公开(公告)号：KR100273765B1

公开(公告)日：2000-12-15

申请号：KR1019980039547

申请日：1998-09-24

Applicant: 주식회사 한국얀센 ,  동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  임재경 ,  김익회 ,  김동석

IPC: C07D211/58

Abstract: 본 발명은 위장계통을 자극하는 생리활성을 가지는 다음 일반식(Ⅰ)의 N-(4-피페리딘)벤즈아미드 및 그 약제학적으로 허용되는 부가염의 새로운 제조방법에 관한 것이다. 보다 바람직하게는 다음 일반식(Ⅰ)에서 L이 3-(4-플루오로펜옥시)프로필이고, R이 메틸인 위장 연동운동 촉진제로 사용되는 시사프라이드의 새로운 제조방법에 관한 것이다.
또한 본 발명은 일반식(Ⅰ)의 N-(4-피페리딘)벤즈아미드 제조에 유용한 구조식(Ⅲ)의 새로운“활성티오에스테르”및 그 제조방법에 관한 것이다.
즉, 본 발명은 구조식(Ⅶ)의 카르복실산 유도체와 일반식(Ⅵ)의 알킬클로로포르메이트를 반응시켜 일반식(Ⅴ)의 중간체를 생성시킨 후 일반식(Ⅴ)의 중간체와 구조식(Ⅳ)의 2-머캅토벤즈이미다졸을 반응시켜 구조식(Ⅲ)의 새로운“활성티오에스테르”를 제조한 다음, 일반식(Ⅱ)의 시스-피페리딘아민 유도체와 반응시켜 목적화합물인 일반식(Ⅰ)의 시스프라이드를 포함하는 벤즈아미드 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.


상기 식에서 L은 아르알킬 또는 아릴옥시알킬인데, 이때 알킬부분은 C
1 -C
6 의 알킬이고, 아릴부분은 할로, C
1 -C
6 의 저급알킬 또는C
1 -C
6 의 저급알콕시로부터 독립적으로 선택된 3개까지의 치환체로 임의치환된 것이고； R은 C
1 -C
6 의 저급알킬이며; R
1 은 에틸, 이소프로필 또는 이소부틸이다.

公开(公告)号：KR100196675B1

公开(公告)日：1999-06-15

申请号：KR1019950005525

申请日：1995-03-17

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  한재진 ,  최영내 ,  이경재 ,  윤제인 ,  서주원

IPC: C12N15/77

Abstract: 본발명은대장균유래의플라스미드와방선균유래의플라스미드에서유전자일부분을제거하거나또는다른유전자를도입시켜제조합함으로써, 대장균과방선균모두에서효과적으로유전자를클로닝할수 있는플라스미드벡터에관한것이다. 본발명의플라스미드벡터는방선균및 대장균에서복제가가능한벡터에포함되어있는아프라마이신내성유전자(Am)대신에, 대장균에서의선택마커로이용되는앰피실린내성유전자(Ap) 및방선균에서의선택마커로이용되는티오스트렙톤내성유전자(Ts)를포함하고있다. 본발명에서제조된플라스미드벡터들은아미노글라이코사이드계항생제관련유전자의클로닝뿐만아니라, 거의모든종류의유전자클로닝에이용될수 있을것이다.

公开(公告)号：KR1019990034285A

公开(公告)日：1999-05-15

申请号：KR1019970055812

申请日：1997-10-29

Applicant: 양철학 ,  동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  박세연 ,  이덕근 ,  양철학

IPC: C07C39/11 ,  A61K31/05 ,  A61K36/00

Abstract: 본 발명은 화학식 1의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항암제용 약학적 조성물, 육두구로부터 화학식 1의 화합물인 다이하이드로구아이아레틱 산(dihydroguaiaretic acid)을 제조하는 방법 및 항암활성이 있는 육두구 추출물에 관한 것이다.
화학식 1의 화합물인 다이하이드로구아이아레틱 산과 그 유도체는 준-포스 다이머의 형성 또는 준-포스 다이머와 DNA가 결합하는 것을 저해하여 종양세포의 증식을 억제하는 물질로서, 화학식 1의 다이하이드로구아이아레틱 산과 그 유도체 또는 다이하이드로구아이아레틱 산이 포함된 육두구 추출물을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 항암제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 화학식 1에서 R 은 수소 또는 메틸(CH
3 )기이다.

公开(公告)号：KR100179081B1

公开(公告)日：1999-05-15

申请号：KR1019950008856

申请日：1995-04-15

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  이진수 ,  심형수 ,  박용균 ,  이덕근 ,  권현진 ,  우원식 ,  이은방

IPC: C07C233/80

Abstract: 본 발명은 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈 아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다.
종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체 및 그 제조방법을 제공한다.

상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 회합물이다.

公开(公告)号：KR100169357B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019950029425

申请日：1995-09-07

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 정상헌 ,  윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  이덕근 ,  문은이 ,  윤헤란 ,  성승규 ,  이희순

IPC: C07D403/12

Abstract: 본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 이미다졸론 유도체, 즉 다음 일반식(Ⅰ)의 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체와 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 그의 위치이성체 및 그의 제조방법과 항암제로서의 그의 용도에 관한 것이다.

상기식에서, Y는 1-나프틸, 2-나프틸, 1,2,3,4-테트라하이드로나프탈렌-6-일, 2,3-디하이드로벤조푸란-5-일 또는 다음 일반식(A)의 인돌린-5-일을 나타내며,

여기에서 R은 수소, C
1 ~C
4 의 알킬, 트루플루오로메틸, C
1 ~C
4 의 아실, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 브로모아세틸, 하이드록시아세틸, 메르캅토아세틸, C
1 ~C
4 의 알콕시카보닐, 치환되거나 비치환된 페닐옥시카보닐, 하이드록시카보닐메틸 또는 그의 에스테르를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980085016A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970020958

申请日：1997-05-27

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 테레프탈산아미드 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식 1에서, R
1 은 수소원자, 탄소원자수 1 ~ 5의 저급 알킬기, 탄소원자수 3 ∼ 6의 사이클로알킬기, 탄소원자수 2 ∼ 5의 하이드록시알킬기, 또는 탄소원자수 2 ∼ 5의 (하이드록시알콕시)알킬기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980083881A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 (S)-4-페닐-1-[N-(4-아미노벤조일)-인돌린-5-설포닐]-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R 은 수소 또는 비극성 그룹을 갖는 아미노산의 잔기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980071076A

公开(公告)日：1998-10-26

申请号：KR1019980003138

申请日：1998-02-04

Applicant: 서홍석 ,  동화약품주식회사

Inventor： 서홍석 ,  류재하 ,  한용남 ,  윤성준 ,  김종우

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/42

CPC classification number: C07D267/20

Abstract: 본 발명은 류코트리엔-B-4 (Leukotriene-B-4; 5(S),12(R)-Dihydroxy-6,14-
cis -8,10-
trans -eicosatetraenoic acid: 이하 LTB-4 로 약칭한다)의 수용체 길항 작용 및 골 형성 촉진 작용을 갖는, 하기 화학식 1로 표시되는 신규 화합물인, 3-아미노-1,2-벤조이소옥사졸 (3-amino-1,2-benzoisoxazole) 유도체, 그의 제조방법 및 용도에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 LTB-4의 수용체 길항제 또는 골다공증의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.

(상기 식에서, n 은 3∼5 의 정수이다.)

公开(公告)号：KR1019980053296A

公开(公告)日：1998-09-25

申请号：KR1019960072384

申请日：1996-12-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용 ,  노현모 ,  이우길

IPC: C07D401/14

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 신규 테레프탈산아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 치환된 페닐피페라진기를 포함하는 테레프탈산아미드 유도체, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식에서, R
1 은 수소원자, 할로겐원자, 탄소원자수 1 ~ 3의 저급 알킬기, 저급 알콕시기 또는 저급 아실기, 트리플루오로메틸기, 아미노기 또는 니트로기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980015550A

公开(公告)日：1998-05-25

申请号：KR1019960034920

申请日：1996-08-22

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  정상헌

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 4-페닐-1-(N-벤조일인돌린-5-설포닐)-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 아미노, 하이드록시, 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알킬 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알콕시를 나타낸다.