公开(公告)号：KR1020080007764A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：KR1020060066812

申请日：2006-07-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  영진약품 주식회사

Inventor： 김성수 ,  천혜경 ,  이상달 ,  안진희 ,  김기영 ,  강남숙 ,  강승규 ,  정원훈 ,  김성규 ,  김선영 ,  권재홍 ,  손상권 ,  신민기

IPC: C07D255/02 ,  A61P3/00

Abstract: A 1,2,5-triazepane derivative showing excellent DPP-IV inhibitory activity is provided to be effectively used for preventing or treating diseases mediated by DPP-IV such as insulin-dependent, insulin non-dependent diabetes, arthritis, obesity, osteoporosis, and damaged glucose resistance. A 1,2,5-triazepane derivative having a beta-amino group is represented by the formula(1), wherein R1 is a group represented by the structural formula(1-1) or (1-2); R2 is H, C1-6 alkyl, or a group represented by the structural formula(1-3); R3 is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, CH2CO2R^b, COCO2R^b, pyrazine, and a group represented by the structural formula(1-4), (1-5) or (1-6); R^a is independently H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 alkoxy, OCF3, halogen, CN, CF3, COOR^b or NR^bR^c; each R^b and R^c is independently H, C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl; R^d is C1-6 alkyl, trifluoromethyl, and a group represented by the structural formula(1-1), (1-7), (1-8), or (1-9); R^e is C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, and a group represented by the structural formula(1) or (2); R^f is H, halogen, NR^bR^c, tetrazole, proline, and a group represented by the structural formula(1-10), (1-11), (1-12), or (1-13); A is CH, N, O or S; B is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, benzyl or CO2R^d; X is O or S; and n is 0 or 1. A method for preparing the 1,2,5-triazepane derivative comprises the steps of: (a) subjecting an amino acid represented by the formula(2) and 1,2,5-triazepane to a condensation reaction to prepare a compound represented by the formula(4); (b) reacting the compound of the formula(4) with an electrophilic compound substituted with R2 to prepare a compound represented by the formula(5); and (c) deprotecting the compound of the formula(5). A pharmaceutical composition for preventing or treating diseases mediated by DPP-IV comprises an effective amount of the 1,2,5-triazepane derivative or a pharmaceutically acceptable salt and a pharmaceutically acceptable carrier.

Abstract translation: 提供了显示优异的DPP-IV抑制活性的1,2,5-三氮丙平衍生物，其有效用于预防或治疗由DPP-IV介导的疾病，例如胰岛素依赖性，胰岛素非依赖型糖尿病，关节炎，肥胖症，骨质疏松症， 并损害葡萄糖耐量。 具有β-氨基的1,2,5-三氮杂环庚烷衍生物由式（1）表示，其中R1是由结构式（1-1）或（1-2）表示的基团。 R2是H，C1-6烷基或由结构式（1-3）表示的基团; R 3是H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，CH 2 CO 2 R b，COCO 2 R b，吡嗪和由结构式（1-4），（1-5）或（1-6）表示的基团。 R a a独立地为H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，C 1-6烷氧基，OCF 3，卤素，CN，CF 3，COOR b或NR b R c; 每个R b和R c独立地是H，C 1-6烷基或C 3-6环烷基; R 1-6是C1-6烷基，三氟甲基和由结构式（1-1），（1-7），（1-8）或（1-9）表示的基团。 R 1-6是C 1-6烷基，C 3-6环烷基和由结构式（1）或（2）表示的基团。 （1-10），（1-11），（1-12）或（1-13）表示的基团，其中R为氢，卤素，NR 4 b R c，四唑，脯氨酸和由结构式 ; A是CH，N，O或S; B是H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，苄基或CO 2 R d; X是O或S; 并且n为0或1.制备1,2,5-三氮杂环庚烷衍生物的方法包括以下步骤：（a）使由式（2）表示的氨基酸和1,2,5-三氮杂环庚烷进行缩合 反应制备式（4）表示的化合物; （b）使式（4）的化合物与被R 2取代的亲电子化合物反应，制备由式（5）表示的化合物。 和（c）使式（5）的化合物脱保护。 用于预防或治疗由DPP-IV介导的疾病的药物组合物包含有效量的1,2,5-三氮丙烯衍生物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：KR100792275B1

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：KR1020060017372

申请日：2006-02-22

Applicant: 영진약품 주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성수 ,  천혜경 ,  이상달 ,  안진희 ,  강남숙 ,  김기영 ,  강승규 ,  정원훈 ,  김성규 ,  김선영 ,  권재홍 ,  손상권

IPC: C07D231/04 ,  C07D237/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 하기 화학식 1로 표시되는, 베타아미노기를 갖는 고리화된 히드라자이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 이 고리화된 히드라자이드 유도체는 DPP-IV의 활성을 억제하여, DPP-IV에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다.
[화학식 1]

상기 식에서, R
1 , R
2 및 n은 명세서에 정의되는 바와 같다.
고리화된 히드라자이드 유도체, DPP-IV, 제조 방법, 약학 조성물

公开(公告)号：KR1020050073241A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：KR1020040001591

申请日：2004-01-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  김군도 ,  조희영 ,  강승규 ,  공재양 ,  최중권

IPC: C07D413/12

Abstract: 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 구조의 몰폴린기가 치환된 퀴나졸린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020030032592A

公开(公告)日：2003-04-26

申请号：KR1020010064474

申请日：2001-10-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)바이오니아

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  양승돈 ,  조성윤 ,  안진희 ,  천혜경

IPC: C07F1/06

CPC classification number: C07C235/84 ,  A61K31/166

Abstract: PURPOSE: Provided are a preparation method of 1,2-naphthoquinone derivatives of formula(1) and their pharmaceutically acceptable salt which inhibit the activity of protein phosphatase. The compounds are widely used in treatment of type 1 and 2 diabetes, autoimmune diseases, acute and chronic infection and various cancers. CONSTITUTION: The method of preparation of 1,2-naphthoquinone derivatives represented by the formula(1) as defined in the specification and their pharmaceutically acceptable salt comprises the steps of: oxidizing a naphthol compound of formula(2) with selenium oxides and obtaining a compound of formula(3); and substituting B at 4 position of the compound(3) using mixtures selected from (Pb(OAc)2),CeCl3 7H2O and NaIO3 mixture and RMgX and CuCN mixture.

Abstract translation: 目的：提供抑制蛋白磷酸酶活性的式（1）的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法。 该化合物广泛用于治疗1型和2型糖尿病，自身免疫性疾病，急性和慢性感染和各种癌症。 构成：由说明书中定义的式（1）表示的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法包括以下步骤：用氧化硒氧化式（2）的萘酚化合物，得到 式（3）化合物; 并且使用选自（Pb（OAc）2），CeCl 3·7H 2 O和NaIO 3混合物的混合物和RMgX和CuCN混合物在化合物（3）的4位置取代B。

公开(公告)号：KR100380520B1

公开(公告)日：2003-04-23

申请号：KR1020000053309

申请日：2000-09-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  천혜경 ,  양승돈 ,  한상섭 ,  염을균

IPC: C07D213/24

Abstract: PURPOSE: Provided are β-aminoalcohol derivative containing pyridine, its pharmaceutically acceptable salt and its manufacturing method. The β-aminoalcohol derivative has a hypotensive effect and reduces weight, and is thus used as a therapeutic gent in hyperglycemia related diseases or obesity. CONSTITUTION: β-aminoalcohol derivative containing pyridine is represented by the formula(I), wherein A is halogen atom or haloalkyl substituted or unsubstituted phenyl, thiophene, phenyloxymethyl, naphthyloxymethyl, or biphenyloxymethyl group; R is hydrogen or C1-4 alkyl group; Y is methylene or oxygen; and G is at least one substituent selected from the group consisting of hydrogen, halogen atom, C1-3 alkyl, alkoxy, amino, cyano, phenyl substituted urea, phenyl or C1-3 alkyl substituted carboxamide, carboxylester, alkoxy carbonyl methyloxy, alkoxycarbonylalkyl group, alkoxycarbonylacryl and tetrazol group. It is manufactured by condensation reaction with a compound of the formula(II) and a compound of the formula(III) and hydrogenation with organic metal catalyst.

Abstract translation: 用途：提供含有吡啶的β-氨基醇衍生物，其药学上可接受的盐及其制造方法。 β-氨基醇衍生物具有降压作用并减轻体重，因此用作高血糖相关疾病或肥胖症的治疗剂。 构成：含吡啶的β-氨基醇衍生物由式（I）表示，其中A为卤素原子或卤代烷基，取代或未取代的苯基，噻吩，苯氧基甲基，萘氧基甲基或联苯氧基甲基; R为氢或C 1-4烷基; Y是亚甲基或氧; G是至少一个选自氢，卤原子，C1-3烷基，烷氧基，氨基，氰基，苯基取代的脲，苯基或C1-3烷基取代的羧酰胺，羧酸酯，烷氧基羰基甲氧基，烷氧基羰基烷基 ，烷氧基羰基丙烯酰基和四唑基。 它是通过与式（II）化合物和式（III）化合物缩合反应并用有机金属催化剂氢化而制得的。

公开(公告)号：KR100187475B1

公开(公告)日：1999-05-01

申请号：KR1019960016624

申请日：1996-05-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  염을균 ,  조성윤 ,  강승규

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 1-아릴-4-옥소 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체의 제조방법에 관한 것이며, 본 발명의 제조방법은 온화한 반응 조건하에 4-옥소 퓨로[3,2-c]퀴놀린 화합물과 아닐린 화합물을 한 단계로 반응시키는 것으로 이루어진다. 본 발명의 제조방법은 고수율로 다양한 치환기를 가진 1-아릴-4-옥소 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체를 얻을 수 있다.
본 발명에 따라 얻어진 1-아릴-4-옥소 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체는 가역적 위산 분비 억제제로서 사용되는 화합물을 제조하는데 유용한 중간체이다.

公开(公告)号：KR100150292B1

公开(公告)日：1998-10-15

申请号：KR1019950037559

申请日：1995-10-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김성수 ,  박경호 ,  염을균 ,  조성윤 ,  강승규

IPC: C07D231/18 ,  C07D231/22

Abstract: 본 발명은 피라졸을 함유한 프로페노익 에스테르 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 구조식(Ⅲ)과 구조식(Ⅳ)의 중간체 합성과정을 거침으로써 보다 온화한 반응조건에서 고수율로 다양한 치환기를 포함하고 있는 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 피라졸을 함유한 프로페노익 에스테르 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.

상기식에서, 는 치환기 R
1 의 시스(cis) 또는 트란스(trans) 입체 배치를 나타내고, R
1 은 C
1 ∼C
4 의 저급 알콕시기, C
1 ∼C
4 의 저급 알킬티오기, 또는 C
1 ∼C
4 의 저급 알킬아미노기이고, R
2 는 수소원자, 하나 또는 그 이상의 할로겐원자, C
1 ∼C
4 의 저급 알킬기, C
1 ∼C
4 의 저급 알콕시기, 니트로기, 또는 페닐기이고, R
3 은 C
1 ∼C
4 의 저급 알킬기, 페닐기, 또는 하나 또는 그 이상의 할로겐원자로 치환된 페닐기이며, R
4 와 R
5 는 서로 같거나 다른 것으로서, 각각 수소원자, 할로겐원자, C
1 ∼C
4 의 저급 알킬기, C
1 ∼C
4 의 저급 할로알킬기, 또는 페닐기이고, X는 C
1 ∼C
4 의 저급 알킬술포닐기, 또는 C
1 ∼C
4 의 저급 알킬기가 치환된 아릴술포닐기이다.

公开(公告)号：KR1019950014106A

公开(公告)日：1995-06-15

申请号：KR1019930023830

申请日：1993-11-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김대황 ,  윤경열 ,  류재욱 ,  이연수 ,  강승규 ,  황인택

IPC: C07D409/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식( I )로 표시되는 티오펜설포닐우레아 유도체, 그의 제조방법 및 이를 이용한 제초제에 관한 것이다.

상기식에서, T는 하기 구조의 T1, T2또는 T3를 나타낸다.

상기식에서, E는 단일결합을 나타내고; R은 수소 또는 C
1-4 아실이며; R
1 은 1내지 3개의 할로겐에 의해 치환된 C
1-6 알킬이고: R
2 는 수소, C
1-3 알킬, C
1-3 할로알킬, 할로겐, 시아노, C
1-3 알콕시, C
1-3 할로알콕시,아미노, 메틸아미노, 미데틸아미노, C
1-2 알킬(C
1-2 알콕시, C
1-2 할로알콕시, 티온, 메틸티오, 시아노 또는 하이드록시로 치환된다)이며; A는 하기 구조식 Al내지 A4를 나타낸다.

상기식에서, X는 수소, C
1-4 알킬, C
1-4 알콕시, C
1-4 ,할로알킬, C
1-4 알킬티오, C
1-4 할로알킬티오, 할로겐,C
2-5 알콕시알킬, C
2-5 알콕시알콕시, 이미노, C
1-3 알킬아미노, 디(C
1-3 알킬)아미노 또는 C
3-5 사이클로 알킬이고; X
1 은 C
1-2 알킬, C
1-2 알콕시, C
1-2 알킬티오이며 ; Y는 수소, C
1-4 알킬, C
1-4 알콕시, C
1-4 할로알킬티오,C
1-4 알킬티오, C
2-5 알콕시알킬, C
2-5 알콕시알콕시, 아미노, C
1-3 알킬아미노, 디(C
1-3 알킬)아미노, C
3-4 알케닐옥시, C
3-4 알키닐옥시, C
2-5 알킬티오알킬, C
1-4 할로알킬, C
2-4 알키닐, 아지도, 시아노, C
2-5 알킬설피닐알킬, C
2-5 알킬설포닐알킬, 하이드륵시메틸, C
3-5 사이클로알킬, C
3-5 사이클로알콕시이고; Y
1 은 산소 또는 메틸렌이며; Y
2 는 수소 또는 메틸이고; Z는 N또는 CH이다. 단, X가 불소, 염소, 브롬, 요오드이면 Z는 CH이고, Y는 메톡시, 에톡시, 톡시메틸아미노, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 디플루오로 메톡시이며, X또는 Y가 디플루오로메톡시이면 Z는 CH이고, X및 Y의 탄소원자 수를 합하여 4이상이면 R
2 의 탄소원자수는 4이하이다.

公开(公告)号：KR101841915B1

公开(公告)日：2018-03-26

申请号：KR1020160133359

申请日：2016-10-14

Applicant: 한국화학연구원 ,  서울대학교산학협력단

Inventor： 정관령 ,  장성호 ,  강승규 ,  김정아 ,  김효진 ,  박대훈

IPC: C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  G01N33/68

CPC classification number: C07D277/34 ,  A61K31/426 ,  C07D277/38 ,  G01N33/6896 ,  G01N2500/04

Abstract: 본발명은신경세포간신경전달물질전달에 중요한역할을담당하는클라트린-매개엔도시토시스(Clathrin-Mediated Endocytosis, CME)에대한억제능이탁월한벤질리덴티아졸-4(5H)-온유도체및 이의용도에관한것으로, 구체적으로클라트린단백질과신속하고정확하게반응하여, 클라트린단백질외의중요 CME 단백질에대한상호작용을차단시켜 CME을선택적으로억제시킬수 있는후보물질및 이를유효성분으로포함하는클라트린단백질기능억제판별용조성물에관한것이다.

Abstract translation: 本发明云修剪发挥所示卫星系统（网格蛋白介导胞吞作用，CME）的抑制能力的神经元介导的日元之间神经递质传输的关键作用是优异的亚苄基噻唑-4（5H），用于酮衍生物，并 通过快速和精确地与网格蛋白蛋白反应，阻断与除网格蛋白之外的重要CME蛋白的相互作用，能够选择性和快速抑制CME的候选物质， 还有一种抑制蛋白质功能的组合物。

公开(公告)号：KR101407697B1

公开(公告)日：2014-06-16

申请号：KR1020120109316

申请日：2012-09-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  곽현정 ,  강승규 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  안성훈 ,  이병호 ,  이정현 ,  서호원 ,  오광석

IPC: A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/549

Abstract: 본 발명은 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체를 유효성분으로 포함하는 뇌질환 및 허혈성 심장질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 화합물은 11
β -HSD1의 활성을 효율적으로 억제함으로써 허혈성 심장질환 뿐 아니라, 신경 퇴행성 질환, 허혈 또는 재관류에 의한 뇌혈관 질환 및 정신 질환 등 11
β -HSD1로 매개되는 다양한 뇌질환의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.