公开(公告)号：KR101152630B1

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：KR1020090077687

申请日：2009-08-21

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  추현아 ,  조용서 ,  이지은 ,  금교창 ,  최경일 ,  김동진 ,  신희섭 ,  임혜원 ,  정혜진 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/10

Abstract: 본발명은 T-형칼슘채널에대하여약학적활성을보이는옥사졸-피페라진화합물및 이의약제학적으로허용가능한염, 이들화합물의제조방법, 그리고이들화합물이유효성분으로함유된약제조성물에관한것이다.

公开(公告)号：KR1020120038034A

公开(公告)日：2012-04-23

申请号：KR1020100097911

申请日：2010-10-07

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  서울대학교산학협력단

Inventor： 배애님 ,  남길수 ,  또라트,다나지아튜트라오 ,  추현아 ,  조용서

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A 2,4-diaminoquinazoline compound with anticancer activity is provided to be used as an anticancer agent. CONSTITUTION: A 2,4-diaminoquinazoline compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for anticancer contains 2,4-diaminoquinazoline compound of chemical formula 1. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of binding 2-chloro-N-(furnylmethyl)quinazoliine-4-amine compounds of chemical formula 2 with an amine compound of chemical formula 3.

Abstract translation: 目的：提供具有抗癌活性的2,4-二氨基喹唑啉化合物作为抗癌剂。 构成：2,4-二氨基喹唑啉化合物由化学式1表示。抗癌用药物组合物含有化学式1的2,4-二氨基喹唑啉化合物。化学式1化合物的制备方法包括：将2 - 氯-N-（苄基甲基）喹唑啉-4-胺化合物与化学式3的胺化合物。

公开(公告)号：KR101084734B1

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：KR1020090010234

申请日：2009-02-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  이재균 ,  민선준 ,  배애님 ,  추현아 ,  사티쉬샤브로

IPC: C07D307/90 ,  C07D307/93

Abstract: 본 발명은 옥사스파이로 화합물 및 이 화합물의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 메틸렌사이클로알칸다이올 유도체와 카르보 화합물을 출발물질로 사용하여 루이스산 존재하에서 프린스 고리화 반응 및 알킬 자리 옮김 반응을 동시에 수행하여 제조된 하기 화학식 1로 표시되는 신규 옥사스파이로 화합물과 이 화합물의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1
및 R
2 는 각각 수소원자; C
1 -C
6 의 알킬기; 또는 할로겐, 니트로, C
1 -C
6 의 알킬, 및 C
1 -C
6 의 알콕시 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환 또는 비치환된 페닐기를 나타내고, 또한 R
1
및 R
2 는 서로 결합하여 5각형 내지 7각형의 지방족 또는 방향족 고리를 형성할 수 있고, n은 0, 1 또는 2를 나타낸다.
옥사스파이로 화합물, 프린스 반응, 알킬 자리 옮김 반응

公开(公告)号：KR1020110119045A

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：KR1020100038514

申请日：2010-04-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  민선준 ,  이재균 ,  최연희 ,  배애님 ,  추현아 ,  임혜원 ,  최기현 ,  서선희 ,  송치만

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/08 ,  A61P9/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: A diphenylpropanoyl compound having T-type calcium channel activity is provided to ensure antagonism to a T-type calcium channel and to be used as a therapeutic agent and anticancer agent. CONSTITUTION: A diphenylpropanoyl is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating hypertension, angina, chronic pain, neurogenic pain or cancer contains a compound of chemical formula 1 as an active ingredient. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises a step of binding a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3.

Abstract translation: 目的：提供具有T型钙通道活性的二苯基丙酰基化合物，以确保对T型钙通道的拮抗作用，并用作治疗剂和抗癌剂。 构成：二苯基丙酰基由化学式1表示。用于预防和治疗高血压，心绞痛，慢性疼痛，神经源性疼痛或癌症的药物组合物含有化学式1化合物作为活性成分。 制备化学式1的化合物的方法包括将化学式2的化合物与化学式3的化合物结合的步骤。

公开(公告)号：KR101049935B1

公开(公告)日：2011-07-15

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 아래의 화학식 1의 구조를 갖는 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 T-형 칼슘 채널 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 T-형 칼슘 채널 저해제는 T-형 칼슘 채널의 과다 발현과 관련된 질병의 치료제로서 유용하다.
(화학식 1)

Abstract translation: 本发明涉及具有由下式（1）表示的结构的噻唑啉类化合物和含有其的T型钙通道抑制剂。 本发明的T型钙通道抑制剂可用作与T型钙通道过表达有关的疾病的治疗剂。

公开(公告)号：KR101035712B1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：KR1020090053364

申请日：2009-06-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  민선준 ,  이재균 ,  배애님 ,  추현아 ,  울라프,푼나레디

IPC: C07D493/04 ,  C07D493/02

Abstract: 본 발명은 1,6-디옥세케인 화합물과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 알렌닐 알코올 또는 알릴 알코올 화합물을 알데하이드 화합물과 루이스산 존재하에서 프린스 고리화 반응을 수행하여 제조된 하기 화학식 1로 표시되는 1,6-디옥세케인 화합물과 이 화합물의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R은 탄소수 5 내지 15의 아릴기, 또는 질소, 산소 및 황 원자 중에서 선택된 헤테로원자가 1 내지 3개 포함된 탄소수 5 내지 15의 헤테로아릴기를 나타내며; n은 0 또는 1을 나타낸다.
1,6-디옥세케인, 알렌닐 알코올, 알릴 알코올, 루이스산, 프린스반응

公开(公告)号：KR1020110038903A

公开(公告)日：2011-04-15

申请号：KR1020090096094

申请日：2009-10-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  추현아 ,  조용서 ,  전선아 ,  조혜진 ,  박우규 ,  김정민

IPC: C07D207/14 ,  C07D207/09 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07C311/18 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D295/13 ,  C07D409/12

Abstract: PURPOSE: A sulfonamide compound and pharmaceutically acceptable salt thereof are provided to be used as an agent for preventing and treating central nervous system(CNS)-related diseases. CONSTITUTION: A sulfonamide derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains the sulfonamide derivative and pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The composition is used for treating depression, obesity, psychosis, suicidal tendency, anxiety, appetite disorders, or sleep disorders. A method for preparing the sulfonamide compounds comprises: a step of performing reductive amination of a carbonyl compound of chemical formula 2 with primary amine compound of chemical formula 3 to prepare a secondary amine compound of chemical formula 4; and a step of performing sulfonization of the secondary amine compound of chemical formula 4 with a sulfonyl halide compound of chemical formula 5 to prepare a sulfonamide compound of chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供磺酰胺化合物及其药学上可接受的盐作为预防和治疗中枢神经系统（CNS）相关疾病的药物。 构成：磺酰胺衍生物由化学式1表示。药物组合物含有磺酰胺衍生物及其药学上可接受的盐作为活性成分。 该组合物用于治疗抑郁症，肥胖症，精神病，自杀倾向，焦虑症，食欲障碍或睡眠障碍。 制备磺酰胺化合物的方法包括：用化学式3的伯胺化合物进行化学式2的羰基化合物的还原胺化以制备化学式4的仲胺化合物的步骤; 用化学式5的磺酰卤化合物对化学式4的仲胺化合物进行磺化以制备化学式1的磺酰胺化合物的步骤。

公开(公告)号：KR1020100001288A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：KR1020080061148

申请日：2008-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  김혜란 ,  임혜원 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  조용서 ,  추현아 ,  노은주 ,  강순방 ,  신계정 ,  한호규 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  남기달 ,  강용구 ,  이재균 ,  박웅서 ,  김영수 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  금교창 ,  이철주 ,  최기현

IPC: C07D233/61

CPC classification number: C07D233/60 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D403/06

Abstract: PURPOSE: A novel imidazolylalkylcarbonyl derivative which is effective as calcium ion channel regulator is provided to effectively block T-type calcium ion channel, prevent and treat brain diseases, heart diseases and pain. CONSTITUTION: An imidazolylalkylcarbonyl derivative is denoted by chemical formula 1. The imidazolylalkylcarbonyl derivative of chemical formula 1 is prepared by performing amide bond of piperazine derivative of chemical formula 3 with imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2. The amide bond is performed using binder selected from phosphonium system, ammonium system, carbodiimide system, imidazolinium, and organic phosphine system. A method for preparing the imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2 comprises: a step of performing hetero-michael addition reaction of ethy alkenoate with imidazole compound under the presence of KF/Al2O3 catalyst to produce ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a; and a step of hydrolyzing the ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a to prepare imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供一种有效阻断T型钙离子通道，预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛的新型咪唑烷基羰基衍生物，作为钙离子通道调节剂有效。 构成：化学式1表示咪唑烷基羰基衍生物。化学式1的咪唑烷基羰基衍生物通过化学式3的哌嗪衍生物与化学式2的咪唑基烷基羧酸的酰胺键进行制备。酰胺键使用选自鏻 系统，铵系统，碳二亚胺系统，咪唑啉鎓和有机膦系统。 制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的方法包括：在KF / Al 2 O 3催化剂存在下，进行异丁烯酸乙酯与咪唑化合物的异迈克尔加成反应，生成化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物的步骤; 以及水解化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物以制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的步骤。

公开(公告)号：KR100917037B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070111220

申请日：2007-11-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  황현숙 ,  임혜원 ,  서선희 ,  신희섭 ,  김동진 ,  한호규 ,  조용서 ,  배애님 ,  신계정 ,  강순방 ,  신동윤 ,  추현아 ,  노은주

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 신규한 피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 억제제, 뉴런, 틸분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 항암제, 고혈압치료제

公开(公告)号：KR1020090087732A

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：KR1020080013153

申请日：2008-02-13

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  이재균 ,  배애님 ,  추현아 ,  박지연

IPC: C07D311/26 ,  C07D311/22 ,  C07D311/28

Abstract: A method for producing a 1-(2-hydroxyphenyl)buta-2-en-1-one or cromene-4-one derivative is provided to simply synthesize and use as an intermediate of novel medicine. A 1-(2-hydroxyphenyl)buta-2-en-1-one derivative of the chemical formula 1 or cromene-4-one derivative of the chemical formula 2 is produced by reacting derivative of the chemical formula 3 and aldehyde derivative of the chemical formula 4 under the presence of lewis acid catalyst. In the chemical formulas, R1 is hydrogen atom, C1-C10 alkyl group, C5-C15 aryl group or C1-C10 alkyl silyl group, R2 is hydrogen atom, C1-C10 alkyl group or C5-C15 aryl group.

Abstract translation: 提供1-（2-羟基苯基）丁-2-烯-1-酮或色烯-4-酮衍生物的制备方法，简单地合成并用作新药的中间体。 化学式1的1-（2-羟基苯基）丁-2-烯-1-酮衍生物或化学式2的色烯-4-酮衍生物通过使化学式3的衍生物与 化学式4在路易威酸催化剂存在下。 在化学式中，R 1是氢原子，C 1 -C 10烷基，C 5 -C 15芳基或C 1 -C 10烷基甲硅烷基，R 2是氢原子，C 1 -C 10烷基或C 5 -C 15芳基。