公开(公告)号：KR1020090124228A

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：KR1020080050304

申请日：2008-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  민경훈

IPC: C07D491/04 ,  C07D473/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing spiro(chromene-2,4-piperidine) thiourea derivative for regulating or treating cancer is provided to suppress overexpression of p-glycoprotein and enhance survival rate. CONSTITUTION: A spiro(chromene-2,4-piperidine) thiourea derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the spiro(chromene-2,4-piperidine) thiourea derivative comprises: a step of reacting spiro[chromen-2,4'-piperidine]-6-amine of chemical formula 2 with isothiocyanate derivative of chemical formula 3 which is substituted with R^1; and a step of reacting the reaction resultant with isothiocyanate derivative of chemical formula 4 which is substituted with R^2.

Abstract translation: 目的：提供含有用于调节或治疗癌症的螺（色烯-2,4-哌啶）硫脲衍生物的药物组合物，以抑制p-糖蛋白的过量表达并提高存活率。 构成：螺（色烯-2,4-哌啶）硫脲衍生物由化学式1表示。螺（色烯-2,4-哌啶）硫脲衍生物的制备方法包括：使螺[色烯-2 化学式2的4'-哌啶] -6-胺与由R 1取代的化学式3的异硫氰酸酯衍生物; 和使反应物与被R 2取代的化学式4的异硫氰酸酯衍生物反应的步骤。

公开(公告)号：KR1020090032372A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.

Abstract translation: 提供对SPC（鞘氨基磷酰胆碱）受体具有优异抑制活性的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病。 用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病的治疗剂包括由式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物及其药学上允许的盐。 制备2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括以下步骤：使由式2表示的氰基羰基亚氨基二硫代乙酸甲酯与2-卤代苯乙酮反应，以合成4-氨基-1,3- 由式3表示的噻唑; 并将氯化羧酸聚合成4-氨基-1,3-噻唑-4-氨基，合成由式4表示的4-N-酰基-1,3-噻唑。

公开(公告)号：KR101140133B1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：KR1020100014043

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이지민 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  공영대 ,  이승호

IPC: C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61P3/04

Abstract: 본 발명은 우수한 멜라닌 농축 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 “MCH1R”이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만 질환의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 멜라닌 농축 호르몬 수용체(MCH1R)의 저해제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

[상기에서, R
1 및 R
2 는 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.]

公开(公告)号：KR100967589B1

公开(公告)日：2010-07-05

申请号：KR1020080016256

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이병호 ,  오광석 ,  유성은

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496

Abstract: 본 발명은 우수한 멜라닌-집중형 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 "MCH1R"이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 1-(3-알콕시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만치료제에 관한 것이다.

(상기에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 ,
R
7 , R
8 , R
9 및 R
10 은 명세서에서 정의한 바와 같다)
퀴녹살린, 피페리딘, 우레아, MCH1R, 비만치료제

公开(公告)号：KR1020090124229A

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：KR1020080050305

申请日：2008-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  민경훈 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D311/74 ,  C07D311/02

Abstract: PURPOSE: A novel 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is provided to enhance anticancer activity and reduce side effect to normal cells. CONSTITUTION: A 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative comprises: a step of reacting benzopyran derivative of chemical formula 2 with isocyanate of chemical formula 3 substituted with R^2; and a step of introducing ureido group substituted with R^2 to produce 2-alkoxy methyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative.

Abstract translation: 目的：提供新的2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物，以增强抗癌活性，降低对正常细胞的副作用。 构成：2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物由化学式1表示。制备2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物的方法包括：使苯并吡喃衍生物 化学式2与化学式3的异氰酸酯取代为R ^ 2; 和引入被R ^ 2取代的脲基的步骤，得到2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物。

公开(公告)号：KR1020090090791A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：KR1020080016256

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이병호 ,  오광석 ,  유성은

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496

Abstract: A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is procieed to treat obesity diseases which causes MCH activity by suppressing MCH1R. A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1, R2, R3 and R4 is hydrogen atom, halogen atom, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3, R5 is alkyl group of C1-C3 or haloalkyl group of C1-C3, R6, R7, R8, R9 and R10 is hydrogen atom, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, acetoxy group, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3.

Abstract translation: 1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物用于治疗通过抑制MCH1R而引起MCH活性的肥胖症。 化学式1表示1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物。在化学式1中，R1，R2，R3和R4 是氢原子，卤素原子，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基，R5是C1-C3的烷基或C1-C3的卤代烷基，R6，R7，R8，R9和R10是氢原子， 卤素原子，羟基，硝基，氰基，乙酰氧基，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基。

公开(公告)号：KR100903974B1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제

公开(公告)号：KR1020090032373A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: Provided is a 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative and a therapeutic agent using the 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative so as to treat diseases associated with inflammation. A 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, R∧1 indicates hydrogen, linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group or halogen; R∧2 shows linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group, hydroxyl group, halogen group, amine group or substituted amine group, amide group, carbamate group or urea group. In the formula 1, the substituted group indicates a substituted phenyl group wherein one or four groups selected from the group consisting of a linear or branched C1-C10 alkyl group, halogen, nitro group, C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group and C1-C10 haloalkyl group are substituted.

Abstract translation: 本发明提供3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物和使用3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物的治疗剂，以治疗与炎症相关的疾病。 3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物由式1表示。在式1中，R 1表示氢，直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基或卤素; R 2表示直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基，羟基，卤素基，胺基或取代胺基，酰胺基，氨基甲酸酯基或脲基。 在式1中，取代基表示取代的苯基，其中选自直链或支链C 1 -C 10烷基，卤素，硝基，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基中的一个或四个基团 和C 1 -C 10卤代烷基被取代。

公开(公告)号：KR1019900008813B1

公开(公告)日：1990-11-30

申请号：KR1019880004392

申请日：1988-04-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김대황 ,  이태호

IPC: C07D307/52

Abstract: 내용 없음.

公开(公告)号：KR1020110094566A

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：KR1020100014043

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이지민 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  공영대 ,  이승호

IPC: C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61P3/04

Abstract: PURPOSE: A 1-(6,7-difluoro-3-methoxyquinoxaline-2-yl)-3-[1-(heteroarylmethyl)piperidine-4-yl]urea derivatives is provided to suppress MCH1R and to prevent and treat obesity without side effects. CONSTITUTION: A 1-(6,7-difluoro-3-methoxyquinoxaline-2-yl)-3-[1-(heteroarylmethyl)piperidine-4-yl]urea derivative is denoted by chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by reduction alkylation of a compound of chemical formula 5 with heteraryl aldehyde compound of chemical formula 6. A MCH1R inhibitor composition contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing and treating obesity contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供1-（6,7-二氟-3-甲氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（杂芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物以抑制MCH1R并预防和治疗无侧面肥胖 效果。 构成：化学式1表示1-（6,7-二氟-3-甲氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（杂芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物。化学式1的化合物 通过用化学式6的杂芳基醛化合物将化学式5的化合物还原烷基化制备.MCH1R抑制剂组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 用于预防和治疗肥胖症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。