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公开(公告)号：KR1020160039817A
公开(公告)日：2016-04-12
申请号：KR1020140132983
申请日：2014-10-02
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 박기덕 , 이창준 , 김동진 , 배애님 , 추현아 , 민선준 , 강용구 , 김윤경 , 송효정 , 최지원 , 남민호 , 허준영 , 연슬기 , 장보고 , 주은지 , 조선미
IPC: C07C237/20 , C07C237/04 , C07C231/12 , C07C309/04 , A61K31/16 , A61P25/00
CPC classification number: C07C237/20 , C07C231/12 , C07C237/04 , C07C309/04
Abstract: 발명은알파-아미노아미드유도체화합물및 이를포함하는약학적조성물에관한것이다. 본발명의여러구현예에따르면, MAO-B 저해제로사용되는기존약물의단점을극복할수 있으며, 구체적으로는 MAO-B와공유결합을통해비가역적으로작용하여치료효과를나타내는기존약물의부작용을완화혹은없앨수 있도록비공유결합을통해가역적으로 MAO-B를억제하는치료제를제공할수 있다. 특히기존의가역적 MAO-B 저해제보다뛰어난안정성및 효능을갖는새로운화합물을제공할수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及α-氨基酰胺衍生物化合物和包含其的药物组合物。 根据本发明的各种实施方案，药物组合物可以克服用作MAO-B抑制剂的常规药物的缺点。 更具体地说，药物组合物通过非共价键可逆地抑制MAO-B，从而可以通过共价键与MAO-B不可逆地作用而减轻或消除显示出治疗功效的常规药物的副作用。 特别地，与常规的可逆MAO-B抑制剂相比，本发明的新化合物具有显着的稳定性和有效性。 α-氨基酰胺衍生物化合物由化学式1表示。
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公开(公告)号：KR101247690B1
公开(公告)日：2013-04-01
申请号：KR1020110016788
申请日：2011-02-24
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/551 , A61P25/00
Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대하여 약학적 활성을 보이는 1,4-다이아제판 피라졸 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.
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33.发明公开
公开(公告)号：KR1020120128016A
公开(公告)日：2012-11-26
申请号：KR1020110045879
申请日：2011-05-16
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 남길수 , 배애님 , 최경일 , 금교창 , 추현아 , 조용서 , 민선준 , 문두현 , 서선희 , 김정현 , 이주현 , 김동진 , 이재균 , 박웅서 , 임혜원 , 강용구 , 송치만 , 정혜진 , 김영수 , 강순방 , 이지연
IPC: C07D401/12 , A61K31/454 , A61P9/12 , A61P9/06
Abstract: PURPOSE: A phenylpyrazolyl methyl-2-(4-substituted piperidine-1-yl)acetamide derivative as a calcium ion channel modulator is provided to be used as an agent for preventing and treating heart diseases or pain. CONSTITUTION: A phenylpyrazolyl methyl-2-(4-substituted piperidine-1-yl)acetamide derivative is denoted by chemical formula 1. An agent for preventing and treating heart diseases or an agent for relieving chronic and acute pain contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂的苯基吡唑基甲基-2-（4-取代哌啶-1-基）乙酰胺衍生物作为预防和治疗心脏病或疼痛的药剂。 构成：苯基吡唑基甲基-2-（4-取代的哌啶-1-基）乙酰胺衍生物由化学式1表示。用于预防和治疗心脏病的药剂或缓释慢性和急性疼痛的药物含有化学式 1作为活性成分。
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公开(公告)号：KR1020120125098A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：KR1020110043180
申请日：2011-05-06
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D403/12 , A61K31/496 , A61P25/00
Abstract: PURPOSE: A pyrazolyl piperazine compound with a pharmaceutical activity to a calcium channel and a pharmaceutical composition containing the same are provided to be used as a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases of brain diseases, heart diseases, cancer, and pain. CONSTITUTION: A pyrazolyl piperazine compound is denoted by chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by binding piperazine compounds of chemical formula 2 and chloride compounds of chemical formula 3 under the presence of a base at 20-30 Deg. C. The base includes an organic base such as an amine-based base and an inorganic base. The reaction solvent is dichloromethane, tetrahydrofurane(THF), dimethyl formamide(DMF), dimethyl aceteamide(DMAC), and dioxane. A pharmaceutical composition for preventing brain diseases, cancer, heart diseases, or pain contains the compound of chemical formula 1.
Abstract translation: 目的：提供对钙通道具有药学活性的吡唑基哌嗪化合物和含有该通道的药物组合物作为预防或治疗脑疾病，心脏病，癌症和疼痛疾病的药物组合物。 构成：化学式1表示吡唑基哌嗪化合物。化学式1的化合物是通过在20-30度的碱存在下将化学式2的哌嗪化合物和化学式3的氯化合物结合而制备的。 C.碱包括有机碱如胺基和无机碱。 反应溶剂为二氯甲烷，四氢呋喃（THF），二甲基甲酰胺（DMF），二甲基乙酰胺（DMAC）和二恶烷。 用于预防脑疾病，癌症，心脏病或疼痛的药物组合物含有化学式1的化合物。
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公开(公告)号：KR1020120095252A
公开(公告)日：2012-08-28
申请号：KR1020110014803
申请日：2011-02-18
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D313/04 , C07D409/04 , C07D407/04
Abstract: PURPOSE: A stereoselectivity 3,4-die methylene jade force pane compound and a manufacturing method thereof are provided to be useful as intermediate which synthesizes the various multicyclic compounds. CONSTITUTION: A stereoselectivity 3,4-die methylene jade force pane compound is represented by chemical formula 1. A manufacturing method of the 3,4-die methylene jade force pane compound comprises the following step: performing Prins cyclization of solvents selected from diethyl ether and tetrahydrofuran under existence of trimethylsilyl trifluoro methansulfonate(TMSOTf) or tin tetrachloride(TiCl4) using aldehyde compound represented by chemical formula 3 as a starting material. The manufacturing method uses 1-2 equivalent weight range of Lewis acid based the alcoholates represented. The Prins reaction temperature is in a range of -78-30 deg. Celsius.
Abstract translation: 目的：提供立体选择性3,4- die亚甲基ade力玻璃化合物及其制备方法，可用作合成各种多环化合物的中间体。 构成：立体选择性3,4- die亚甲基ade pane pane pane pane pane pane pane pane pane pane pane pane pane pane pane pane pane 1. ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether ether 和三甲基甲硅烷基三氟甲烷磺酸盐（TMSOTf）或四氯化锡（TiCl 4）存在下的四氢呋喃，使用由化学式3表示的醛化合物作为起始原料。 该制造方法使用1-2当量重量范围的路易斯酸所代表的醇化物。 Prins反应温度在-78-30度的范围内。 摄氏度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR101171953B1
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：KR1020100034847
申请日：2010-04-15
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 조용서 , 민선준 , 이재균 , 구수진 , 최연희 , 신선미 , 울라프,푼나레디 , 아미드,압둘와히드 , 배애님 , 추현아 , 임혜원 , 최기현 , 서선희 , 송치만
IPC: C07D243/08 , C07D243/06 , A61P9/12 , A61P25/08
Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대한 활성을 갖는 1-(4-치환-1,4-디아제판-1-일)에탄온 화합물, 상기 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물을 유효성분으로 포함하는 약학조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 1-(4-치환-1,4-디아제판-1-일)에탄온 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 이의 염은 T-형 칼슘 채널에 대한 길항작용을 가지므로 간질, 고혈압 등의 뇌질환 치료제, 협심증 등의 심장질환 치료제, 만성 통증, 신경성 통증 등의 통증질환 치료제, 또는 항암제로 유용하다.
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公开(公告)号：KR101084734B1
公开(公告)日：2011-11-22
申请号：KR1020090010234
申请日：2009-02-09
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D307/90 , C07D307/93
Abstract: 본 발명은 옥사스파이로 화합물 및 이 화합물의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 메틸렌사이클로알칸다이올 유도체와 카르보 화합물을 출발물질로 사용하여 루이스산 존재하에서 프린스 고리화 반응 및 알킬 자리 옮김 반응을 동시에 수행하여 제조된 하기 화학식 1로 표시되는 신규 옥사스파이로 화합물과 이 화합물의 제조방법에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, R
1
및 R
2 는 각각 수소원자; C
1 -C
6 의 알킬기; 또는 할로겐, 니트로, C
1 -C
6 의 알킬, 및 C
1 -C
6 의 알콕시 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환 또는 비치환된 페닐기를 나타내고, 또한 R
1
및 R
2 는 서로 결합하여 5각형 내지 7각형의 지방족 또는 방향족 고리를 형성할 수 있고, n은 0, 1 또는 2를 나타낸다.
옥사스파이로 화합물, 프린스 반응, 알킬 자리 옮김 반응-
公开(公告)号：KR1020110119045A
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：KR1020100038514
申请日：2010-04-26
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D241/04 , A61K31/495 , A61P25/08 , A61P9/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: PURPOSE: A diphenylpropanoyl compound having T-type calcium channel activity is provided to ensure antagonism to a T-type calcium channel and to be used as a therapeutic agent and anticancer agent. CONSTITUTION: A diphenylpropanoyl is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating hypertension, angina, chronic pain, neurogenic pain or cancer contains a compound of chemical formula 1 as an active ingredient. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises a step of binding a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3.
Abstract translation: 目的：提供具有T型钙通道活性的二苯基丙酰基化合物，以确保对T型钙通道的拮抗作用，并用作治疗剂和抗癌剂。 构成：二苯基丙酰基由化学式1表示。用于预防和治疗高血压，心绞痛，慢性疼痛，神经源性疼痛或癌症的药物组合物含有化学式1化合物作为活性成分。 制备化学式1的化合物的方法包括将化学式2的化合物与化学式3的化合物结合的步骤。
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公开(公告)号：KR101049935B1
公开(公告)日：2011-07-15
申请号：KR1020080121802
申请日：2008-12-03
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 한호규 , 신동윤 , 남기달 , 한민수 , 서선희 , 정혜진 , 김윤지 , 송치만 , 마혜덕 , 백이연 , 최기현 , 신계정 , 노은주 , 배애님 , 신희섭 , 김동진 , 최경일 , 임혜원 , 남길수 , 조용서 , 추현아 , 강순방 , 정찬성 , 김은경 , 정혜선 , 김기선 , 금교창 , 이철주 , 민선준 , 이재균 , 강용구 , 박웅서 , 김영수
IPC: C07D277/28 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 아래의 화학식 1의 구조를 갖는 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 T-형 칼슘 채널 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 T-형 칼슘 채널 저해제는 T-형 칼슘 채널의 과다 발현과 관련된 질병의 치료제로서 유용하다.
(화학식 1)Abstract translation: 本发明涉及具有由下式（1）表示的结构的噻唑啉类化合物和含有其的T型钙通道抑制剂。 本发明的T型钙通道抑制剂可用作与T型钙通道过表达有关的疾病的治疗剂。
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公开(公告)号：KR101035712B1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：KR1020090053364
申请日：2009-06-16
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D493/04 , C07D493/02
Abstract: 본 발명은 1,6-디옥세케인 화합물과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 알렌닐 알코올 또는 알릴 알코올 화합물을 알데하이드 화합물과 루이스산 존재하에서 프린스 고리화 반응을 수행하여 제조된 하기 화학식 1로 표시되는 1,6-디옥세케인 화합물과 이 화합물의 제조방법에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, R은 탄소수 5 내지 15의 아릴기, 또는 질소, 산소 및 황 원자 중에서 선택된 헤테로원자가 1 내지 3개 포함된 탄소수 5 내지 15의 헤테로아릴기를 나타내며; n은 0 또는 1을 나타낸다.
1,6-디옥세케인, 알렌닐 알코올, 알릴 알코올, 루이스산, 프린스반응
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