PROCESO DE PREPARACION DE GIRASA E INHIBIDORES DE TOPOISOMERASA IV Y COMPUESTOS INTERMEDIARIOS DE DICHO PROCESO

    公开(公告)号:AR084864A1

    公开(公告)日:2013-07-10

    申请号:ARP120100138

    申请日:2012-01-16

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: Reivindicación 1: Un método para la preparación de un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R es H o F; y cada uno de R3, R4, y R5 es independientemente un alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo hidroxilo opcionalmente protegido: que comprende la provisión de un compuesto de fenilpirimidina de fórmula (2) en donde R es H o F, y cada uno de R3, R4 y R5 es independientemente un alquilo opcionalmente sustituido o un grupo hidroxilo opcionalmente protegido; y la reacción del compuesto de fenilpirimidina de fórmula (2) con un derivado de urea de fórmula (3) ó (4), en donde R6 es un alquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un carbociclo no saturado o saturado opcionalmente sustituido, o un heterociclo no saturado o saturado opcionalmente sustituido para proporcionar un compuesto de fórmula (1); y hacer reaccionar parcialmente el compuesto de formula (1) con un ácido adecuado para proporcionar una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto de fórmula (1).

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