公开(公告)号：KR1020160150006A

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：KR1020160067210

申请日：2016-05-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이계형 ,  임희종 ,  조희영 ,  박우규 ,  김성환 ,  최정환

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55 ,  C07D403/12 ,  A23L33/10 ,  A23V2200/308 ,  A23V2200/314

Abstract: 본발명은헤테로아릴유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PI3 키나아제관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른헤테로아릴유도체는 PI3 키나아제에대하여선택적으로억제하는효과가우수하므로혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성종양, 뇌종양등과같은암, 류머티스성관절염, 전신홍반성루푸스, 다발성경화증, 제1형당뇨병, 갑상선기능항진증, 근무력증, 크론병, 강직성척추염, 건선, 자가면역성악성빈혈, 쇼그렌증후군등과같은자가면역질환, 만성폐쇄성폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성기관지염, 만성폐 염증성질환, 규폐증, 폐형사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지확장증등과같은호흡기질환등의 PI3 키나아제관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR101627602B1

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：KR1020090069647

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/24 ,  C07D311/16 ,  C07D311/12

Abstract: 본발명은 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.

公开(公告)号：KR1020150076826A

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：KR1020130165453

申请日：2013-12-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D207/10 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는 4-(아릴유레이도)피롤리딘유도체또는이의약제학적으로허용가능한염, 이를유효성분으로함유하는신경퇴행성질환의예방및 치료용약제학적조성물및 이를유효성분으로함유하는베타-세크리테아제(BACE)의활성억제제조성물에관한것이다. [화학식 1]본발명에따른 4-(아릴유레이도)피롤리딘유도체는베타-세크리테아제(BACE)의활성을억제하여신경세포를손상시키는베타-아밀로이드단백질의생성을억제함으로써알츠하이머, 다운증후군등의신경퇴행성질환을치료하거나예방하는데효과적으로사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及抑制β-分泌酶活性的化学式1表示的4-（芳基脲基）吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，用于预防和治疗包括其作为活性成分和组成的神经变性疾病的药物组合物 用于抑制β-分泌酶活性（BACE），其包括与活性成分相同的活性成分，其中允许4-（芳基脲基）吡咯烷衍生物抑制β-分泌酶活性（BACE），因此抑制β-淀粉样蛋白的损伤 神经细胞，从而用于治疗或预防神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和唐氏综合症。

公开(公告)号：KR101378410B1

公开(公告)日：2014-03-28

申请号：KR1020120075364

申请日：2012-07-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 벤지다민(Benzydamine)을 유효성분으로 함유하는 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 벤지다민(Benzydamine)은 뇌종양의 일종인 교모세포종의 증식을 효과적으로 억제할 뿐만 아니라, 종래의 교모세포종 치료제인 테모달(Temodal, temozolomide)에 내성을 보이는 교모세포종 암세포에도 치료효과가 우수하므로, 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암, 그리고 테모달 내성 교모세포종의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용할 수 있다.

公开(公告)号：KR101121662B1

公开(公告)日：2012-03-09

申请号：KR1020090083133

申请日：2009-09-03

Applicant: 한국화학연구원 ,  인하대학교 산학협력단

Inventor： 고훈영 ,  김지희 ,  카말키숄포파트로랜지 ,  공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  이희윤

IPC: C07D403/08 ,  C07D403/06 ,  A61K31/415 ,  A61P25/18

Abstract: 본발명은신규 3-(메톡시메틸)피라졸유도체, 이의제조방법및 이를함유하는약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규 3-(메톡시메틸)피라졸유도체는도파민 D및 D수용체친화력이우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로유도된마우스의정신병적행동 (Cage climbing, 철망기어오르기)을효과적으로억제하였을뿐만아니라마우스로타로드 (rotarod) 시험에서비교적약한부작용을나타내므로, 중추신경계질환, 구체적으로는정신분열증, 주의력결핍과잉행동장애, 우울증, 스트레스성질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올중독, 비만, 섭식장애, 수면장애등의치료및 예방제로유용하다.

公开(公告)号：KR101051078B1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：KR1020080123619

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  조희영 ,  공재양 ,  최길돈 ,  정대영 ,  황순희

IPC: C07D277/30 ,  C07D277/20 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 R
4 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
5-아미노카르보닐-1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제

Abstract translation: 本发明涉及到由所述一个-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物，生产和炎症相关的疾病的方法所造成的SPC受体活性含有它们作为活性成分表示的2,4-二取代的式 对其使用有用。

公开(公告)号：KR1020100064953A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080123619

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  조희영 ,  공재양 ,  최길돈 ,  정대영 ,  황순희

IPC: C07D277/30 ,  C07D277/20 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: PURPOSE: A 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative is provided to suppress sphingosylphosphorylcholine(SPC) receptor and to treat diseases caused by SPC receptor. CONSTITUTION: A method for preparing 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 comprises: a step of reacting 2-chloroacetoamide derivative with thio aminocarbonate to obtain a compound of chemical formula 3; a step of polymerizing chloridation carboxylic acid with 4-amino group of the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; a step of oxidizing sulfanyl linker resin part of the compound of chemical formula 4 to synthesize the compound of chemical formula 5; and a step of performing deintercalation and addition of the compound of chemical formula 5. A therapeutic agent for inflammatory disease caused by SPC receptor activation contains the 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物以抑制鞘糖基磷酰胆碱（SPC）受体并治疗由SPC受体引起的疾病。 构成：制备化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物的方法包括：使2-氯乙酰胺衍生物与硫代氨基碳酸酯反应得到化学式3化合物的步骤; 将化学式3的化合物的4-氨基的氯化羧酸聚合以获得化学式4的化合物的步骤; 氧化化学式4的化合物的硫基连接体树脂部分以合成化学式5的化合物的步骤; 以及进行化学式5的化合物的脱嵌和添加的步骤。由SPC受体活化引起的炎性疾病治疗剂含有化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物 或药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020100016699A

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：KR1020080076280

申请日：2008-08-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  박우규 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/538 ,  A61K31/655 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863

Abstract: PURPOSE: A compound having activity of SRC-1 and RTK(Receptor tyrosine kinase) is provided to suppress angiogenesis and signal transduction of cancer cells. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating angiogenesis contains a 7-cyclohexylamino-14H-naphto[2,3-a]-phenoxazine-8,13-thion of chemical formula 1, 4(4-dimethylamino-2methyl-phenylazo)-benzonitrile or pharmaceutically acceptable salt as active ingredient. The pharmaceutical composition additionally contains a pharmaceutically acceptable carrier. A pharmaceutical composition for preventing or treating cancer contains the compound of chemical formula 1 and 2 or their pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供具有SRC-1和RTK（受体酪氨酸激酶）活性的化合物，以抑制癌细胞的血管生成和信号转导。 构成：用于预防或治疗血管发生的药物组合物含有化学式1,4（4-二甲基氨基-2-甲基 - 苯基偶氮） - 苯并噻唑的7-环己基氨基-14H-萘并[2,3-a] 苄腈或其药学上可接受的盐作为活性成分。 药物组合物另外含有药学上可接受的载体。 用于预防或治疗癌症的药物组合物含有化学式1和化合物2或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020090032372A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.

Abstract translation: 提供对SPC（鞘氨基磷酰胆碱）受体具有优异抑制活性的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病。 用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病的治疗剂包括由式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物及其药学上允许的盐。 制备2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括以下步骤：使由式2表示的氰基羰基亚氨基二硫代乙酸甲酯与2-卤代苯乙酮反应，以合成4-氨基-1,3- 由式3表示的噻唑; 并将氯化羧酸聚合成4-氨基-1,3-噻唑-4-氨基，合成由式4表示的4-N-酰基-1,3-噻唑。

公开(公告)号：KR1020080109206A

公开(公告)日：2008-12-17

申请号：KR1020070057249

申请日：2007-06-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이선경 ,  이규양 ,  이정옥 ,  조희영

IPC: C07D277/28 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: A pharmaceutical composition comprising thiazole derivatives is provided to inhibit the activity of tyrosine kinase of the epidermal growth factor(EGF) receptor, and show the cytotoxic effect on the cell growth factor overexpression cancer cell line, thereby suppressing angiogenesis and cancer cell growth signaling and the growth and transition of the tumor cell. A pharmaceutical composition for prevention and treatment of cancer comprises 2-(3-chloro-4-methoxy) anilino-4-aryl thiazole derivative represented by the formula(1) or its pharmaceutically acceptable salt, wherein R^1 and R^2 are independently hydrogen, hydroxy, halogen, nitro, cyano, C1-C5 linear branched alkyl optionally substituted by halogen, 5- or 6-membered aryl optionally substituted by halogen, 5- or 6-membered heteroaryl containing N, 5- or 6-membered hetero ring containing N, amine-substituted carbonyl, -NR^3R^4, -NHCOR^5 or OR^6.

Abstract translation: 提供包含噻唑衍生物的药物组合物以抑制表皮生长因子（EGF）受体的酪氨酸激酶的活性，并显示对细胞生长因子过表达癌细胞系的细胞毒性作用，从而抑制血管生成和癌细胞生长信号传导， 肿瘤细胞的生长和转化。 用于预防和治疗癌症的药物组合物包含由式（1）表示的2-（3-氯-4-甲氧基）苯胺基-4-芳基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2是 独立地是氢，羟基，卤素，硝基，氰基，任选被卤素取代的C 1 -C 5直链支化烷基，任选被卤素取代的5-或6-元芳基，含有N，5-或6-元环的5-或6-元杂芳基 含有N，胺取代的羰基，-NR 3 3R 4，-NHCOR 5或OR 6的杂环。