2-(3-클로로-4-메톡시)아닐리노-4-아릴싸이아졸 유도체또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적조성물
    61.
    发明公开
    2-(3-클로로-4-메톡시)아닐리노-4-아릴싸이아졸 유도체또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적조성물 失效
    2-(3-氯代-4-甲氧基)苯胺基-4-甲氧基苯并恶唑衍生物或其药学上可接受的盐,其制备方法和用于预防和治疗含有作为活性成分的癌症的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020080109206A

    公开(公告)日:2008-12-17

    申请号:KR1020070057249

    申请日:2007-06-12

    Abstract: A pharmaceutical composition comprising thiazole derivatives is provided to inhibit the activity of tyrosine kinase of the epidermal growth factor(EGF) receptor, and show the cytotoxic effect on the cell growth factor overexpression cancer cell line, thereby suppressing angiogenesis and cancer cell growth signaling and the growth and transition of the tumor cell. A pharmaceutical composition for prevention and treatment of cancer comprises 2-(3-chloro-4-methoxy) anilino-4-aryl thiazole derivative represented by the formula(1) or its pharmaceutically acceptable salt, wherein R^1 and R^2 are independently hydrogen, hydroxy, halogen, nitro, cyano, C1-C5 linear branched alkyl optionally substituted by halogen, 5- or 6-membered aryl optionally substituted by halogen, 5- or 6-membered heteroaryl containing N, 5- or 6-membered hetero ring containing N, amine-substituted carbonyl, -NR^3R^4, -NHCOR^5 or OR^6.

    Abstract translation: 提供包含噻唑衍生物的药物组合物以抑制表皮生长因子(EGF)受体的酪氨酸激酶的活性,并显示对细胞生长因子过表达癌细胞系的细胞毒性作用,从而抑制血管生成和癌细胞生长信号传导, 肿瘤细胞的生长和转化。 用于预防和治疗癌症的药物组合物包含由式(1)表示的2-(3-氯-4-甲氧基)苯胺基-4-芳基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中R 1和R 2是 独立地是氢,羟基,卤素,硝基,氰基,任选被卤素取代的C 1 -C 5直链支化烷基,任选被卤素取代的5-或6-元芳基,含有N,5-或6-元环的5-或6-元杂芳基 含有N,胺取代的羰基,-NR 3 3R 4,-NHCOR 5或OR 6的杂环。

    항종양 활성을 갖는〔1,2,4〕―트리아졸로〔4,3―c〕퀴나졸린 유도체
    62.
    发明授权
    항종양 활성을 갖는〔1,2,4〕―트리아졸로〔4,3―c〕퀴나졸린 유도체 失效
    具有抗肿瘤活性的[1,2,4]三唑并[4,3-c]喹唑啉衍生物

    公开(公告)号:KR100714370B1

    公开(公告)日:2007-05-02

    申请号:KR1020050101516

    申请日:2005-10-26

    Abstract: 본 발명은 항종양 활성을 갖는 [1,2,4]-트리아졸로[4,3-c]퀴나졸린 유도체에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 특히 결장직장암, 유방암, 폐암, 전립선암, 췌장암, 방광암, 신장암, 백혈병, 림프종과 같은 고증식성 질환 치료에 유효한 신규 구조의 [1,2,4]-트리아졸로[4,3-c]퀴나졸린 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염과, 이 화합물의 의약적 용도에 관한 것이다.
    티로신 키나제, [1,2,4]-트리아졸로[4,3-c]퀴나졸린, 항종양

    Abstract translation: 技术领域本发明涉及具有抗肿瘤活性的[1,2,4]三唑并[4,3-c]喹唑啉衍生物,更具体地涉及对酪氨酸激酶的抑制活性, 引起疾病,例如癌症,特别是结肠直肠癌,乳腺癌,肺癌,前列腺癌,胰腺癌,膀胱癌,肾癌,白血病,[1,1'-新颖结构是有效的历史研究增殖性疾病如淋巴瘤是三唑 [4,3-c]喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐,以及该化合物的药物用途。

    다이하이드로프테리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
    65.
    发明授权
    다이하이드로프테리딘-온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
    二羟基化绳特里迪安 - 酮衍生物或其药学上可接受的盐,其制备方法和PI3激酶相关此预防或治疗所述疾病的药物组合物,包括作为活性成分

    公开(公告)号:KR101796779B1

    公开(公告)日:2017-11-10

    申请号:KR1020150183560

    申请日:2015-12-22

    Abstract: 본발명은다이하이드로프테리딘-온유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PI3 키나아제관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른다이하이드로프테리딘-온유도체는 PI3 키나아제에대하여선택적으로억제하는효과가우수하므로혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성종양, 뇌종양등과같은암, 류머티스성관절염, 전신홍반성루푸스, 다발성경화증, 제1형당뇨병, 갑상선기능항진증, 근무력증, 크론병, 강직성척추염, 건선, 자가면역성악성빈혈, 쇼그렌증후군등과같은자가면역질환, 만성폐쇄성폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성기관지염, 만성폐 염증성질환, 규폐증, 폐형사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지확장증등과같은호흡기질환등의 PI3 키나아제관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

    Abstract translation: 本发明二羟基绳特里迪安 - 涉及为包含其作为活性成分的PI3激酶相关的疾病的预防或治疗物质酮衍生物或uiyakhak上可接受的盐,它们的制备和药物组合物。 本发明ttareundayi羟基绳特里迪安 - 酮衍生物是如此优异的效果,以选择性地抑制相对于PI3激酶血癌,卵巢癌,子宫颈癌,乳腺癌,结肠癌,肝癌,胃癌,胰腺癌,结肠直肠癌,腹膜转移, 皮肤癌,膀胱癌,前列腺癌,肺癌,骨肉瘤,纤维瘤,癌症,如脑肿瘤,类风湿性关节炎,jeonsinhong红斑狼疮,多发性硬化症,1型糖尿病,甲状腺功能亢进症,重症肌无力,克罗恩病,强直性脊柱炎,牛皮癣, 自身免疫性恶性贫血,自身免疫性疾病,慢性阻塞性肺病(COPD),鼻炎,哮喘,慢性支气管炎,慢性肺部炎性疾病,矽肺,结节病pyehyeong,胸膜炎,肺泡炎,脉管炎,肺气肿,肺炎,如斯耶格伦氏综合征 一个PI3激酶相关疾病,例如呼吸性疾病,例如,支气管扩张可以是用于预防或治疗是有用的。

    4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
    69.
    发明公开
    4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
    4-噻唑衍生物或其药物制剂的制备方法和药物组合物,用于预防和治疗含有作为活性成分的类似物质

    公开(公告)号:KR1020130077775A

    公开(公告)日:2013-07-09

    申请号:KR1020120139673

    申请日:2012-12-04

    Abstract: PURPOSE: A 4-thiopyrazole derivative is provided to excellently activate a niacin GPR 109A receptor, and to reduce activation of beta-arrestin signal transduction pathway, thereby minimizing side effects such as hot flush, and preventing or treating dyslipidemia such as hyperlipidemia. CONSTITUTION: A 4-thiopyrazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof comprises the steps of: cyclizing a compound of chemical formula 2 with a hydrazine hydrate of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; and reacting the compound of chemical formula 4 with acid chloride of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating dyslipidemia contains the 4-thiopyrazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating hot flush contains the 4-thiopyrazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

    Abstract translation: 目的:提供4-硫吡唑衍生物,以极好地活化烟酸GPR 109A受体,并减少β-抑制蛋白信号转导途径的活化,从而最小化诸如热冲洗的副作用,以及预防或治疗血脂异常如高脂血症。 构成:4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。制备衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括以下步骤:用化学式的水合肼环化化学式2的化合物 式3得到化学式4的化合物; 使化学式4的化合物与化学式5的酰氯反应,制备化学式1的化合物。用于预防或治疗血脂异常的药物组合物含有4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。 用于预防或治疗热冲洗的药物组合物含有作为有效成分的4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐。

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