公开(公告)号：KR101014887B1

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：KR1020080061148

申请日：2008-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  김혜란 ,  임혜원 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  조용서 ,  추현아 ,  노은주 ,  강순방 ,  신계정 ,  한호규 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  남기달 ,  강용구 ,  이재균 ,  박웅서 ,  김영수 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  금교창 ,  이철주 ,  최기현

IPC: C07D233/61

CPC classification number: C07D233/60 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D403/06

Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 신규 이미다졸릴알킬카르보닐 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
이미다졸릴알킬카르보닐 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제.

公开(公告)号：KR1020100124622A

公开(公告)日：2010-11-29

申请号：KR1020090043728

申请日：2009-05-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  추현아 ,  조용서 ,  아시프,아미드 ,  박우규

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: PURPOSE: A pyrazolopyrimidine compound having ligand activation of serotonin 5-HT2C-receptor is provided to treat and prevent central nervous system diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating serotonin 5-HT2C-related central nervous disease contains a pyrazolopyrimidine compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient. The nervous diseases are caused by obesity, depression, anxiety or drug abuse. The dosage of the compound of chemical formula 1 is 0.01-5,000 mg a day.

Abstract translation: 目的：提供具有5-羟色胺5-HT 2C受体配体活化的吡唑并嘧啶化合物，用于治疗和预防中枢神经系统疾病。 构成：用于预防或治疗5-羟色胺5-HT2C相关中枢神经疾病的药物组合物含有化学式1的吡唑并嘧啶化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 神经疾病是由肥胖，抑郁，焦虑或药物滥用引起的。 化学式1的化合物的剂量每天为0.01-5,000mg。

公开(公告)号：KR1020100077552A

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：KR1020080135519

申请日：2008-12-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  남기달 ,  신동윤 ,  박찬호 ,  조성우 ,  김은아 ,  남길수 ,  최경일 ,  서선희 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  정찬성 ,  이재균 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김기선 ,  정혜선 ,  송치만 ,  민선준 ,  김은경 ,  이철주 ,  강순방

IPC: C07D277/82 ,  C07D263/58 ,  C07D235/30 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D277/82 ,  C07D235/22 ,  C07D263/58 ,  C07D327/04 ,  C07D333/06

Abstract: PURPOSE: A novel benzoarylureido compound is provided to prevent the degeneration and damage of brain cells caused by beta-amyloid and to prevent or treat a neurodegenerative disorder. CONSTITUTION: A novel benzoarylureido compound has a structure of chemical formula 1. A composition for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The composition is used in the form of a tablet, injection, capsule, or pill. A health food for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种新的苯甲酰脲基化合物，以防止由β-淀粉样蛋白引起的脑细胞的退化和损伤，并预防或治疗神经变性疾病。 构成：新型苯并芳基脲基化合物具有化学式1的结构。用于预防或治疗神经变性疾病的组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 组合物以片剂，注射剂，胶囊剂或丸剂的形式使用。 用于预防或治疗神经变性疾病的保健食品含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR100952489B1

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：KR1020080015550

申请日：2008-02-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  이재균 ,  추현아 ,  배애님 ,  사티쉬샤브로

IPC: C07D309/04

CPC classification number: C07D309/06

Abstract: 본 발명은 C2 및 C6 위치에 시스 치환기가 있는 테트라하이드로파이란 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세하게는 본 발명은 호모프로파질릭알콜 유도체와 알데하이드 화합물을 트리메틸실릴트리플레이트 존재 하에서 프린스 반응시켜 R
3 =메틸라이덴에틸트라이플레이트기인 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 과정, 또는 R
3 =메틸라이덴에틸트라이플레이트기인 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 가수분해 반응시켜 R
3 =아세틸기인 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 과정을 수행하여 제조된 신규 화합물로서, 신규 화합물의 테트라하이드로파이란 고리의 C2 및 C6 위치에는 시스 치환기가 동시에 존재하므로 기능성 천연물 합성용 중간체로도 유용한 하기 화학식 1로 표시되는 신규의 테트라하이드로파이란 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
다이하이드로파이란-3-일라이덴에틸트리플레이트, 테트라하이드로-2H-파이란-3-일에탄온, 프린스 반응

公开(公告)号：KR100882925B1

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：KR1020070058542

申请日：2007-06-14

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  임혜원 ,  배애님 ,  최경일 ,  추현아 ,  나승렬

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496

Abstract: 본 발명은 세로토닌 5-HT
3 A에 대한 길항 활성 효과를 나타내어 구토증(emesis), 메스꺼움증(nausea), 알콜중독증, 약물남용증, 우울증, 강박노이로제, 불안증(anxiety), 발작, 알츠하이머형 치매, 파킨슨병, 헌팅턴 무도병(Huntington's chorea), 정신병(psychosis), 정신분열증, 자살성향(suicidal tendency), 수면장애(sleep disorders), 식욕장애(appetite disorders) 및 편두통 등의 중추신경계 질환의 예방 및 치료제로서 유용한 피라졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 약제 조성물에 관한 것이다.
세로토닌 5-ＨＴ₃Ａ 길항제, 피라졸 유도체, 구토, 알콜 중독, 약물 남용, 강박증, 우울증

公开(公告)号：KR1020080110152A

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：KR1020070058542

申请日：2007-06-14

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  임혜원 ,  배애님 ,  최경일 ,  추현아 ,  나승렬

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496

Abstract: A pharmaceutical composition comprising pyrazole derivative having antagonistic effects against serotonin 5-HT3A(5-hydroxytryptamine(serotonin) receptor 3A) is provided to improve the inhibitory activity and bonding activity about 5-HT3A, thereby being applicable to the therapeutic agent of the central nervous system disease. The pharmaceutical composition for prevention and treatment of the central nervous system disease associated with serotonin 5-HT3A receptor comprises the pyrazole derivative compound and pharmaceutically acceptable salts, wherein the central nervous system disease is selected from emesis. nausea, alcoholism, drugs abuse, depression, compulsion neurosis, anxiety, seizure, Alzheimer type dementia, Parkinson's disease, Huntington`s chorea, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, somnopathy(sleep disorders), appetite disorder and migraine.

Abstract translation: 提供了包含对5-羟色胺5-HT3A（5-羟色胺）受体3A具有拮抗作用的吡唑衍生物的药物组合物，以提高关于5-HT3A的抑制活性和结合活性，从而适用于中枢神经的治疗剂 系统疾病 用于预防和治疗与5-羟色胺5-HT 3 A受体相关的中枢神经系统疾病的药物组合物包括吡唑衍生物化合物和药学上可接受的盐，其中中枢神经系统疾病选自呕吐。 恶心，酒精中毒，药物滥用，抑郁症，强迫性神经症，焦虑症，癫痫发作，阿尔茨海默氏型痴呆，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，精神病，精神分裂症，自杀倾向，睡眠障碍（睡眠障碍），食欲障碍和偏头痛。

公开(公告)号：KR100754325B1

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：KR1020060052759

申请日：2006-06-12

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  임혜원 ,  레디도다레디무니크말 ,  고훈영

IPC: A61K31/517 ,  A61P25/04

CPC classification number: A61K31/517

Abstract: 3-(4-Chloro)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazoline derivatives as T-type calcium channel antagonists are provided to treat neurogenic pain, epilepsy, hypertension or angina pectoris by inhibiting the T-type calcium channel without side effects such as pharmacokinetic interactions. 3-(4-chloro)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazoline derivatives represented by the formula(I) is used as a pharmaceutical composition, wherein X is (3-piperidin-1-yl-propyl)-amide, [3-(2-ethyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide, [3-(4-methyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide, 2-(butyl-methyl-amino)-ethyl-amide, (3-pyrrolidin-1-yl-propyl)-amide, (3-azepan-1-yl-propyl)-amide, [3-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-propyl]-amide, [3-(benzyl-methyl-amide)-propyl]-amide or (2-dimethylamino-ethyl)-amide, and the compound represented by the formula(I) includes 3-(4-chloro-benzyl)-7-(4-methyl-piperazine-1-carbonyl)-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-quinazolin-4-one.

Abstract translation: 提供3-（4-氯）-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢 - 喹唑啉衍生物作为T型钙通道拮抗剂，用于通过抑制神经源性疼痛，癫痫，高血压或心绞痛来治疗 T型钙通道没有副作用，如药代动力学相互作用。 使用由式（I）表示的3-（4-氯）-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢 - 喹唑啉衍生物作为药物组合物，其中X是（3-哌啶-4-基） 丙基） - 酰胺，[3-（2-乙基 - 哌啶-1-基） - 丙基] - 酰胺，[3-（4-甲基 - 哌啶-1-基） - 丙基] - 酰胺，2 - （丁基 - 甲基 - 氨基） - 乙基 - 酰胺，（3-吡咯烷-1-基 - 丙基） - 酰胺，（3-氮杂环庚烷-1-基 - 丙基） - 酰胺，[3-（4-乙基 - -1-基） - 丙基] - 酰胺，[3-（苄基 - 甲基 - 酰胺） - 丙基] - 酰胺或（2-二甲基氨基 - 乙基） - 酰胺，由式（I）表示的化合物包括3- （4-氯 - 苄基）-7-（4-甲基 - 哌嗪-1-羰基）-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮。

公开(公告)号：KR100743255B1

公开(公告)日：2007-07-27

申请号：KR1020060040614

申请日：2006-05-04

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  추현아 ,  배애님 ,  차주환 ,  고훈영 ,  김화실 ,  임혜원 ,  서선희

IPC: C07D209/48

Abstract: Novel 1,3-dioxoisoindole derivatives having selective antagonism of T-type calcium channel are provided to treat brain diseases including epilepsy, hypertension and angina pectoris, heart disease and nerve system pain by inhibiting the T-type calcium channel as a representative low-voltage activated calcium channel. The 1,3-dioxoisoindole derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R1 is phenyl group or benzyl group which is substituted or unsubstituted by halogen atom, C1-C6 alkoxy group, C1-C6 alkyl group, or cyano group; R2 is a hetero ring group selected from piperidinyl group, pyrolidinyl group, morpholinyl group and piperazinyl group which is substituted or unsubstituted by C1-C6 alkyl substituent; and n is 1 or 2, provided that a compound in which R2 is morpholinyl group when R1 is C1-C6 alkyl-substituted phenyl group is excluded.

Abstract translation: 通过抑制T型钙通道作为代表性的低电压来提供具有T型钙通道选择性拮抗作用的新型1,3-二氧代异吲哚衍生物来治疗包括癫痫，高血压和心绞痛，心脏病和神经系统疼痛的脑疾病 激活钙通道。 由式（1）表示的1,3-二氧代异吲哚衍生物或它们的药学上可接受的盐，其中R1是被卤素原子，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基取代或未被取代的苯基或苄基 或氰基; R2是选自哌啶基，吡咯烷基，吗啉基和由C1-C6烷基取代基取代或未取代的哌嗪基的杂环基; 并且n是1或2，条件是当R 1是C 1 -C 6烷基取代的苯基时，其中R 2是吗啉基的化合物被排除在外。

公开(公告)号：KR101917264B1

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：KR1020160176681

申请日：2016-12-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  김영재 ,  성지혜 ,  남길수 ,  조용서

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  C07D498/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은 5-HT수용체에작용하는아제핀유도체및 이의약제학적으로허용가능한염에관한것으로, 5-HT세로토닌수용체에대하여우수한결합친화력과우수한길항활성을가져 5-HT길항활성이요구되는우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성통증, 신경병성통증, 체온조절장애, 생체리듬조절장애, 수면장애및 평활근관련질환등의중추신경계질환의치료또는예방제로유용하게적용할수 있다.

公开(公告)号：KR1020180073149A

公开(公告)日：2018-07-02

申请号：KR1020160176681

申请日：2016-12-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  김영재 ,  성지혜 ,  남길수 ,  조용서

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  C07D498/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은 5-HT수용체에작용하는아제핀유도체및 이의약제학적으로허용가능한염에관한것으로, 5-HT세로토닌수용체에대하여우수한결합친화력과우수한길항활성을가져 5-HT길항활성이요구되는우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성통증, 신경병성통증, 체온조절장애, 생체리듬조절장애, 수면장애및 평활근관련질환등의중추신경계질환의치료또는예방제로유용하게적용할수 있다.