公开(公告)号：AU2008226466B2

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：AU2008226466

申请日：2008-03-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： COURT JOHN ,  NEUBERGER TIMOTHY ,  PIERCE ALBERT ,  LIU MICHAEL ,  HENKEL GREGORY ,  COME JON ,  GAO HUAI

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

Abstract: The present invention relates to compounds (I) useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention.

公开(公告)号：ES2401192T8

公开(公告)日：2013-05-10

申请号：ES06815526

申请日：2006-09-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  WANG TIANSHENG ,  WANG JIAN ,  BETHIEL RANDY ,  WANNAMAKER MARION ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  DUFFY JOHN ,  ARONOV ALEXANDER ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D519/00

公开(公告)号：HRP20110566T8

公开(公告)日：2012-12-31

申请号：HRP20110566

申请日：2011-07-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEX ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  PINDER JOANNE ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT ,  WANG JIAN

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：AU2012203382A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：AU2012203382

申请日：2012-06-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEX ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  WANG JIAN ,  PINDER JOANNE ,  WANG TIANSHEN ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

公开(公告)号：AU2007207533B8

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：AU2007207533

申请日：2007-01-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： WANNAMAKER MARION ,  SALITURO FRANCESCO ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT ,  FARMER LUC ,  WANG JIAN

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D495/10 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention relates to azaindole compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：ES2364340T3

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：ES05756052

申请日：2005-03-30

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEX ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  PINDER JOANNE ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: Un compuesto de formula (IB): **Fórmula** o sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es T-R' o es -Si(R')3; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2 o 3; en cada aparicion, R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o U-R', en el que al menos un R5 es distinto de H; cada uno de T, V y U es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno-C1-C6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, - NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, - NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y en cada aparicion, R es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alifatico-C1-C6, un anillo monociclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un sistema de anillos biciclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; o dos apariciones de R se toman junto con el atomo o atomos a los que estan unidas para formar un anillo monociclico o biciclico, opcionalmente sustituido, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-12 miembros que tiene 0-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, con la condicion de que: a) si R2, R3 y R4 son simultaneamente H, entonces R1 no sea Si(R')3; y b) si R1, R2 y R4 son simultaneamente H entonces R3 no sea fenilo o fenilo sustituido con O-fenilo o N(Me)2.

公开(公告)号：ZA200906264B

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：ZA200906264

申请日：2009-09-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PIERCE ALBERT ,  COME JON ,  COURT JOHN ,  GAO HUAI ,  HENKEL GREGORY ,  LIU MICHAEL T ,  NEUBERGER TIMOTHY

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention.

公开(公告)号：CA2422378C

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：CA2422378

申请日：2001-09-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BEBBINGTON DAVID ,  BINCH HAYLEY ,  KNEGTEL RONALD ,  GOLEC JULIAN M C ,  PATEL SANJAY ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  KAY DAVID ,  DAVIES ROBERT ,  LI PAN ,  WANNAMAKER MARION ,  FORSTER CORNELIA ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/70 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D475/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00

Abstract: This invention describes novel pyrazole compounds of formula (IV) wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2', and T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzehimer's disease.

公开(公告)号：MX2009009591A

公开(公告)日：2009-11-10

申请号：MX2009009591

申请日：2008-03-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PIERCE ALBERT ,  GAO HUAI ,  COME JON ,  COURT JOHN ,  HENKEL GREGORY ,  LIU MICHAEL ,  NEUBERGER TIMOTHY

IPC: A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

Abstract: La presente invención se refiere a compuestos (I) útiles como inhibidores de proteínas cinasas. La invención también provee composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden aquellos compuestos y métodos de uso de los compuestos y composiciones en el tratamiento de varias enfermedades, condiciones y trastornos. La invención también provee procedimientos para la preparación de compuestos de la invención.

公开(公告)号：NO327708B1

公开(公告)日：2009-09-14

申请号：NO20031191

申请日：2003-03-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： WANNAMAKER MARION W ,  FORSTER CORNELIA J ,  KAY DAVID ,  KNEGTEL RONALD ,  BEBBINGTON DAVID ,  LI PAN ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/70 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D475/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00

Abstract: This invention describes novel triazole compounds of formula IX: wherein Z1 is nitrogen or CR9 and Z2 is nitrogen or CH, provided that at least one of Z1 and Z2 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho substituents independently selected from -R1; Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused ring; R1, R3, and T are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3 and Aurora, for treating diseases such as diabetes, cancer, and Alzheimer's disease.