公开(公告)号：KR100547193B1

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：KR1020030035444

申请日：2003-06-02

Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  이재목 ,  이건호 ,  박성대 ,  이장혁

IPC: C07D403/06

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 시아노-피라졸린 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 시아노-피라졸린 유도체는 디펩티딜 펩티다제-IV(DPP-IV)의 활성을 억제하므로 이를 포함하는 약학 조성물은 DPP-IV에 의해서 매개되는 인슐린 의존성, 비인슐린 의존성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 손상된 글루코스 내성과 같은 질환의 치료제로서 매우 유용하다:

상기 식에서, A는 또는 이고,
상기 식에서, R
1 은 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 할로겐, 트리플루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 피리디닐, 피리미디닐 또는 페닐 잔기이고;
R
2 는 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 할로겐, 트리플 루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 피리디닐, 피리미디닐, 페닐 또는 치환되지 않거나 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 할로겐, 트리플루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 벤조일 잔기이고;
R
3 은 치환된 아다만틸이고;
R
4 는 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 수소, 하이드록시, C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 또는 할로겐이다.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型氰基 - 吡唑啉衍生物，其药学上可接受的盐及其制备。 本发明吡唑啉衍生物的氰基的二肽基肽-IV包括相同的，所以抑制（DPP-IV）的活性的药物组合物是胰岛素依赖由DPP-IV介导的，非胰岛素依赖型糖尿病，关节炎， 肥胖，骨质疏松和葡萄糖耐量降低。

公开(公告)号：KR100524699B1

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：KR1020030024557

申请日：2003-04-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  조성윤 ,  천혜경 ,  양승돈 ,  하재두 ,  안진희 ,  강승규 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈

IPC: C07D265/02

Abstract: 본 발명은 사이클로펜타[
d ][1,2]-옥사진 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 신규 구조를 가지는 사이클로펜타[
d ][1,2]-옥사진 유도체와, 상기한 신규 화합물이 PTP1B(protein tyrosine phosphatase 1B), Prl-3, CD45, LAR(Leukocyte Antigen-Related), Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1, VHR(vaccina human-related)과 같은 단백질 포스파타제(protein phosphatase, PPase)에 대한 약리학적 억제활성이 우수하므로 신규 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염을 자가면역 질병, 급성 및 만성 염증, 제1형 및 제2형 당뇨병, 손상된 글루코스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 및 악성질병 등과 관련된 질병의 치료 및 예방제로 사용하는 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020040104054A

公开(公告)日：2004-12-10

申请号：KR1020030035443

申请日：2003-06-02

Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  안진희 ,  이상달 ,  강승규 ,  정원훈 ,  이재목 ,  김종훈 ,  강혜정 ,  박성대 ,  여상룡 ,  허선철

IPC: C07D231/04 ,  A61P3/10 ,  C07D213/81 ,  C07D213/83

Abstract: PURPOSE: Pyrazolidine derivatives comprising acyl group and pharmaceutical acceptable salts thereof, and a method for the preparation thereof are provided, which derivatives have improved DPP-IV(dipeptidyl peptidase-IV) inhibiting activity, so that they are useful for treatment of disease associated with DPP-IV, such as insulin or non-insulin dependent diabetes, arthritis, obeseness, osteoporosis and damaged glucose resistance. CONSTITUTION: The pyrazolidine derivatives comprising acyl group represented by formula (1) or pharmaceutical acceptable salts thereof are provided, wherein R1 is the same or different, and hydrogen, halogen, cyano, nitro, hydroxy, amino, CO2H, CONH2, CSNH2, amidine, C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C7 alkoxy, C1-C4 alkylamino, C1-C4 alkylthio, C1-C4 alkylamide, C1-C4 acylamide, C1-C4 acyloxy, C1-C4 alkylsulfoneamide, C1-C4 alkylsulfonate, imidic acid C1-C4 alkylester, thioimidic acid C1-C4 alkylester, methyl substituted with hydroxy, amino, cyano, morpholine, acetate, acetamide or methanesulfonamide, phenyl substituted with C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy or halogen, or benzyloxy substituted with C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy or halogen; m is 1 or 2; n is 0 or 1; X is O, S or N-CN; ACO is a group of formula (2) or formula (3); R2 is a substituent present in alanine, arginine, aspartic acid, cysteine, glutamic acid, glycine, histidine, isoleucine, leucine, lysine, methionine, phenylalanine, proline, hydroxyproline, serine, threonine, tryptophane, tyrosine, valine, cyclohexylglycine, threonine, isoleucine-isoleucine, isoleucine-valine, valine-isoleucine, proline-isoleucine or isoleucine-proline; and R3 is C1-C6 alkyl, hydrogen or benzoylamide substituted C5-C8 cycloalkyl, hydrogen or hydroxy substituted adamantyl, morpholine or C1-C4 alkyl substituted piperazine, hydroxy or C1-C4 alkyl substituted piperazine, or ethylamino pyridine substituted with cyano, halogen, nitro or C1-C4 haloalkyl.

Abstract translation: 目的：提供包含酰基的吡唑烷衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法，该衍生物具有改善的DPP-IV（二肽基肽酶-IV）抑制活性，因此它们可用于治疗与 DPP-IV，例如胰岛素或非胰岛素依赖性糖尿病，关节炎，肥胖，骨质疏松症和损伤的葡萄糖耐药性。 提供了包含式（1）表示的酰基的吡唑烷衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1相同或不同，氢，卤素，氰基，硝基，羟基，氨基，CO 2 H，CONH 2，CSNH 2，脒 ，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C7烷氧基，C1-C4烷基氨基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基酰胺，C1-C4酰基酰胺，C1-C4酰氧基，C1-C4烷基磺酰胺，C1-C4烷基磺酸酯 ，亚氨酸C 1 -C 4烷基酯，硫代亚氨酸C 1 -C 4烷基酯，被羟基，氨基，氰基，吗啉，乙酸酯，乙酰胺或甲磺酰胺取代的甲基，被C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基或卤素取代的苯基或苄氧基取代 与C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基或卤素; m为1或2; n为0或1; X是O，S或N-CN; ACO是式（2）或式（3）的一组; R2是存在于丙氨酸，精氨酸，天冬氨酸，半胱氨酸，谷氨酸，甘氨酸，组氨酸，异亮氨酸，亮氨酸，赖氨酸，甲硫氨酸，苯丙氨酸，脯氨酸，羟脯氨酸，丝氨酸，苏氨酸，色氨酸，酪氨酸，缬氨酸，环己基甘氨酸，苏氨酸， 异亮氨酸 - 异亮氨酸，异亮氨酸 - 缬氨酸，缬氨酸 - 异亮氨酸，脯氨酸 - 异亮氨酸或异亮氨酸 - 脯氨酸; 氢或羟基取代的金刚烷基，吗啉或C 1 -C 4烷基取代的哌嗪，羟基或C 1 -C 4烷基取代的哌嗪或被氰基，卤素取代的乙基氨基吡啶， 硝基或C 1 -C 4卤代烷基。

公开(公告)号：KR1020040090614A

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：KR1020030024557

申请日：2003-04-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  조성윤 ,  천혜경 ,  양승돈 ,  하재두 ,  안진희 ,  강승규 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈

IPC: C07D265/02

Abstract: PURPOSE: Cyclopenta(d)(1,2)-oxazine derivatives are provided. The compounds have improved inhibiting activity on protein phosphatase(PPase) such as PTP-1B(protein tyrosine phosphatase 1B), CD45, LAR(leukocyte antigen-related), Cdc25B, VHR(vaccina human-related), Cdc25A, Cdc25C, Yop and PP1, so that they are useful for prevention and treatment of autoimmune disease, acute and chronic inflammation, diabetes, damaged glucose resistance, obesity, cancer, malignant disease, etc. CONSTITUTION: The cyclopenta(d)(1,2)-oxazine derivatives represented by formula (1), or pharmaceutically acceptable salts or optical isomers thereof are provided, wherein A is hydrogen, hydroxy, C1-C15 alkoxy, acetoxy, alkylcarbomethoxy, hydroxyacetamide or 3-oxydihydro-furan-2-one; B is hydrogen, chlorine or bromine containing halogen, hydroxy, carboxy or C1-C5 alkoxycarbonyl; D is hydrogen, or R1-(CO); E is optionally substituted aryl, optionally substituted C1-C15 alkyl, or optionally substituted C1-C15 alkyl or optionally substituted C7 to C20 arylalkyl; R2 is hydrogen, benzyl, hydroxyethyl, or CO2R3; R3 is hydrogen or C1-C5 alkyl; and R4 and R5 are independently hydrogen, optionally substituted C1-C15 alkyl, optionally substituted C7-C20 arylalkyl or nitrogen or oxygen containing ring-linked heteroalkyl.

Abstract translation: 目的：提供环戊二烯（d）（1,2） - 恶嗪衍生物。 该化合物对蛋白磷酸酶（PPase）如PTP-1B（蛋白酪氨酸磷酸酶1B），CD45，LAR（白细胞抗原相关），Cdc25B，VHR（人类相关抗原），Cdc25A，Cdc25C，Yop和 PP1，因此它们可用于预防和治疗自身免疫性疾病，急性和慢性炎症，糖尿病，葡萄糖耐量降低，肥胖，癌症，恶性疾病等。构成：环戊二烯（d）（1,2） - 恶嗪衍生物 其中A为氢，羟基，C 1 -C 15烷氧基，乙酰氧基，烷基甲氧基，羟基乙酰胺或3-氧代二氢 - 呋喃-2-酮;或其药学上可接受的盐或旋光异构体。 B是氢，含氯或溴的卤素，羟基，羧基或C 1 -C 5烷氧基羰基; D是氢或R1-（CO）; E是任选取代的芳基，任选取代的C 1 -C 15烷基或任选取代的C 1 -C 15烷基或任选取代的C 7至C 20芳烷基; R2是氢，苄基，羟乙基或CO 2 R 3; R3是氢或C1-C5烷基; 并且R 4和R 5独立地为氢，任选取代的C 1 -C 15烷基，任选取代的C 7 -C 20芳烷基或含氮或含氧环的杂烷基。

公开(公告)号：KR100282153B1

公开(公告)日：2001-02-15

申请号：KR1019980026506

申请日：1998-07-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  김효정

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-알킬피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 위궤양 치료제용 제약 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 3-알킬피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.

(상기 R, R
1 , R
2 및 Ar은 명세서에 기재된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1019990083132A

公开(公告)日：1999-11-25

申请号：KR1019990012805

申请日：1999-04-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  박준규 ,  조귀웅 ,  오정숙 ,  천혜경 ,  정대영

IPC: C07D239/06 ,  A61K31/505

Abstract: 본발명은노인성치매치료제로유효한다음화학식 1로표시되는 1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘유도체와이의약제학적으로허용가능한염, 그리고이들의제조방법에관한것이다. 상기화학식 1에서 : R은 -H, -CH, -CHCH, -CH(CH)CH, -CHCH=CH, -CHC≡CH,,또는을나타낸다. 본발명에따른상기화학식 1로표시되는 1,2,3,4-테트라하이드로피리미딘유도체는무스카린수용체작용물질로서치매치료제에응용될수 있고, 상기유도체는테트라하이드로피리딘의등배전자로서이미임상적으로치매치료제에쓰였던아레콜린및 밀라멜린약제와동등한치료효과를갖는다.

公开(公告)号：KR1019990008646A

公开(公告)日：1999-02-05

申请号：KR1019970030693

申请日：1997-07-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  김효정

IPC: C07D498/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 산소 고리(oxygen heterocycle)를 포함하는 퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 위궤양 치료제용 제약 조성물에 관한 것이다.

(상기 화학식 1에서 X, R
X , Ar은 명세서에 정의한 바와 같다.)
상기 화학식 1의 산소 고리를 포함하는 퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1019980020007A

公开(公告)日：1998-06-25

申请号：KR1019960038315

申请日：1996-09-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  염을균 ,  유예강 ,  천혜경

IPC: C07D243/24 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명에 따르면, 구조식 (I)로 표시되는 새로운 1,4-벤조디아제핀-2,5-디온 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염, 그리고 그의 제조방법이 제공된다.
[화학식 1]

(식중 치환기는 명세서에 정의한 바와 같다.)
상기 1,4-벤조디아제핀-2,5-디온 유도체 및 그의 염은 콜레시스토키닌 수용체의 길항제로 작용함으로서 위장질환 치료제 또는 신경안정제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101134447B1

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：KR1020090117302

申请日：2009-11-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이 주식회사

Inventor： 김기영 ,  천혜경 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙 ,  배명애 ,  안진희 ,  강승규

IPC: C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10

Abstract: 본 발명은 아세트아마이드기를 갖는 사이클릭설폰아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로서, 화학식 1로 표시되는 본 발명의 사이클릭설폰아미드 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 11베타-하이드록시스테로이드 디하이드로게나제 유형1 (11
β -hydroxysteroid dehydrogenase type1, 11
β -HSD1)의 활성을 억제하므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 11
β -HSD1에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다.
사이클릭설폰아미드 유도체, 11β-HSD1, 약학 조성물

公开(公告)号：KR101041428B1

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：KR1020080100221

申请日：2008-10-13

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

IPC: C07D333/08 ,  C07D333/14 ,  C07D333/22

CPC classification number: C07D333/20

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 N1-2-티오펜-2-일에틸-N2-치환된 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 N1-2-티오펜-2-일에틸-N2-치환된 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 복용량으로도 우수한 혈당강하 작용과 지질저하 작용을 나타내어 당뇨병, 인슐린 비의존성 당뇨병, 비만 및 동맥 경화 등의 대사성 증후군, 또는 유전자 P53이 결여된 암의 예방 및 치료에 유용하게 이용될 수 있다:
[화학식 1]

상기 식에서,
R은 C
1 -C
8 알킬, 알릴, C
1 -C
8 알콕시알킬, C
3 -C
7 사이클로알킬, C
3 -C
7 사이클로알킬C
1 -C
3 알킬, 임의로 치환된 페닐 또는 페닐C
1 -C
3 알킬, 임의로 치환된 나프틸 또는 나프틸C
1 -C
3 알킬, 또는 아다만틸기이고;
R
1 은 수소 또는 C
1 -C
6 알킬이다.