公开(公告)号：MX2021013993A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：MX2021013993

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LOOKER ADAM ,  ROEPER STEFANIE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JONES PETER ,  SHI YI ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  RONKIN STEVEN M ,  GIROUX SIMON ,  STAVROPOULOS KATHY ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  MEDEK ALES ,  SHRESTHA MUNA ,  ZAKY MARIAM ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  HOOD SARAH CAROL ,  RODAY SETU ,  SAWANT RUPA ,  TANG QING ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  GREY JR RONALD LEE ,  HALL AMY BETH ,  SWETT REBECCA JANE ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  XU JINWANG ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GUIDO SAMANTHA ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  MAXWELL BRAD ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  SPOSATO MARISA ,  THOMSON STEPHEN ,  GARCIA BARRANTES PEDRO ,  GIACOMETTI ROBERT

IPC: A61K31/429 ,  A61K31/4162 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos. (ver Fórmula).

公开(公告)号：UY38696A

公开(公告)日：2020-11-30

申请号：UY38696

申请日：2020-05-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JONES PETER ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR ,  KESAVAN SARATHY ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  XU JINWANG ,  BOUCHER DIANE ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GUIDO SAMANTHA ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  MAXWELL BRAD ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RONKIN STEVEN M ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  THOMSON STEPHEN ,  ZAKY MARIAM ,  BRODNEY MICHAEL AARON

IPC: A61P1/16 ,  A61K31/4162 ,  A61P11/00 ,  C07D487/14 ,  C07D498/18

Abstract: La descripción proporciona compuestos útiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la fórmula (I), tautómeros de estos, sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, sales farmacéuticamente aceptables de los tautómeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautómeros y derivados deuterados de las sales, formas sólidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos.

公开(公告)号：AU2016244296A1

公开(公告)日：2016-11-03

申请号：AU2016244296

申请日：2016-10-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DEMATTEI JOHN ,  LOOKER ADAM R ,  NEUBERT-LANGILLE BOBBIANNA J ,  TRUDEAU MARTIN ,  ROEPER STEFANIE ,  RYAN MICHAEL P ,  GUERETTE DAHRIKA MILFRED LAO YAP ,  KRUEGER BRIAN R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  BOTFIELD MARTYN C ,  ZLOKARNIK GREGOR

IPC: C07D215/233

Abstract: The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, N H (Rx-X H R2 Formula 1 comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 (Rx-X OH Formula 2 with an aniline of Formula 3 Formula 3 in the presence of a coupling agent.

公开(公告)号：AU2010226400B2

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：AU2010226400

申请日：2010-03-19

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DEMATTEI JOHN ,  LOOKER ADAM R ,  NEUBERT-LANGILLE BOBBIANNA ,  TRUDEAU MARTIN ,  ROEPER STEFANIE ,  RYAN MICHAEL P ,  YAP GUERETTE DAHRIKA MILFRED LAO ,  KRUEGER BRIAN R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  BOTFIELD MARTYN C ,  ZLOKARNIK GREGOR

IPC: C07D215/233

Abstract: The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1; comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2; with an aniline of Formula 3; in the presence of a coupling agent.

公开(公告)号：BRPI1011506A8

公开(公告)日：2016-07-05

申请号：BRPI1011506

申请日：2010-03-19

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LOOKER ADAM R ,  NEUBERT-LANGILLE BOBBIANNA ,  KRUEGER BRIAN R ,  YAP DAHRIKA MILFRED LAO ,  GOOR FREDERICK F VAN ,  ZLOKARNIK GREGOR ,  DEMATTEI JOHN ,  TRUDEAU MARTIN ,  BOTFIELD MARTYN C ,  RYAN MICHAEL P ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  ROEPER STEFANIE

IPC: C07D215/233

公开(公告)号：PL2408750T3

公开(公告)日：2016-02-29

申请号：PL10710749

申请日：2010-03-19

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DEMATTEI JOHN ,  LOOKER ADAM R ,  NEUBERT-LANGILLE BOBBIANNA ,  TRUDEAU MARTIN ,  ROEPER STEFANIE ,  RYAN MICHAEL P ,  YAP DAHRIKA MILFRED LAO ,  KRUEGER BRIAN R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK F ,  BOTFIELD MARTYN C ,  ZLOKARNIK GREGOR

IPC: C07D215/233

公开(公告)号：DK2408750T3

公开(公告)日：2015-10-05

申请号：DK10710749

申请日：2010-03-19

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DEMATTEI JOHN ,  LOOKER ADAM R ,  NEUBERT-LANGILLE BOBBIANNA ,  TRUDEAU MARTIN ,  ROEPER STEFANIE ,  RYAN MICHAEL P ,  YAP DAHRIKA MILFRED LAO ,  KRUEGER BRIAN R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK F ,  BOTFIELD MARTYN C ,  ZLOKARNIK GREGOR

IPC: C07D215/233

公开(公告)号：BR112012009583A2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：BR112012009583

申请日：2010-10-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LITTLER BENJAMIN ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  NUMA MEHDI ,  AMBHAIKAR NARENDRA BHALCHANDRA ,  HUGHES ROBERT ,  ROEPER STEFANIE ,  SHETH URVI

IPC: C07D215/56 ,  C07D487/08

公开(公告)号：AR087345A1

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：ARP120102727

申请日：2012-07-26

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JURKAUSKAS VALDAS ,  RUGGIERO PIERO L ,  ROEPER STEFANIE ,  WILLCOX DAVID ,  WALDO MICHAEL ,  GUERETTE DAHRIKA MILFRED YAP ,  KLINE BILLIE J ,  LUONG HOA Q

IPC: C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61P31/14 ,  C07D409/12

Abstract: También se reivindican métodos para obtener intermediarios. Los compuestos son útiles como antivirales.Reivindicación 1: Un método de preparación del compuesto (1) representado por la fórmula estructural (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (A) con 3,3-dimetilbut-1-ino en presencia de uno o varios catalizadores de paladio seleccionados del grupo que consiste en Pd(PPh3)4 y Pd(PPh3)2Cl2 y uno o varios catalizadores de cobre seleccionados del grupo que consiste en CuI, CuBr y CuCl para generar el compuesto de fórmula (B); b) tratar el compuesto de fórmula (B) con un ácido para generar el compuesto de fórmula (C); c) reducir la ciclohexanona del compuesto de fórmula (C) en ciclohexanol para generar el compuesto de fórmula (D) ;y d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (D) con una base para generar el compuesto de fórmula (1).

公开(公告)号：SG193156A1

公开(公告)日：2013-09-30

申请号：SG2013057393

申请日：2010-03-19

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DEMATTEI JOHN ,  LOOKER ADAM R ,  NEUBERT-LANGILLE BOBBIANNA ,  TRUDEAU MARTIN ,  ROEPER STEFANIE ,  RYAN MICHAEL P ,  YAP DAHRIKA MILFRED LAO ,  KRUEGER BRIAN R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK F ,  BOTFIELD MARTYN C ,  ZLOKARNIK GREGOR

Abstract: The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1; comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2; with an aniline of Formula 3; in the presence of a coupling agent. 0 0 No available figure