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公开(公告)号:PE12092014A1
公开(公告)日:2014-09-19
申请号:PE0001562014
申请日:2012-08-01
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHARIFSON PAUL S , CLARK MICHAEL P , BANDARAGE UPUL K , BETHIEL RANDY S , BOYD MICHAEL J , DAVIES IONA , DENG HONGBO , DUFFY JOHN P , FARMER LUC J , GAO HUAI , GU WENXIN , KENNEDY JOSEPH M , LEDFORD BRIAN , LEDEBOER MARK W , MALTAIS FRANCOIS , PEROLA EMANUELE , WANG TIANSHENG
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P31/16
CPC classification number: C07D471/04 , A61K31/215 , A61K31/351 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07F9/6561
Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA REPLICACION DE VIRUS DE INFLUENZA DE FORMULA (I) DONDE X1 ES -F, -CL, -CF3, ENTRE OTROS; X2 ES -H, -F, -CL; Z1 ES N, CH, Z2 ES N, CR0; Z3 ES CH, N; Y ES -C(R4R5)-[C(R6R7)]N-Q , -C(R4)=C(R6)-Q; R0 ES -H, -F, -CN; R1, R2, R3 SON CADA UNO E INDEPENDIENTEMENTE -CH3, -CH2F, -CF3, ENTRE OTROS; R4 Y R5 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE -H; R6 Y R7 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE -H, -OH, -CH3, ENTRE OTROS; Q ES -OH, -CH2OH, ENTRE OTROS; n ES 0-1 . SON COMPUESTOS PREFERIDOS (R) -3-(2-(5-CLORO-1H-PIRROLO[2,3-B]PIRIDIN-3-IL)-5-FLUOROPIRIMIDIN-4-ILAMINO)-4,4-DIMETILPENTANOICO, (R) -3-((5-FLUORO-2-(5-FLUORO-1H-PIRROLO[2,3-B]PIRIDIN-3-IL)PIRIMIDIN-4-IL)AMINO)-4,4-DIMETILPENTANOICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE INFLUENZA.
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公开(公告)号:AR087418A1
公开(公告)日:2014-03-19
申请号:ARP120102809
申请日:2012-08-01
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHARIFSON PAUL S , CLARK MICHAEL P , BANDARAGE UPUL K , BETHIEL RANDY S , BOYD MICHAEL J , DAVIES IOANA , DENG HONGBO , GAO HUAI , GU WENXIN , FARMER LUC J , DUFFY JOHN P , KENNEDY JOSEPH M , REDFORD BRIAN , LEDEBOER MARK W , MALTAIS FRANCOIS , PEROLA EMANUELE , WANG TIANSHENG
IPC: C07D471/04 , A61K31/44 , A61K31/506 , A61P31/16
Abstract: Proceso de elaboración e intermediario.Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula estructural (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X1 es -F, -Cl, -CF3, -CN o CH3; X2 es -H, -F o -Cl; Z1 es N o CH; Z2 es N o CR0; Z3 es CH o N; Y es -C(R4R5)-[C(R6R7)]n-Q o -C(R4)=C(R6)-Q; R0 es -H, -F o CN; R1, R2 y R3 son, cada uno y de modo independiente, -CH3, -CH2F, -CF3, -C2H5, -CH2CH2F, -CH2CF3; o, de modo opcional, R2 y R3 o R1, R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3 - 10 miembros; R4 y R5 son, cada uno y de modo independiente, -H; R6 y R7 son, cada uno y de modo independiente, -H, -OH, -CH3 o -CF3; o de modo opcional, R5 y R7, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo ciclopropano; y cada Q es, de modo independiente, -C(O)OR, -OH, -CH2OH, -S(O)R’, -P(O)(OH)2, -S(O)2R’, -S(O)2-NR’’R’’’ o un heterociclo de 5 miembros seleccionado del grupo de formulas (2); JQ es -H, -OH o -CH2OH; R es -H o alquilo C1-4; R’ es -OH, alquilo C1-4 o -CH2C(O)OH; R’’ es -H o -CH3; R’’’ es -H, un anillo carbocíclico de 3 - 6 miembros o alquilo C1-4 sustituido, de modo opcional, con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -ORa y -C(O)ORa; Ra es -H o alquilo C1-4; y n es 0 ó 1. Reivindicación 50: Un compuesto representado por la fórmula estructural (3) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde las variables de la fórmula estructural (3) son, cada uno y de modo independiente, tal como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 - 38; y cuando Z1 es N, G es tritilo; cuando Z1 es CH, G es tosilo o tritilo.
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公开(公告)号:AP2014007402A0
公开(公告)日:2014-01-31
申请号:AP2014007402
申请日:2012-08-01
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHARIFSON PAUL S , CLARK MICHAEL P , BANDARAGE UPUL K , BETHIEL RANDY S , BOYD MICHAEL J , DAVIES IOANA , DENG HONGBO , GAO HUAI , GU WENXIN , FARMER LUC J , DUFFY JOHN P , KENNEDY JOSEPH M , REDFORD BRIAN , LEDEBOER MARK W , MALTAIS FRANCOIS , PEROLA EMANUELE , WANG TIANSHENG
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P31/16
Abstract: Methods of inhibiting the replication of influenza viruses in a biological sample or patient, of reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or patient, and of treating influenza in a patient, comprises administering to said biological sample or patient an effective amount of a compound represented by Structural Formula ( I ): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula ( I ) are as described herein. A compound is represented by Structural Formula ( I ) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula ( I ) are as described herein. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.
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公开(公告)号:AU2012290127A1
公开(公告)日:2013-05-02
申请号:AU2012290127
申请日:2012-08-01
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHARIFSON PAUL S , CLARK MICHAEL P , BANDARAGE UPUL K , BETHIEL RANDY S , BOYD MICHAEL J , DAVIES IONA , DENG HONGBO , DUFFY JOHN P , FARMER LUC J , GAO HUAI , GU WENXIN , KENNEDY JOSEPH M , LEDFORD BRIAN , LEDEBOER MARK W , MALTAIS FRANCOIS , PEROLA EMANUELE , WANG TIANSHENG
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P31/16
Abstract: Methods of inhibiting the replication of influenza viruses in a biological sample or patient, of reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or patient, and of treating influenza in a patient, comprises administering to said biological sample or patient an effective amount of a compound represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (I) are as described herein. A compound is represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (I) are as described herein. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.
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公开(公告)号:AU2021247285A1
公开(公告)日:2022-10-27
申请号:AU2021247285
申请日:2021-04-02
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: GIROUX SIMON , NUHANT PHILIPPE MARCEL , BANDARAGE UPUL KEERTHI , GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL , LIAO YUSHENG , GALE-DAY ZACHARY , GU WENXIN , KARNS ALEXANDER S , ZHANG HU , ALLEN EMILY ELIZABETH , XU JINWANG , DENINNO MICHAEL PAUL , TANG QING , BOUCHER DIANE MARIE , FANNING LEV T D , HALL AMY B , HURLEY DENNIS JAMES , JOHNSON JR MAC ARTHUR , MAXWELL JOHN PATRICK , SWETT REBECCA JANE , TAPLEY TIMOTHY LEWIS , THOMSON STEPHEN A , DAMAGNEZ VERONIQUE , COTTRELL KEVIN MICHAEL
IPC: C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P1/00 , A61P1/14 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P11/10 , A61P17/00 , A61P31/00 , A61P31/02 , A61P35/00
Abstract: 1H-pyrazolo[4,3-g]isoquinoline and 1H-pyrazolo[4,3-g]quinoline derivatives as alpha-1-antitrypsin modulators for treating alpha-1- antitrypsin deficiency (AATD).
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公开(公告)号:AU2021246527A1
公开(公告)日:2022-10-27
申请号:AU2021246527
申请日:2021-04-02
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: GIROUX SIMON , CLARK MICHAEL PHILIP , BRODNEY MICHAEL AARON , JONES PETER , DENINNO MICHAEL PAUL , GU WENXIN , TANG QING , STONE STEVEN DAVID , SENTER TIMOTHY J , GALE-DAY ZACHARY , BOUCHER DIANE MARIE , FANNING LEV T D , HALL AMY B , HURLEY DENNIS JAMES , JOHNSON JR , MAXWELL JOHN PATRICK , SWETT REBECCA JANE , TAPLEY TIMOTHY LEWIS , THOMSON STEPHEN A , DAMAGNEZ VERONIQUE , COTTRELL KEVIN MICHAEL
IPC: C07D215/20 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P1/00 , A61P1/14 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P11/10 , A61P17/00 , A61P31/00 , A61P31/02 , A61P35/00 , C07D215/22 , C07D215/24 , C07D215/38 , C07D217/24 , C07D217/26 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 7- or 8-hydroxy-isoquinoline and 7- or 8-hydroxy-quinoline derivatives as alpha-l-antitrypsin modulators for treating alpha-l-antitrypsin deficiency (AATD).
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公开(公告)号:UA122808C2
公开(公告)日:2021-01-06
申请号:UAA201807026
申请日:2012-08-01
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHARIFSON PAUL S , CLARK MICHAEL P , BANDARAGE UPUL K , BETHIEL RANDY S , BOYD MICHAEL J , DAVIES IOANA , DENG HONGBO , DUFFY JOHN P , FARMER LUC J , GAO HUAI , GU WENXIN , KENNEDY JOSEPH M , LEDFORD BRIAN , LEDEBOER MARK W , MALTAIS FRANCOIS , PEROLA EMANUELE , WANG TIANSHENG
Abstract: Способиінгібуванняреплікаціївірусугрипув біологічномузразкуабов пацієнта, зменшеннякількостівірусугрипув біологічномузразкуабов пацієнтаі лікуваннягрипув пацієнтавключаютьвведенняу вказанийбіологічнийзразокабопацієнтуефективноїкількостісполуки, щовідповідаєструктурнійформулі (I): абоїїфармацевтичноприйнятноїсолі, дезмінніструктурноїформули (I) єтакими, якописанов даномуописі. Сполукавідповідаєструктурнійформулі (I) абоструктурнійформуліїїфармацевтичноприйнятноїсолі, дезмінніструктурноїформули (I) єтакими, якописанов даномуописі. Фармацевтичнакомпозиціяміститьефективнукількістьтакоїсполукиабоїїфармацевтичноприйнятноїсоліі фармацевтичноприйнятнийносій, ад'ювантабонаповнювач.
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公开(公告)号:AR114828A1
公开(公告)日:2020-10-21
申请号:ARP190101061
申请日:2019-04-23
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: JOHNSON JR MAC ARTHUR , HOOVER RUSSELL R , GU WENXIN , DORSCH WARREN , DENG HONGBO , DEININGER DAVID , BOYD MICHAEL , BEMIS GUY , LAUFFER DAVID J , LI PAN , WANG TIANSHENG , WAAL NATHAN D , TAKEMOTO DARIN , PENNEY MARINA , MALTAIS FRANCOIS , LEDFORD BRIAN , LEDEBOER MARK WILLIAM
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D475/04
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo A se selecciona de un anillo carbocíclico monocíclico de 3 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, fenilo, indanilo, un anillo heterocíclico monocíclico de 4 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico de 8 - 12 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo carbocíclico bicíclico puenteado de 5 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; L es un enlace covalente o una cadena de hidrocarburo C₁₋₆ bivalente, recta o ramificada, saturada o insaturada en donde una a tres unidades de metileno de la cadena están independiente y opcionalmente reemplazadas con -Cy-, -O-, -C(R)₂-, -CH(R)-, -CH(O)-, -CR(O)-, -C(D)₂-, -C(F)₂-, -N(R)-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -N(R)C(O)O-, -OC(O)N(R)-, -N(R)C(O)N(R)-, -N(R)S(O)₂-, -S(O)₂N(R)-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -S-, -S(O)-, -S(O)₂- o -Si(R)₂-, en donde -Cy- es un grupo bivalente opcionalmente sustituido seleccionado de fenilenilo, ciclopropilenilo, ciclobutilenilo, ciclopentilenilo, ciclohexilenilo, furilenilo, tetrahidrofurilenilo, azetidilenilo, pirrolidilenilo, piperidilenilo, triazolilenilo, pirrolilenilo, pirazolilenilo, piridilenilo, 2,4,5,6-tetrahidrociclopenta[c]pirazolilenilo o tiazolilenilo; R¹ es hidrógeno, RD o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C₁₋₃ o un anillo heterocíclico monocíclico de 4 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; cada uno de R² y R²’ es independientemente hidrógeno, RD o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C₁₋₆, un anillo carbocíclico monocíclico de 3 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico monocíclico de 4 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; o R² y R²’ se toman opcionalmente juntos para formar =CH₂ o =CH-(alifático C₁₋₃); o R² y R²’ se toman opcionalmente junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo espirocíclico opcionalmente sustituido de 3 - 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 0 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; R³ es hidrógeno, RD o un grupo alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; o R² y R³ se toman opcionalmente junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado opcionalmente sustituido de 5 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que comprende el átomo de nitrógeno al cual se une R³ y 0 - 2 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; o R², R²’ y R³ se toman opcionalmente junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado opcionalmente sustituido de 5 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que comprende el átomo de nitrógeno al cual se une R³ y 0 - 2 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; R⁴ es hidrógeno, RD, -CD₂OH o un grupo alifático C₁₋₃ opcionalmente sustituido; R⁵ es hidrógeno, -C(O)R, -C(O)O, -C(O)NR₂, un anillo carbocíclico monocíclico opcionalmente sustituido de 3 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, o un grupo alifático C₁₋₃; cada uno de R⁶ es independientemente halógeno, -CN, -NO₂, -C(O)R, -C(O)O, -C(O)NR₂, -NR₂, -NRC(O)R, -NRC(O)O, -NRS(O)₂R, -O, -P(O)R₂, -SR, -SF₅, -S(CF₃)₅, -S(O)R, -S(O)₂R, -S(O)(NH)R, -C(=NR)-O, -O-C(=NR)-R o R; o dos R⁶ grupos se toman opcionalmente juntos para formar =O; cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C₁₋₆, un anillo carbocíclico monocíclico de 3 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, fenilo, un anillo heterocíclico monocíclico de 4 - 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; dos R grupos en el mismo nitrógeno se toman opcionalmente junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo de 4 - 7 miembros saturado, parcialmente insaturado o heteroarilo que tiene 0 - 3 heteroátomos, además del nitrógeno, independientemente seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, opcionalmente sustituido con 1 - 2 grupos oxo; RD es un grupo alifático C₁₋₄ en donde uno o más hidrógenos están reemplazados por deuterio; X es N o CH; y n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5, con la condición de que el compuesto no sea seleccionado del grupo de fórmulas (2).
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公开(公告)号:CA2844054C
公开(公告)日:2020-09-01
申请号:CA2844054
申请日:2012-08-01
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHARIFSON PAUL S , CLARK MICHAEL P , BANDARAGE UPUL K , BETHIEL RANDY S , BOYD MICHAEL J , DAVIES IOANA , DENG HONGBO , DUFFY JOHN P , FARMER LUC J , GAO HUAI , GU WENXIN , KENNEDY JOSEPH M , LEDFORD BRIAN , LEDEBOER MARK W , MALTAIS FRANCOIS , PEROLA EMANUELE , WANG TIANSHENG
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P31/16
Abstract: Methods of inhibiting the replication of influenza viruses in a biological sample or patient, of reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or patient, and of treating influenza in a patient, comprises administering to said biological sample or patient an effective amount of a compound represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (I) are as described herein. A compound is represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (I) are as described herein. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.
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公开(公告)号:AR113753A2
公开(公告)日:2020-06-10
申请号:ARP180102912
申请日:2018-10-09
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: WANNAMAKER M WOODS , WANG TIANSHENG , PEROLA EMANUELE , MALTAIS FRANCOIS , LEDFORD BRIAN , LEDEBOER MARK W , KENNEDY JOSEPH M , JACOBS DYLAN H , GU WENXIN , GAO HUAI , FARMER LUC J , DUFFY JOHN P , DRUTU IOANA , DENG HONGBO , COURT JOHN J , BETHIEL RANDY S , CLARK MICHAEL P , CHARIFSON PAUL
IPC: A61K31/437 , A61P31/16 , C07D471/04
Abstract: Métodos de inhibición de la replicación del virus de la gripe en una muestra biológica o un paciente, de reducción de la cantidad del virus de la gripe en una muestra biológica o un paciente y de tratamiento de gripe en un paciente, que comprende la administración a dicha muestra biológica o paciente de una cantidad efectiva de un compuesto representado por la fórmula estructural (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde los valores de la fórmula estructural (1) son como se describen en la presente. Un compuesto está representado por la fórmula estructural (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde los valores de la fórmula estructural (1) son como se describen en la presente. Una composición farmacéutica comprende una cantidad efectiva de tal compuesto o su sal farmacéuticamente aceptable y un portador, adyuvante o vehículo farmacéuticamente aceptable.
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