公开(公告)号：KR100435085B1

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：KR1019960053450

申请日：1996-11-12

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 정상헌 ,  윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  윤혜란 ,  이정아 ,  이덕근 ,  황현숙

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/41

Abstract: PURPOSE: Provided are a novel sulfonyl-imidazolone derivative of the formula(1) and its pharmaceutically acceptable salt, a manufacturing method thereof and an anti-tumor composition containing the same as an active ingredient. CONSTITUTION: The 4-phenyl-1-(indolin-5-sulfonyl)-2-imidazolone derivative is represented by the formula(1), wherein R is chloroacetyl, C1-C5 alkylamino acetyl, C1-C4 alkoxy carbonyl. benzoyl, nitrobenzoyl, aminobenzoyl, ethoxybenzoyl, chlorobenzoyl, chloroacetyl aminobenzoyl, furanoyl, thiophenoyl and C1-C6 alkylcarbamoyl; and R1 is hydrogen or C1-C4 lower alcohol. The compound of the formula(1) is manufactured by reacting a compound of the formula(A) and a compound of the formula(B).

公开(公告)号：KR100437670B1

公开(公告)日：2004-08-16

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: PURPOSE: (S)-Isomer type indoline sulfonyl urea derivatives, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same are provided. The derivatives have improved anticancer activity and improved hydrophobic properties so as to be easily absorbed into the human body. CONSTITUTION: The (S)-4-phenyl-1-(N-(4-amino-benzoyl)-indoline-5-sulfonyl)- 4,5-dihydro-2-imidazolone derivatives are represented by the formula (1), wherein R is hydrogen, or an amino acid residue which is linked through an amide bond, and selected from glycine, alanine, valine, leucine, methionine, proline and phenylalanine. The method for preparing a compound of the formula (1a) comprises the steps of: combining a compound of the formula (7) with a compound of the formula (8) to prepare (S)-4-phenyl-1-(indoline-5-sulfonyl)-4,5-dihydro-2-imidazolone of the formula (3); reacting the compound of the formula (3) with 4-nitrobenzoylchloride of the formula (4); and reducing a nitro group of the resulting product. The method for preparing a compound of the formula (1b) comprises the steps of: condensing the compound of the formula (1a) with am amino acid of which amino group is protected with t-butoxycarbonyl; and deprotecting the amino group, wherein R' is an amino acid residue which is linked through an amide bond, and selected from glycine, alanine, valine, leucine, methionine, proline and phenylalanine.

公开(公告)号：KR1020030062139A

公开(公告)日：2003-07-23

申请号：KR1020020002577

申请日：2002-01-16

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  유제만 ,  정재희 ,  김유은 ,  조종수 ,  최후균 ,  전명관 ,  안재순 ,  김태희

IPC: A61K9/24

CPC classification number: A61K9/006 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38

Abstract: PURPOSE: A film applicable to the oral mucosa comprising two layers such as a protective layer and an adhesive layer which contain a drug is provided to effectively delivery the drug without changing the formulation. The film causes no foreign body sensation when applied to oral mucosa and has excellent convenience and efficiency in the preparation process. CONSTITUTION: An oral mucoadhesive film comprises: an adhesion layer containing 5 to 80% by weight of each of a polyacrylic acid-based polymer and a cellulose-based polymer, 5 to 70% by weight of poloxamer, 0.05 to 20% by weight of a drug absorbable through the oral mucosa and 0.1 to 10% by weight of a plasticizer; and a protective layer containing 5 to 50% by weight of a water-insoluble, water-impermeable polymer and 0.1 to 10% by weight of a plasticizer. The film has a thickness of 50 to 300 microns.

Abstract translation: 目的：提供适用于包含两层如口服粘膜的保护层和含有药物的粘合剂层的膜，以有效地输送药物而不改变制剂。 当应用于口腔粘膜时，该膜不引起异物感，并且在制备过程中具有极好的便利性和效率。 构成：口腔粘膜粘附膜包括：含有5〜80重量％的聚丙烯酸类聚合物和纤维素系聚合物的粘合层，5〜70重量％的泊洛沙姆，0.05〜20重量％ 通过口腔粘膜吸收的药物和0.1〜10重量％的增塑剂; 和含有5〜50重量％水不溶性水不渗透性聚合物和0.1〜10重量％增塑剂的保护层。 该膜具有50至300微米的厚度。

公开(公告)号：KR100273765B1

公开(公告)日：2000-12-15

申请号：KR1019980039547

申请日：1998-09-24

Applicant: 주식회사 한국얀센 ,  동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  오윤석 ,  임재경 ,  김익회 ,  김동석

IPC: C07D211/58

Abstract: 본 발명은 위장계통을 자극하는 생리활성을 가지는 다음 일반식(Ⅰ)의 N-(4-피페리딘)벤즈아미드 및 그 약제학적으로 허용되는 부가염의 새로운 제조방법에 관한 것이다. 보다 바람직하게는 다음 일반식(Ⅰ)에서 L이 3-(4-플루오로펜옥시)프로필이고, R이 메틸인 위장 연동운동 촉진제로 사용되는 시사프라이드의 새로운 제조방법에 관한 것이다.
또한 본 발명은 일반식(Ⅰ)의 N-(4-피페리딘)벤즈아미드 제조에 유용한 구조식(Ⅲ)의 새로운“활성티오에스테르”및 그 제조방법에 관한 것이다.
즉, 본 발명은 구조식(Ⅶ)의 카르복실산 유도체와 일반식(Ⅵ)의 알킬클로로포르메이트를 반응시켜 일반식(Ⅴ)의 중간체를 생성시킨 후 일반식(Ⅴ)의 중간체와 구조식(Ⅳ)의 2-머캅토벤즈이미다졸을 반응시켜 구조식(Ⅲ)의 새로운“활성티오에스테르”를 제조한 다음, 일반식(Ⅱ)의 시스-피페리딘아민 유도체와 반응시켜 목적화합물인 일반식(Ⅰ)의 시스프라이드를 포함하는 벤즈아미드 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.


상기 식에서 L은 아르알킬 또는 아릴옥시알킬인데, 이때 알킬부분은 C
1 -C
6 의 알킬이고, 아릴부분은 할로, C
1 -C
6 의 저급알킬 또는C
1 -C
6 의 저급알콕시로부터 독립적으로 선택된 3개까지의 치환체로 임의치환된 것이고； R은 C
1 -C
6 의 저급알킬이며; R
1 은 에틸, 이소프로필 또는 이소부틸이다.

公开(公告)号：KR100179081B1

公开(公告)日：1999-05-15

申请号：KR1019950008856

申请日：1995-04-15

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  이진수 ,  심형수 ,  박용균 ,  이덕근 ,  권현진 ,  우원식 ,  이은방

IPC: C07C233/80

Abstract: 본 발명은 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈 아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다.
종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체 및 그 제조방법을 제공한다.

상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 회합물이다.

公开(公告)号：KR100169357B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019950029425

申请日：1995-09-07

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 정상헌 ,  윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  이덕근 ,  문은이 ,  윤헤란 ,  성승규 ,  이희순

IPC: C07D403/12

Abstract: 본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 이미다졸론 유도체, 즉 다음 일반식(Ⅰ)의 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체와 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 그의 위치이성체 및 그의 제조방법과 항암제로서의 그의 용도에 관한 것이다.

상기식에서, Y는 1-나프틸, 2-나프틸, 1,2,3,4-테트라하이드로나프탈렌-6-일, 2,3-디하이드로벤조푸란-5-일 또는 다음 일반식(A)의 인돌린-5-일을 나타내며,

여기에서 R은 수소, C
1 ~C
4 의 알킬, 트루플루오로메틸, C
1 ~C
4 의 아실, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 브로모아세틸, 하이드록시아세틸, 메르캅토아세틸, C
1 ~C
4 의 알콕시카보닐, 치환되거나 비치환된 페닐옥시카보닐, 하이드록시카보닐메틸 또는 그의 에스테르를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980085016A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970020958

申请日：1997-05-27

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 테레프탈산아미드 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식 1에서, R
1 은 수소원자, 탄소원자수 1 ~ 5의 저급 알킬기, 탄소원자수 3 ∼ 6의 사이클로알킬기, 탄소원자수 2 ∼ 5의 하이드록시알킬기, 또는 탄소원자수 2 ∼ 5의 (하이드록시알콕시)알킬기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980083881A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 (S)-4-페닐-1-[N-(4-아미노벤조일)-인돌린-5-설포닐]-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R 은 수소 또는 비극성 그룹을 갖는 아미노산의 잔기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980053296A

公开(公告)日：1998-09-25

申请号：KR1019960072384

申请日：1996-12-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용 ,  노현모 ,  이우길

IPC: C07D401/14

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 신규 테레프탈산아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 치환된 페닐피페라진기를 포함하는 테레프탈산아미드 유도체, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식에서, R
1 은 수소원자, 할로겐원자, 탄소원자수 1 ~ 3의 저급 알킬기, 저급 알콕시기 또는 저급 아실기, 트리플루오로메틸기, 아미노기 또는 니트로기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980015550A

公开(公告)日：1998-05-25

申请号：KR1019960034920

申请日：1996-08-22

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  정상헌

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 4-페닐-1-(N-벤조일인돌린-5-설포닐)-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 아미노, 하이드록시, 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알킬 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알콕시를 나타낸다.