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发明专利
PROCESO DE ELABORACIÓN DE MODULADORES DE CFTR 未知

公开(公告)号：AR119770A1

公开(公告)日：2022-01-12

申请号：ARP200102307

申请日：2020-08-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANGELL PAUL , COCHRAN JOHN E , LITTLER BENJAMIN J , SIESEL DAVID ANDREW , URBINA ARMANDO , ANDERSON COREY DON , CLEMENS JEREMY J , CLEVELAND THOMAS , COON TIMOTHY RICHARD , FRIEMAN BRYAN , GROOTENHUIS PETER DECEASED , HADIDA RUAH SARA SABINA , MCARTNEY JASON , MILLER MARK THOMAS , PARASELLI PRASUNA , PIERRE FABRICE , SWIFT SARA E , ZHOU JINGLAN

IPC: C07D401/04 , C07D207/09 , C07D213/61 , C07D213/62 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D231/20 , C07D401/14

Abstract: Reivindicación 1: Un método para preparar el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende convertir un compuesto de fórmula (2), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: Xᵃ se selecciona de F, Cl, Br, I y -OSO₂R; R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro; y Xᶜ se selecciona de F, Cl, Br e I. Reivindicación 2: El método de la reivindicación 1, donde la conversión del compuesto de fórmula (2), o una sal de este, en el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, comprende las etapas de: 1) combinar el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, con al menos una primera base para producir un compuesto de fórmula (3), o una sal de este; y 2) combinar el compuesto de fórmula (3), o una sal de este, con el compuesto de fórmula (4), o una sal de este, y al menos una segunda base para producir el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde en el compuesto de fórmula (3), o una sal de este: Xᵃ se selecciona de F, CI, Br, I y -OSO₂R; y R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro. Reivindicación 4: El método de la reivindicación 1, donde el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, se prepara convirtiendo un compuesto de fórmula (5), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, donde en el compuesto de fórmula (5), o una sal de este: Xᵃ se selecciona de F, CI, Br, I y -OSO₂R; R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro; Xᶜ se selecciona de F, CI, Br e I; y donde: R¹ es hidrógeno y R² es un grupo protector de nitrógeno monovalente; R¹ y R² se seleccionan independientemente de grupos protectores de nitrógeno monovalentes; o R¹ y R², junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo protector de nitrógeno. Reivindicación 11: Un método para preparar el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende convertir un compuesto de fórmula (6), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde en el compuesto de fórmula (6), o una sal de este, Xᶜ se selecciona de F, CI, Br e I.

22.

发明专利
Métodos de tratamiento para la fibrosis quística 未知

公开(公告)号：CL2021001248A1

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CL2021001248

申请日：2021-05-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MILLER MARK THOMAS , CLEMENS JEREMY J , CLEVELAND THOMAS , COON TIMOTHY RICHARD , MCCARTNEY JASON , ZHOU JINGLAN , HADIDA RUAH SARA SABINA , VAN GOOR FREDRICK , PARASELLI PRASUNA , CHEN WEICHAO GEORGE , ANDERSON COREY DON , FRIEMAN BRYAN , PIERRE FABRICE , SWIFT SARA E , ALTSHULER DAVID M , GROOTENHUIS PETER (FALLECIDO) , HARE BRIAN J , KEWALRAMANI RESHMA , ROBERTSON SARAH M , SOSNAY PATRICK R , BOREK BARTLOMIEJ , YOUNG TIM

IPC: A61K31/404 , A61K31/4709 , A61K45/06 , A61P11/00

Abstract: Esta solicitud describe métodos para tratar la fibrosis quística o una enfermedad mediada por CFTR que comprende administrar el Compuesto I o una sal farmacéuticamente aceptable de este. La solicitud describe además composiciones farmacéuticas que comprenden el Compuesto I o una sal farmacéuticamente aceptable de este y que comprende opcionalmente uno o más agentes moduladores de CFTR adicionales.