公开(公告)号：PE20220905A1

公开(公告)日：2022-05-30

申请号：PE2021001895

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  ZAKY MARIAM ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/42 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: Un compuesto de formula (I) en donde: R0 se selecciona de (a) grupos alquilo C1-C8 lineales, ramificados y ciclicos, entre otros; R1 es (a) hidrogeno, (b) grupos alquilo C1-C8 lineales, entre otros; R2 es anillos hetereociclicos de 5 y 6 miembros y anillos aromaticos de 5 a 6 miembros, entre otros; X 1 y X 2 se seleccionan, independientemente, de hidrogeno, halogenos, ciano, hidroxi, grupos C1-C6 lineales, ramificados y ciclicos; cada uno de W1 y W2 se selecciona, independientemente, de C y N; cada R 3 se selecciona, independientemente, de hidrogeno, halogenos, ciano, grupos alquilo C1-C6 lineales ramificados y ciclicos, y grupos alcoxi C1-C6 lineales ramificados y ciclicos; n es un numero entero seleccionado de 0, 1, 2 y 3; Z1 , Z2 , y Z3 se seleccionan, independientemente, de carbono, nitrogeno, azufre y oxigeno, en donde, cuando Z1 , Z2 , y/o Z3 son carbono o nitrogeno, las valencias de carbono y nitrogeno se completan con atomos de hidrogeno, halogeno, grupos alquilo C1-C6 lineales, 10 ramificados y ciclicos, y grupos alcoxi C1-C6 lineales, ramificados y ciclicos, entre otros. Los compuestos son utiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la formula (I), tautomeros de estos, sales farmaceuticamente aceptables de los compuestos, sales farmaceuticamente aceptables de los tautomeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautomeros y derivados deuterados de las sales, formas solidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos.

公开(公告)号：ECSP21085481A

公开(公告)日：2022-01-31

申请号：ECDI202185481

申请日：2021-11-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  MEDEK ALES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  HOOD SARAH CAROL ,  LOOKER ADAM ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  SAWANT RUPA ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  SPOSATO MARISA ,  KESAVAN SARATHY ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SHRESTHA MUNA ,  TANG QING ,  HALL AMY BETH ,  SHI YI ,  BOUCHER DIANE ,  RODAY SETU ,  LAI MEI-HSIU ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  GREY JR RONALD LEE ,  ZAKY MARIAM ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  RONKIN STEVEN M ,  MAXWELL BRAD ,  JONES PETER ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  THOMSON STEPHEN ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  LIU SIYING ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  XU JINWANG ,  ROEPER STEFANIE ,  GUIDO SAMANTHA ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  SWETT REBECCA JANE ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  GIROUX SIMON

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61P1/16 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos. (LA FORMULA SE OBSERVA EN LA MEMORIA TECNICA)

公开(公告)号：SG11202112414UA

公开(公告)日：2021-12-30

申请号：SG11202112414U

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  ZAKY MARIAM ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: The disclosure provides compounds useful for treating alpha-1 antitrypsin deficiency (AATD), according to formula (I):tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers, deuterated derivatives of the compounds, deuterated derivatives of the tautomers, and deuterated derivatives of the salts, solid forms of those compounds and processes for making those compounds.

公开(公告)号：MX2021013993A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：MX2021013993

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LOOKER ADAM ,  ROEPER STEFANIE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JONES PETER ,  SHI YI ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  RONKIN STEVEN M ,  GIROUX SIMON ,  STAVROPOULOS KATHY ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  MEDEK ALES ,  SHRESTHA MUNA ,  ZAKY MARIAM ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  HOOD SARAH CAROL ,  RODAY SETU ,  SAWANT RUPA ,  TANG QING ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  GREY JR RONALD LEE ,  HALL AMY BETH ,  SWETT REBECCA JANE ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  XU JINWANG ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GUIDO SAMANTHA ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  MAXWELL BRAD ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  SPOSATO MARISA ,  THOMSON STEPHEN ,  GARCIA BARRANTES PEDRO ,  GIACOMETTI ROBERT

IPC: A61K31/429 ,  A61K31/4162 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos. (ver Fórmula).

公开(公告)号：UY38696A

公开(公告)日：2020-11-30

申请号：UY38696

申请日：2020-05-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JONES PETER ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR ,  KESAVAN SARATHY ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  XU JINWANG ,  BOUCHER DIANE ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GUIDO SAMANTHA ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  MAXWELL BRAD ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RONKIN STEVEN M ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  THOMSON STEPHEN ,  ZAKY MARIAM ,  BRODNEY MICHAEL AARON

IPC: A61P1/16 ,  A61K31/4162 ,  A61P11/00 ,  C07D487/14 ,  C07D498/18

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos.

公开(公告)号：CL2020000075A1

公开(公告)日：2020-07-31

申请号：CL2020000075

申请日：2020-01-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  AHMAD NADIA ,  ASGIAN IULIANA LUCI ,  CAMP JOANNE LOUISE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  HURLEY DENNIS ,  SCHMIDT YVONNE ,  SHAW DAVID ,  PATEL URVI ,  THOMSON STEPHEN ANDREW ,  MEIRELES LIDIO MARX CARVALHO

IPC: A61K31/165 ,  A61P29/02 ,  C07C237/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82

Abstract: SE PROPORCIONAN COMPUESTOS Y SUS SALES FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES, DE UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE CANALES DE SODIO. ADEMÁS, SE PROPORCIONAN COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS O SALES FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES Y MÉTODOS DE USO DE LOS COMPUESTOS, SALES FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS EN EL TRATAMIENTO DE VARIOS TRASTORNOS, INCLUYENDO DOLOR.

公开(公告)号：AU2018300150A1

公开(公告)日：2020-01-30

申请号：AU2018300150

申请日：2018-07-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： AHMAD NADIA ,  ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  ASGIAN IULIANA LUCI ,  CAMP JOANNE LOUISE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HURLEY DENNIS ,  SCHMIDT YVONNE ,  SHAW DAVID ,  SHETH URVI ,  THOMSON STEPHEN ANDREW ,  MEIRELES LIDIO MARX CARVALHO

IPC: C07C237/42 ,  A61K31/165 ,  A61P29/02 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82

Abstract: Compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds or pharmaceutically acceptable salts and methods of using the compounds, pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders, including pain.

公开(公告)号：CA3069720A1

公开(公告)日：2019-01-17

申请号：CA3069720

申请日：2018-07-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： AHMAD NADIA ,  ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  ASGIAN IULIANA LUCI ,  CAMP JOANNE LOUISE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HURLEY DENNIS ,  SCHMIDT YVONNE ,  SHAW DAVID ,  SHETH URVI JAGDISHBHAI ,  THOMSON STEPHEN ANDREW ,  MEIRELES LIDIO MARX CARVALHO

IPC: A61K31/165 ,  A61P29/02 ,  C07C237/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82

Abstract: Compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds or pharmaceutically acceptable salts and methods of using the compounds, pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders, including pain.

公开(公告)号：JOP20200001A1

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：JOP20200001

申请日：2020-01-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA RUAH SARA SABINA ,  PATEL URVI ,  HURLEY DENNIS ,  AHMAD NADIA ,  THOMSON STEPHEN ANDREW ,  CAMP JOANNE LOUISE ,  ASGIAN IULIANA LUCI ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  ANDERSON COREY ,  SCHMIDT YVONNE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  MEIRELES LIDIO MARX CARVALHO ,  SHAW DAVID

Abstract: يتعلقالاختراعالحاليبتوفيرمركبات،وأملاحمقبولةصيدلانيًامنها،مفيدةبوصفهامثبطاتلقنواتالصوديوم. كمايتمكذلكتوفيرتركيباتصيدلانيةتشتملعلىالمركباتأوالأملاحالمقبولةصيدلانيًاوطرقلاستخدامالمركبات،والأملاحالمقبولةصيدلانيًا،والتركيباتالصيدلانيةفيعلاجاضطراباتمتعددة،بمافيذلكالألم.

公开(公告)号：NZ615014A

公开(公告)日：2016-08-26

申请号：NZ61501412

申请日：2012-03-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KALLEL EDWARD ADAM ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  HILGRAF NICOLE ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  MILLER MARK THOMAS ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  DENINNO MICHAEL PAUL ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  JOSHI PRAMOD ,  PONTILLO JOSEPH ,  SILINA ALINA ,  SHETH URVI JAGDISHBHAI ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  FRIEMAN BRYAN A

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5386 ,  A61P29/00

Abstract: Disclosed are 1’-benzoyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine] derivatives and analogues as represented by the general formula (I) wherein the substituents are as defined herein. Representative compounds include 1’-(4-(3-hydroxypentan-3-yl)-3-methylbenzoyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-6-ethyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-isopropoxy-3-methylbenzoyl)-4-(benzyl)-6-hydroxyethyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-(cyclopropyl(hydroxy)methyl)-benzoyl)-4-(2,2,2-trifluoroethyl)-6-phenyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-(isopropoxy)-3-methylbenzoyl)-4-(2-butyn-1-yl)-6-(2-fluoroethyl)-spiro[morpholine-2,4’-piperidine]. Also disclosed is a pharmaceutical composition comprising a compound as defined above and a pharmaceutically acceptable carrier, for inhibiting a voltage gated sodium ion channel, and for treating or lessening the severity of a condition selected from acute, chronic, neuropathic, or inflammatory pain, arthritis, migraine, cluster headaches, trigeminal neuralgia, herpatic neuralgia, general neuralgias, epilepsy or epilepsy conditions, neurodegenerative disorders, psychiatric disorders, anxiety, depression, dipolar disorder, myotonia, arrhythmia, movement disorders, neuroendocrine disorders, ataxia, multiple sclerosis, irritable bowel syndrome, incontinence, visceral pain, osteoarthritis pain, postherpetic neuralgia, diabetic neuropathy, radicular pain, sciatica, back pain, head or neck pain, severe or intractable pain, nociceptive pain, breakthrough pain, postsurgical pain, cancer pain, stroke, cerebral ischemia, traumatic brain injury, amyotrophic lateral sclerosis, stress- or exercise induced angina, palpitations, hypertension, migraine, and abnormal gastro-intestinal motility.