公开(公告)号：WO2018074880A3

公开(公告)日：2018-04-26

申请号：PCT/KR2017/011637

申请日：2017-10-20

Applicant: 한국화학연구원 ,  재단법인 한국파스퇴르연구소

Inventor： 박철민 ,  송종환 ,  이선경 ,  장수진 ,  김형준 ,  셤데이비드

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/7048 ,  A23L33/10 ,  A61K31/4706

Abstract: 본 발명은 퀴놀린 4-온 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이를 유효성분으로 포함하는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 퀴놀린 4-온 유도체는 우수한 항균활성을 가질 뿐만 아니라, 종래 일반적으로 사용되고 있는 항균제와는 달리 약물 내성을 갖고 있는 폐렴균에 대해서도 항균 활성이 뛰어나므로 이들 폐렴균에 의해서 발병되는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로써 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018074880A2

公开(公告)日：2018-04-26

申请号：PCT/KR2017/011637

申请日：2017-10-20

Applicant: 한국화학연구원 ,  재단법인 한국파스퇴르연구소

Inventor： 박철민 ,  송종환 ,  이선경 ,  장수진 ,  김형준 ,  셤데이비드

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/7048 ,  A23L33/10 ,  A61K31/4706

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/7048

Abstract: 본 발명은 퀴놀린 4-온 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이를 유효성분으로 포함하는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 퀴놀린 4-온 유도체는 우수한 항균활성을 가질 뿐만 아니라, 종래 일반적으로 사용되고 있는 항균제와는 달리 약물 내성을 갖고 있는 폐렴균에 대해서도 항균 활성이 뛰어나므로 이들 폐렴균에 의해서 발병되는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로써 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及喹啉-4-酮衍生物，其药学上可接受的盐，或预防或治疗肺炎的包含其作为活性成分的药物组合物。 喹啉-4-酮衍生物根据本发明，不仅具有优异的抗菌活性，因为传统的常用的抗生素和具有优异的甚至为肺炎的抗微生物活性，其在预防肺炎爆发的不同耐药性由这些肺炎或 并且可以有用地用作治疗性药物组合物。

公开(公告)号：KR101915550B1

公开(公告)日：2018-11-07

申请号：KR1020170097569

申请日：2017-08-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박철민 ,  송종환 ,  이선경 ,  장수진 ,  김형준 ,  데이비드셤

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/7048 ,  A23L33/10

Abstract: 본발명은퀴놀린 4-온유도체, 이의약학적으로허용가능한염, 또는이를유효성분으로포함하는폐렴의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른퀴놀린 4-온유도체는우수한항균활성을가질뿐만아니라, 종래일반적으로사용되고있는항균제와는달리약물내성을갖고있는폐렴균에대해서도항균활성이뛰어나므로이들폐렴균에의해서발병되는폐렴의예방또는치료용약학적조성물로써유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR20180044185A

公开(公告)日：2018-05-02

申请号：KR20170097569

申请日：2017-08-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박철민 ,  송종환 ,  이선경 ,  장수진 ,  김형준 ,  데이비드셤

IPC: A61K31/47 ,  A23L33/10 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/7048

CPC classification number: A61K31/47 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/314 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/7048

Abstract: 본발명은퀴놀린 4-온유도체, 이의약학적으로허용가능한염, 또는이를유효성분으로포함하는폐렴의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른퀴놀린 4-온유도체는우수한항균활성을가질뿐만아니라, 종래일반적으로사용되고있는항균제와는달리약물내성을갖고있는폐렴균에대해서도항균활성이뛰어나므로이들폐렴균에의해서발병되는폐렴의예방또는치료용약학적조성물로써유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020060123000A

公开(公告)日：2006-12-01

申请号：KR1020050045294

申请日：2005-05-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  이종철 ,  조희영 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  유성은 ,  이창훈 ,  성대석 ,  김광미 ,  김대권 ,  양혜진 ,  김형준 ,  박종희 ,  심영철

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/24

CPC classification number: C07D311/22

Abstract: 2,2-Dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives and PGE2(prostagrandine E2) production inhibitors containing the same compounds as an effective ingredient are provided to treat diseases associated with the activity of PGE2 by suppressing inflammation caused by PGE2. The 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R^1 and R^2 are identical or different, and are each independently C1-C10 linear, branched or cyclic alkyl group, optionally substituted benzyl group or penethyl group; and R^3 is hydrogen, C1-C10 alkyl group, C2-C10 alkenyl group, C2-C10 alkynyl group, optionally substituted benzyl group or naphthylmethyl group. The PGE2 production inhibitors contain 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts as effective ingredient.

Abstract translation: 提供含有相同化合物作为有效成分的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物和PGE2（前列腺素E2）产生抑制剂，用于通过抑制炎症来治疗与PGE2的活性相关的疾病 由PGE2引起。 提供由式（1）表示的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2相同或不同，和 各自独立地为C 1 -C 10直链，支链或环状烷基，任选取代的苄基或苯乙基; R 3为氢，C 1 -C 10烷基，C 2〜C 10烯基，C 2〜C 10炔基，任意取代的苄基或萘甲基。 PGE 2生成抑制剂含有式（1）表示的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

公开(公告)号：KR100673974B1

公开(公告)日：2007-01-24

申请号：KR1020050045294

申请日：2005-05-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  이종철 ,  조희영 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  유성은 ,  이창훈 ,  성대석 ,  김광미 ,  김대권 ,  양혜진 ,  김형준 ,  박종희 ,  심영철

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/24

CPC classification number: C07D311/22

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 프로스타그란딘 E2(prostagrandine E2 ; PGE2)의 생성 억제활성 및 그로 인한 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체는 PGE2의 생성에 대하여 우수한 억제활성을 나타냄을 세포 수준 및 동물실험을 통하여 규명함으로써, 상기 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 PGE2 활성으로 유발되는 염증관련 질환 치료제 개발에 유용하다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노벤조피란, 프로스타그란딘, 산화적스트레스, 라디칼, 염증치료제

公开(公告)号：KR101891315B1

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：KR1020170097574

申请日：2017-08-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박철민 ,  이선경 ,  송종환 ,  장수진 ,  김형준 ,  데이비드셤

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/7048 ,  A23L33/10

CPC classification number: A61K31/47 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/314 ,  A61K31/7048

Abstract: 본발명은퀴놀린 4-온유도체, 이의약학적으로허용가능한염, 또는이를유효성분으로포함하는폐렴의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른퀴놀린 4-온유도체는우수한항균활성을가질뿐만아니라, 종래일반적으로사용되고있는항균제와는달리약물내성을갖고있는폐렴균에대해서도항균활성이뛰어나므로이들폐렴균에의해서발병되는폐렴의예방또는치료용약학적조성물로써유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020090032372A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.

Abstract translation: 提供对SPC（鞘氨基磷酰胆碱）受体具有优异抑制活性的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病。 用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病的治疗剂包括由式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物及其药学上允许的盐。 制备2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括以下步骤：使由式2表示的氰基羰基亚氨基二硫代乙酸甲酯与2-卤代苯乙酮反应，以合成4-氨基-1,3- 由式3表示的噻唑; 并将氯化羧酸聚合成4-氨基-1,3-噻唑-4-氨基，合成由式4表示的4-N-酰基-1,3-噻唑。

公开(公告)号：KR100903974B1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제