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    COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH.
    13.
    发明专利
    COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH. 未知

    公开(公告)号：ES2372179T3

    公开(公告)日：2012-01-16

    申请号：ES04813910

    申请日：2004-12-09

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： DEGOEY DAVID ,  FLENTGE CHARLES ,  FLOSI WILLIAM ,  GRAMPOVNIK DAVID ,  KEMPF DALE ,  KLEIN LARRY ,  YEUNG MING ,  RANDOLPH JOHN ,  WANG XIU ,  YU SU

    IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

    Abstract: Un compuesto de fórmula (II) o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que: RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi. alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), - N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, - alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, - alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), -alquiloC(O)N(alquilo)2, y R1a; R1a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquiloC(O)N(alquilo)2; R2 es alquilo sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb, -NRbC(O)Ra -N(Rb)C(O)ORa, -N(Ra)C(=N)NRaRb, -N(Ra)C(O)NRaRb, - C(O)NRaRb, -C(O)ORa y R2a; R2a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R2a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquilo-C(O)N(alquilo)2; R3 es arilalquilo en el que el resto arilo del arilalquilo está sustituido con un R3a; R3a es arilo o heteroarilo; en el que R3a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, oxo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, - N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, - N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, - C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), - alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, - alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), y -alquiloC(O)N(alquilo)2; R4 es H y R5 es OR16; R5 es H y R4 es OR16; R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, -alquiloORa, -alquiloSRa, -alquiloSORa, - alquiloSO2Ra, -alquiloNRaRb, -alquiloN(Rb)C(O)Ra, -alquiloN(Rb)C(O)ORa, -alquiloN(Ra)C(=N)NRaRb, - alquiloN(Ra)C(O)NRaRb, -alquiloC(O)NRaRb, -alquiloC(O)ORa, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, arilo, 5 arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; en el que el resto cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo del cicloalquilalquilo, resto cicloalquenilo del cicloalquenilalquilo, resto heterociclo del heterocicloalquilo, resto heteroarilo del heteroarilalquilo y el resto arilo del arilalquilo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), - alquiloC(O)N(alquilo)2 y R6a; R6a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R6a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, oxo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, - N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, - C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, - alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), y - alquiloC(O)N(alquilo)2; R7 es -N(Rb)C(O)ORa, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo están sustituidos independientemente con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -ORa, -OC(O)Ra, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb, -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORa, -N(Ra)C(=N)NRaRb, - N(Ra)C(O)NRaRb, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa y R7a; R7a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R7a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquilo-C(O)N(alquilo)2; R8 es -ORa, -NRaRb, -N(Rb)C(O)ORa, -alquiloORa, -alquiloOC(O)Ra, o-O-alquiloC(O)Ra; R16 es hidrógeno o R15; R15 es R103 es C(R105)2, O o -N(R105); R104 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo o dialquilaminocarbonilo, cada M se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, -N(R105)2, alquilo, alquenilo y R106; en el que 1 a 4 radicales -CH2 del alquilo o alquenilo, distintos del radical -CH2 que está unido a Z, se reemplazan opcionalmente con un grupo heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S, S(O), SO2 y N(R105); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R106 se reemplaza opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, -OR105, -R105, -N(R105)2, -CN, -C(O)OR105, -C(O)N(R105)2, - SO2N(R105), -N(R105)C(O)R105, -C(O)R105, -SR105, -S(O)R105, -SO2R105, -OCF3, -SR106, -SOR106, -SO2R106, - N(R105)SO2R105, halo, -CF3, NO2 y fenilo; siempre que cuando M es -N(R105)2, Z1 y Z2 son -CH2; Z1 es CH2, O, S, -N(R105), o, cuando M está ausente, H; Z2 es CH2, O, S o -N(R105); Q es O o S; W es P o S; en el que cuando W es S, Z1 y Z2 no son S; M' es H, alquilo, alquenilo o R106; en el que 1 a 4 radicales -CH2 del alquilo o alquenilo se reemplazan opcionalmente con un grupo heteroátomo seleccionado de O, S, S(O), SO2, o N(R105); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R106 se reemplaza opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, -OR105, -R105, -N(R105)2, -CN, -C(O)OR105, -C(O)N(R105)2, -SO2N(R105), - N(R105)C(O)R105, -C(O)R105, -SR105, -S(O)R105, -SO2R105, -OCF3, -SR106, -SOR106, -SO2R106, -N(R105)SO2R105, halo, -CF3 y NO2; R106 es un sistema de anillo monocíclico o bicíclico seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterociclo; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillo heteroarilo y heterociclo contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N, S, SO, SO2 y N(R105); y en el que dicho sistema de anillo está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alquilo, alcoxi y -OC(O)alquilo; cada R105 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H o alquilo; en el que dicho alquilo está sustituido opcionalmente con un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterociclo; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillo heteroarilo y heterociclo contiene uno o más heteroá

    NUEVAS OCTAHIDROCICLOPENTA[C]PIRROL-4-AMINAS SUSTITUIDAS COMO BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO
    15.
    发明专利
    NUEVAS OCTAHIDROCICLOPENTA[C]PIRROL-4-AMINAS SUSTITUIDAS COMO BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO 未知

    公开(公告)号：PE08332011A1

    公开(公告)日：2011-12-21

    申请号：PE0010932011

    申请日：2009-11-25

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： STEWART ANDREW ,  SEARLE XENIA ,  DARCZAK DARIA ,  YEUNG MING ,  DIDOMENICO STANLEY

    IPC: A61K31/403 ,  C07D209/02

    CPC classification number: C07D209/02

    Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE OCTAHIDROCICLOPENTA[c]PIRROL-4-AMINAS DE FORMULA (I) DONDE L1 ES C(O), S(O)2, C(O)O, ENTRE OTROS; R1 ES ALQUILO, G1, -CH(G1)2, ENTRE OTROS; L1-R1 TOMADOS JUNTOS SON H, ALQUILO, HIDROXIALQUILO, ENTRE OTROS; L2 ES C(O), S(O)2, C(O)O, ENTRE OTROS; R2 ES ALQUILO, G2, ENTRE OTROS; L2-R2 TOMADOS JUNTOS SON ALQUILO, G2, ENTRE OTROS; G1 Y G2 SON CADA UNO ARILO, CICLOALQUILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALQUILO, CN, HALOGENO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-[(3aS*,4S*,6aR*)-2-BENCILOCTAHIDROCICLOPENTA[c]PIRROL-4-IL]-2,2-DICICLOHEXILACETAMIDA; N-[(3aS,4R,6aR)-2-BENCILOCTAHIDROCICLOPENTA[c]PIRROL-4-IL]-2-CICLOPENTIL-2-FENILACETAMIDA; N-[(3aS,4R,6aR)-2-BENCILOCTAHIDROCICLOPENTA[c]PIRROL-4-IL]-3-METIL-2-FENILBUTANAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, EPILEPSIA, ANSIEDAD, DEPRESION

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