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    INHIBIDORES DE GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
    45.
    发明专利
    INHIBIDORES DE GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS. 未知

    公开(公告)号：ES2294046T3

    公开(公告)日：2008-04-01

    申请号：ES01994269

    申请日：2001-12-12

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： GRILLOT ANNE-LAURE ,  CHARIFSON PAUL ,  STAMOS DEAN ,  LIAO YUSHENG ,  BADIA MICHAEL ,  TRUDEAU MARTIN

    IPC: C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D221/00 ,  C07D235/00 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

    Abstract: Un método para disminuir la cantidad bacteriana en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto la muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: Z es 0 o N-R4; W es nitrógeno o CRa; Ra se selecciona de hidrógeno, halógeno, -CF3, R7, -OR7, o -N(R7)2;R1 es un anillo de arilo o heteroarilo, en donde el anillo se sustituye opcionalmente hasta por cuatro R9; en donde un sustituyente R9 en la posicion orto de R1 tomado junto con R2 puede formar un anillo de 5-8 miembros fusionado, sustituido opcionalrnente insaturado o parcialmente insaturado, que tiene 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; R2 y R3 cada uno independientemente se seleccionan de R6, halógeno, CN, SR6, OR6, N(R6)2, CON(R6)2, COR6, CO2R6, COCOR6, SO2R6, SO2N(R6)2, o R2 y R3 se toman juntos para formars un anillo de 5-8 miembros fusionado, insaturado o parcialmente insaturado, opcionalmente substituido, que contiene 0-2 heteroátomos en anillo seleccionados de nitrógenos, oxígeno o azufre; R4 se selcciona de R6, CON(R6), COR6, CO2R6, COCOR6, SO2R6, SO2N(R6)2, o (CH2)yR2 ; y es 1-6; R5 se selecciona de R7, Ar, COAr, CON(R7)Ar, (CH2)yN(R7)2, C(=NR10)-N(R7)2, C(=S)-N(R7)2, CON(R7)2, o SO2N(R7)2; Ar es un anillo de cinco miembros de heteroarilo, heterociclilo, o carbociclilo, donde dicho anillo se sustituye opcionalmente hasta por tres sustituyentes seleccionados de oxo, halógeno, CN, NO2, R8, OR8, NHR8, NHCOR8, NHCONHR8, COR8, CONHR8, SO2R8, NHSO2NHR8 o SO2NHR8 ; cada R6 se selecciona independientemente de R7 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alcoxi, hidroxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, aralcoxi, ariloxialquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroaralcoxi, o heteroariloxialquilo; cada R7 se selecciona independientemente de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido que tiene uno a seis carbonos, o dos R7 en el mismo nitrógeno tomado junto con el nitrógeno opcionalmente forman un anillo heterocíclico de cuatro a seis miembros, saturado o insaturado que tiene uno a tres heteroátomos; R8 es un grupo alifático de C1-C4, donde dos R8 en posiciones adyacentes de Ar, o un anillo de arilo o heteroarilo, pueden tomarse juntos con sus átomos que intervienen para formar un anillo fusionado de tres a seis miembros;

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