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    COMPUESTOS CARBOXAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CALPAINA
    71.
    发明专利
    COMPUESTOS CARBOXAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CALPAINA 未知

    公开(公告)号：DOP2012000210A

    公开(公告)日：2012-09-30

    申请号：DO2012000210

    申请日：2012-07-26

    Applicant: ABBOTT GMBH & CO KG ,  ABBOTT LAB

    Inventor： KLING ANDREAS ,  HUTCHINS CHARLES W ,  HORNBERGER WILFRIED ,  MACK HELMUT ,  JANTOS KATJA ,  MOELLER ACHIM

    Abstract: Compuestos carboxamida (cisteína proteasas dependientes del calcio) y su uso para la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno asociado con una alta actividad de calpaína. Son compuestos de fórmula general l donde R1, R2, R3, R3b, R4, Q, Y, A y X tienen los significados que se mencionan en las reivindicaciones y la descripción, los tautómeros y las sales de los mismos apropiados para uso farmacéutico. En particular, tienen la fórmula general la e lb donde R1, r, R2b, R3a, R3b, R4, ¥ y X tienen los significados que se mencionan en las reivindicaciones, incluyendo a los tautómeros y las sales farmacéuticamente apropiadas de los mismos. De dichos compuestos, se prefieren aquellos donde Y es una CH2-CH2, CH2-CH2-CH2, N(R)-CH2, N(R)-CH2-CH2 o CH=CH-CH=, en cada uno de los cuales opcionalmente se han reemplazado 1 ó 2 átomos de H por radicales R idénticos o diferentes, donde R y R# tienen los significados que se mencionan en las reivi ndicaciones.

    COMPUESTOS CARBOXAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CALPAINA.
    72.
    发明专利
    COMPUESTOS CARBOXAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CALPAINA. 未知

    公开(公告)号：MX2011008798A

    公开(公告)日：2012-01-20

    申请号：MX2011008798

    申请日：2010-02-19

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HORNBERGER WILFRIED ,  HUTCHINS CHARLES W ,  KLING ANDREAS ,  MOELLER ACHIM ,  MACK HELMUT ,  JANTOS KATJA

    IPC: C07D277/22 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

    Abstract: La presente invención se refiere a compuestos carboxamída novedosos y su uso como un medicamento. Los compuestos carboxamida son inhibidores de calpaína (cisteína proteasas dependientes del calcio). Por lo tanto, la invención también se refiere al uso de tales compuestos carboxamida para tratar un trastorno asociado con una elevada actividad de la calpaína y a un método para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico por administración de una cantidad eficaz de por lo menos uno de tales compuestos carboxamida. Los compuestos carboxamida son compuestos de fórmula general I en donde W-R2 se selecciona entre las fórmulas (1), (2) y (3) y R1, R2, R3a, R3b, Y1, Y2, Y3, Y4, X, Q, m, k, Rw y RW* que tienen los valores que se mencionan en las reivindicaciones, los tautómeros de los mismos y las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos. De tales compuestos, se prefieren aquellos en donde Y1, Y2, Y3 y Y4 son CRy, o una o dos de las variables Y1 a Y4 son un átomo de nitrógeno y las variables restantes son CRy, en donde los radicales Ry pueden ser idénticos o diferentes y tienen los valores que se mencionan en las reivindicaciones.

    CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
    73.
    发明专利
    CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 未知

    公开(公告)号：SG175320A1

    公开(公告)日：2011-11-28

    申请号：SG2011077559

    申请日：2010-05-06

    Applicant: ABBOTT GMBH & CO KG ,  ABBOTT LAB

    Inventor： MACK HELMUT ,  KLING ANDREAS ,  JANTOS KATJA ,  MOELLER ACHIM ,  HORNBERGER WILFRIED ,  HUTCHINS CHARLES W

    Abstract: The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R1, R2, R3a, R3b, R4, Q, Y, A and X have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula (Ia) and (Ib) in which R1, r, R2b, R3a, R3b, R4, Y and X have the meanings mentioned in the claims, including the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y is a moiety CH2-CH2, CH2-CH2-CH2, N(Ry#)-CH2, N(Ry#)-CH2-CH2 or CH=CH-CH=, each optionally having 1 or 2 H-atoms replaced with identical or different radicals Ry, wherein Ry and Ry# have the meanings mentioned in the claims.

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