-2,5-diyl)bis( 4,1-phenylene))bis(azanediyl)bis(oxomethylene)bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl)dicarbamate; and dimethyl (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2R,5R)-1-(4-tert-butylphenyl)pyrrolidine-2,5-diyl)bis( 4,1-phenylene))bis(azanediyl)bis(oxomethylene)bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane- 2,1-diyl)dicarbamate.
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公开(公告)号:SI2203431T1
公开(公告)日:2011-12-30
申请号:SI200830433
申请日:2008-09-17
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: FLENTGE CHARLES A , HUTCHINSON DOUGLAS K , BETEBENNER DAVID A , DEGOEY DAVID A , DONNER PAMELA L , KATI WARREN M , KRUEGER ALLAN C , LIU DACHUN , LIU YAYA , LONGENECKER KENTON L , MARING CLARENCE J , MOTTER CHRISTOPHER E , PRATT JOHN K , RANDOLPH JOHN T , ROCKWAY TODD W , STEWART KENT D , WAGNER ROLF , BARNES DAVID M , CHEN SHUANG , FRANCZYK THADDEUS S II , GAO YI , HAIGHT ANTHONY R , HENGEVELD JOHN E , KOTECKI BRIAN J , LOU XIAOCHUN , ZHANG GEOFF G Z
IPC: C07D239/00 , A61K31/513 , A61P31/00 , C07D401/00 , C07D403/00 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D413/00 , C07D417/00
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公开(公告)号:MX2011010058A
公开(公告)日:2011-10-11
申请号:MX2011010058
申请日:2010-03-25
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: PRATT JOHN K , BETEBENNER DAVID A , DONNER PAMELA L , MARING CLARENCE J , WAGNER ROLF , RANDOLPH JOHN T , DEGOEY DAVID A , FLENTGE CHARLES A , HUTCHINSON DOUGLAS K , KRUEGER ALLAN C , LONGENECKER KENTON L , ROCKWAY TODD W , TUFANO MICHAEL D , LIU DACHUN , KATI WARREN M
IPC: C07C15/58 , A61K31/4412 , A61K31/513 , A61P31/14 , C07D207/27 , C07D213/64 , C07D233/32 , C07D233/74 , C07D239/10 , C07D239/54 , C07D263/22 , C07D275/02 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10
Abstract: La presente invención se refiere a: (a) compuestos y sales de los mismos que, entre otras cosas, inhiben HCV; (b) intermediarios útiles para la preparación de dichos compuestos y sales; c) composiciones que comprenden dichos compuestos y sales; (d) métodos para preparar dichos intermediarios, compuestos, sales y composiciones; (e) métodos para el uso de dichos compuestos, sales y composiciones; y (f) equipos que comprenden dichos compuestos, sales y composiciones.
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45.
公开(公告)号:ES2365650T3
公开(公告)日:2011-10-07
申请号:ES08831558
申请日:2008-09-17
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: DONNER PAMELA L , RANDOLPH JOHN T , KRUEGER ALLAN C , BETEBENNER DAVID A , HUTCHINSON DOUGLAS K , LIU DACHUN , LIU YAYA , LONGENECKER KENTON L , MARING CLARENCE J , PRATT JOHN K , ROCKWAY TODD W , STEWART KENT D , WAGNER ROLF , BARNES DAVID M , CHEN SHUANG , FRANCZYK II THADDEUS S , GAO YI , HAIGHT ANTHONY R , HENGEVELD JOHN E , HENRY RODGER F , KOTECKI BRIAN J , LOU XIAOCHUN , ZHANG GEOFF G Z
IPC: C07D239/22 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61P31/14 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10
Abstract: Un compuesto o sal del mismo, en el que: el compuesto se corresponde en estructura con la fórmula I: se selecciona entre el grupo que consiste en enlace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: (a) el amino, aminocarbonilo y aminosulfonilo están opcionalmente sustituidos con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo y alquilsulfonilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple, y (b) el alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi y alquilsulfonilo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple, y (c) el carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfuniloxi, carbociclilsulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi y halo; L se selecciona entre el grupo que consiste en C(RA)=C(RB), etileno y ciclopropil-1,2-eno; RA y RB se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-C6-alquilo, alquiloxi-C1-C6, cicloalquilo-C3-C5 y halo, en el que: el alquilo-C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, hidroxi, nitro, oxo, amino, ciano, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquiloxi, carbociclilo y heterociclilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en carbociclilo-C5-C6 y heterociclilo de 5-6 miembros, en el que cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, R1, RJ y RK; cada RE se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido y aldehído, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo; cada RF se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi y alquiloxi, en el que: una porción alquilsulfonilamino está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo; cada RG se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, aminosulfonilo y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo y alquinilsulfonilo; cada RH se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfuniloxi y alquinilsulfoniloxi, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, aminosulfonilo y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo y alquinilsulfonilo; cada RI se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo y heterociclilcarbonilo, en el que: (a) el alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo y alquinilcarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, y (b) el aminocarbonilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo y alquilsulfonilamino, en el que: el carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo y oxo; cada RJ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquiniloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino y alquinilsulfonilaminoimino, en el que: (a) la porción amino de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo y alquilsulfonilo, en el que: (1) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo y amino, y (2) la porción amino del aminocarbonilalquilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo, (b) la porción alquilo, alquenilo y alquilo de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo y ciano, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi y alquiniloxi, en el que: el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi; (c) las porciones carbociclilo y heterociclilo de dichos sustituyentes están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el g
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公开(公告)号:PT2203430E
公开(公告)日:2011-09-02
申请号:PT08831558
申请日:2008-09-17
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: HAIGHT ANTHONY R , KRUEGER ALLAN C , STEWART KENT D , PRATT JOHN K , BETEBENNER DAVID A , DONNER PAMELA L , MARING CLARENCE J , RANDOLPH JOHN T , HUTCHINSON DOUGLAS K , LIU DACHUN , LIU YAYA , LONGENECKER KENTON L , ROCKWAY TODD W , WAGNER ROLF , BARNES DAVID M , CHEN SHUANG , FRANCZYK THADDEUS S II , GAO YI , HENGEVELD JOHN E , HENRY RODGER F , KOTECKI BRIAN J , LOU XIAOCHUN , ZHANG GEOFF G Z
IPC: C07D239/22 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61P31/14 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10
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公开(公告)号:AR077060A1
公开(公告)日:2011-07-27
申请号:ARP100102058
申请日:2010-06-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: CASPI DANIEL D , BELLIZZIL MARY E , KRUEGER ALLAN C , RANDOLPH JOHN T , MOTTER CHRISTOPHER E , MATULENKO PARK A , KEDDY RYAN G , JINKERSON TAMMIE K , SOLTWEDEL TODD N , HUTCHINSON DOUGLAS K , FLENTGE CHARLES A , WAGNER ROLF , MARING CLARENCE J , TUFANO MICHAEL D , BETEBENNER DAVID A , ROCKWAY TODD W , LIU DACHUN , PRATT JOHN K , LAVIN MICHAEL J , SARRIS KATHY , WOLLER KEVIN R , WAGAW SEBLE H , CALLFANO JEAN C , LI WENKE , DONNER PAMELA J , DEGOEY DAVID A , KATI WARREN M , HUTCHINS CHARLES W
IPC: C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/4025 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: Compuestos inhibidores de la replicacion del virus de la hepatitis C (ôHCVö). Procesos de elaboracion de tales compuestos, con composiciones que comprenden a dichos compuestos y con el uso de dichos compuestos para tratar una infeccion por HCV. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, caracterizado porque X es carbociclo de C3-12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; L1 y L2, se seleccionan en forma independiente entre sí entre una union o alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o alquinileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más R1; L3 es una union o -LS-K-LS'-, donde K se selecciona entre una union, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)2O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB')-, -N(RB)SO2N(RB')-, o -N(RB)S(O)N(RB')-; A y B son en forma independiente entre sí carbociclo C3-12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y están sustituidos en forma independiente entre sí con uno o más RA; D es carbociclo C3-12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; o D es hidrogeno o RA; Y se selecciona entre -T'-C(R1R2)N(R5)-T-RD, -T'-C(R3R4)C(R6R7)-T-RD, -LK-T-RD o -LK-E; R1 y R2 son en forma independiente entre sí RC, y R5 es RB, o R1, es RC, y R2 y R5, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; R3, R4, R6, y R7, son en forma independiente entre sí RC; o R3 y R6 son en forma independiente entre sí RC, y R4 y R7, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un carbociclo o heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; Z se selecciona entre -T'-C(R8R9)N(R12)-T-RD, -T'-C(R10R11)C(R13R14)-T-RD, -LK-T-RD, o -LK-E; R8 y R9 son en forma independiente entre sí RC, y R12 es RB, o R8 es RC, y R9 y R12 tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; R10, R11, R13, y R14 son en forma independiente entre sí RC; o R10 y R13 son en forma independiente entre sí RC, y R11 y R14, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un carbociclo o heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; T y T' se seleccionan en forma independiente entre sí entre una union, -LS-, -LS-M-Ls'-, o -LS-M-LS'-M'-LSö-, donde M y M' se seleccionan en forma independiente entre sí entre una union, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)2O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB')-, -N(RB)SO2N(RB')-, -N(RB)S(O)N(RB')-, carbociclo C3-12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y donde dicho carbociclo C3-12 y heterociclo de 3 a 12 miembros están opcionalmente sustituido en forma independiente entre si en cada caso con uno o más RA; LK se seleccionan en forma independiente en cada caso entre una union -LS-N(RB)C(O)-LS'- o -LS-C(O)N(RB)-LS'-; o alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RL; o carbociclo C3-12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RA, E se selecciona en forma independiente en cada caso en cada caso entre carbociclo C3-12, o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RA; RD se selecciona cada uno en forma independiente en cada caso entre hidrogeno o RA; RA se selecciona en forma independiente en cada caso en cada caso entre halogeno, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, ciano, o -LS-RE, donde dos RA, adyacentes, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos y cualesquier átomos entre los átomos a los cuales están unidos, pueden formar opcionalmente carbociclo o heterociclo; RB y RB' se seleccionan en forma independiente entre sí en cada caso entre hidrogeno, o alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo. formilo, ciano o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; donde cada carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros en RB o RB' está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, o haloalquinilo C2-6; RC se selecciona en forma independiente en cada caso entre hidrogeno, halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo o ciano; o alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; donde cada carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros en RC está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, o haloalquinilo C2-6; RE se selecciona en forma independiente en cada caso entre -O-RS, -S-RS, -C(O)RS, -OC(O)RS, -C(O)ORS, -N(RSRS'), -S(O)RS, -SO2RS, -C(O)N(RSRS'), -N(Rs)C(O)RS', -N(RS)C(O)N(RS'RSö), -N(RS)SO2RS', -SO2N(RSRS'), -N(RS)SO2N(RS'RS''), -N(RS)S(O)N(RS'RSö), -OS(O)-RS, -OS(O)2-RS, -S(O)2ORS, -S(O)ORS, -OC(O)ORS, -N(RS)C(O)ORS', -OC(O)N(RSRS'), -N(RS)S(O)-RS', -S(O)N(RSRS') o -C(O)N(RS)C(O)-RS', o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo o ciano; o carbociclo C3-6, o heterociclo de 3 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo. mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6 o haloalquinilo C2-6; RL se selecciona en forma independiente en cada caso en cada caso entre halogeno, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, ciano, -O-RS, -S-RS, -C(O)RS, -OC(O)RS, -C(O)ORS, -N(RSRS'), -S(O)RS, -SO2RS, -C(O)N(RSRS') o -N(RS)C(O)RS; o carbociclo C3-6 o heterociclo de 3 a 6 miembros, cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, o haloalquinilo C2-6; LS, LS' y LS'' se seleccionan en forma independiente entre sí entre una union o alquileno C1-6, alquenileno C2-6, o alquinileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RL; y RS, RS' y RSö se seleccionan en forma independiente entre sí en cada caso entre hidrogeno; alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; o carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros; donde cada carbociclo o heterociclo de 3 a 6 miembros en RS, RS' o RS' está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, o haloalquinilo C2-6.
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公开(公告)号:CA2407043C
公开(公告)日:2010-02-16
申请号:CA2407043
申请日:2001-04-25
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: BRUNCKO MILAN , DALTON CHRISTOPHER R , GIRANDA VINCENT L , GONG JIANCHUN , MCCLELLAN WILLIAM J , NIENABER VICKI L , ROCKWAY TODD W , SAUER DARYL R , WEITZBERG MOSHE
IPC: C07D217/02 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P9/00 , A61P15/16 , A61P15/18 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/06 , C07D405/04 , C07D405/10
Abstract: Compounds having formula (I) are inhibitors of urokinase and are useful in the treatment of diseases in which urokinase plays a role. Also disclosed are urokinase-inhibiting compositions, methods for the preparation of urokinase-inhibitors, and a method of inhibiting urokinase in a mammal.
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49.
公开(公告)号:SK286686B6
公开(公告)日:2009-03-05
申请号:SK8232003
申请日:2001-11-30
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: CLAIBORNE AKIYO K , GWALTNEY STEPHEN L II , HASVOLD LISA A , LI QUN , LI TOMGMEI , LIN NAN-HORNG , MANTEI ROBERT A , ROCKWAY TODD W , SHAM HING L , SULLIVAN GERARD M , TONG YUNSONG , WANG GARY T , WANG LE , WANG XILU , WANG WEIBO
IPC: C07D233/00 , A61K31/00 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D401/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: Disclosed are substituted imidazoles and thiazoles having formula (I) useful for inhibiting farnesyltransferase and also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and the use these compounds in the production of medicaments for inhibiting farnesyltransferase.
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公开(公告)号:HU0600331A2
公开(公告)日:2006-10-28
申请号:HU0600331
申请日:2001-11-30
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: CLAIBORNE AKIYO K , GWALTNEY STEPHEN L II , HASVOLD LISA A , LI QUN , LI TOMGMEI , LIN NAN-HORNG , MANTEI ROBERT A , ROCKWAY TODD W , SHAM HING L VERNON HILLS , SULLIVAN GERARD M , TONG YUNSONG , WANG GARY T , WANG LE , WANG XILU , WANG WEIBO
IPC: C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D233/54 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: Substituted imidazoles and thiazoles having the formula are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.
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