Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 카보니트릴 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 류마티스성 관절염, 골관절염, 파제트병, 악성고칼슘혈증, 대사성골질환 및 각종 암의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 카보니트릴 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 시스테인 프로테아제의 저해제 조성물 및 카텝신 B, L 및 S의 저해제 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
Abstract:
본 발명은 하기의 화학식 1로 표시되는 신규한 1-[1-(3,4-디알콕시페닐)-알킬]-1 H -피라졸 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료 및 관절염, 아토피피부염, 백혈병과 각종 암 및 알쯔하이머 등의 퇴행성뇌질환의 예방 및 치료용 또는 기억력증진용 약제학적 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
Abstract:
A novel thiazole derivative is provided to inhibit effectively the enzymatic activity of 5-lipoxygenase(5-LO) acting when an arachidonic acid is converted into a leukotriene metabolite, thereby being used as a prophylactic and therapeutic agent of various inflammatory diseases and cancers. A thiazole derivative is represented by the formula(1), wherein each R1 and R2 is independently H, OR7, NO2, halogen or C1-4 linear, branched, or cyclic alkyl; each R3, R4, R5 and R6 is independently H, CF3, OR7, CO2R7, NR7R8, NO2, NHCOR7, C(=O)R7, SR7, halogen, C1-4 linear, branched or cyclic alkyl(in which each R7 and R8 is independently H, unsubstituted or F-substituted C1-6 linear, branched, or cyclic alkyl, or aryl); X is NH, O, S or SO2; Y is C or N. A method for preparing a thiazole derivative represented by the formula(1a) comprises a step of reacting an acetophenone derivative represented by the formula(2) with an aniline derivative represented by the formula(2) and a thiocyanate salt, wherein the R1 to R6, and Y are same as defined above. A pharmaceutical composition for preventing or treating asthma, chronic obstructive lung disease, arthritis, psoriasis, atopic dermatitis, allergy, enteritis, and cancer comprises the thiazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate, solvate or isomer thereof as an effective ingredient.
Abstract:
A novel carbonitrile compound or its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the compound, and a pharmaceutical composition containing compound are provided to prevent and treat osteoarthritis and various cancer without side effect. A carbonitrile compound is represented by the formula 1, wherein n is 1 or 2; R1 is H, halogen-substituted or unsubstituted linear or branched saturated or unsaturated C1-C10 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, C1-C10 alkoxy, C1-C10 alkylthio, hydroxy-C1-C10 alkyl, C1-C10 alkylcarbonyl, C1-C10 alkylthio-C1-C10 alkyl, C3-C7 cycloalkyl-C1-C10 alkyl, C3-C7 cycloalkyl-C1-C10 alkyl, C1-C10 alkoxy-C1-C10 alkyl, phenyl, ar-C1-C10 alkyl, or ar-C1-C10 alkoxy group; and R2 linear or branched saturated or unsaturated C1-C10 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, C3-C7 cycloalkyl-C1-C10 alkyl, phenyl, ar-C1-C10 alkyl, C1-C10 alkoxycarbonyl, or ar-C1-C10 alkoxycarbonyl group.
Abstract:
1-[1-(3,4-Dialkoxyaryl)-pyridylmethyl]-1H-pyrazole compounds are provided to inhibit activity of PDE-4(phosphodiesterase-4) with high activity and selectivity without side effects, so that the compounds are useful for treating inflammation diseases, neurodegenerative disease and cancers. 1-[1-(3,4-Dialkoxyaryl)-pyridylmethyl]-1H-pyrazole compounds represented by the formula(1) are provided, wherein A is N or CH; R1 is linear or branched, saturated or unsaturated (C1-C7)alkyl or halogen-substituted linear or branched, saturated or unsaturated (C1-C7)alkyl; R2 is hydrogen atom, (C3-C7)cycloalkyl or (C3-C8)cycloalkylmethyl; R3, R4 and R5 are each independently hydrogen atom, phenyl, pyridinyl, N-oxypyridinyl, linear or branched, saturated or unsaturated (C1-C7)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl, (C3-C10)cycloalkyl(C1-C7)alkyl, halogen atom, cyano, nitro, amino, mono- or di(C1-C7)alkylamino, mono- or di(C1-C7)alkylaminocarbonyl, (C3-C7)cycloalkylamino, 3- to 7-membered saturated or unsaturated hetero ring containing oxygen, nitrogen or sulfur in hetero ring, guanidinyl, ureido, benzyl, benzyloxy, formyl, (C1-C7)alkanoyl, (C1-C7)alkoxy, (C1-C7)alkoxy(C1-C7)alkyl, hydroxy(C1-C7)alkyl, carboxyl or (C1-C7)alkoxycarbonyl; and R6 is pyridinyl or N-oxypyridinyl group.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 싸이아졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 아라키도닉 산이 루코트리엔 대사물로 전환할 때 작용하는 5-라이폭시게네이즈 (5-LO)의 효소 활성을 저해하여 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 관절염, 건선, 아토피성 피부염, 알러지, 장염 등 다양한 염증 질환 및 암에 대한 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 하기의 화학식 1로 표시되는 신규한 4-(3,4-디알콕시페닐)-2-아미노티아졸 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료 및 알쯔하이머를 포함한 중추신경계통 질환의 치료, 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
Abstract:
본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규한 2-아릴-7-(3′,4′-디알콕시페닐)-피라졸로[1,5-а]피리미딘 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료를 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. [화학식1]
Abstract:
PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel thienopyrimidine derivative for preventing or treating various diabetic diseases is provided to enhance saccharide-dependent insulin secretion and to improve saccharide and lipid metabolism. CONSTITUTION: A thienopyrimidine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetic diseases contains the thienopyrimidine derivative of chemical formula 1, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or solvate thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used by oral or parenteral administration. The daily dose of the pharmaceutical composition is 0.01-100 mg/kg.