公开(公告)号：KR1020140118141A

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：KR1020130033552

申请日：2013-03-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  추현아 ,  임혜원 ,  금교창 ,  와니

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00

Abstract: The present invention relates to a novel 5-sulfonylamino-5,6-dihydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-7(4H)-one compound having an inhibitory activity for 5-HT6, which is one of serotonin subtypes, and a pharmaceutical composition comprising the compound as an active ingredient. Since the novel compound of the present invention has 5-HT6 inhibitory activities, the compound can be used for diagnosing, preventing, and treating central nervous system (CNS) diseases such as Alzheimer′s disease (AD), attention deficit disorder (ADHD), epilepsy, depression, obesity, schizophrenia, sleep disorders, and pain disorders.

Abstract translation: 本发明涉及对5-HT6具有抑制活性的新的5-磺酰基氨基-5,6-二氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7（4H） - 酮化合物，其为5-羟色胺 亚型和包含该化合物作为活性成分的药物组合物。 由于本发明的新化合物具有5-HT 6抑制活性，所以该化合物可用于诊断，预防和治疗中枢神经系统（CNS）疾病如阿尔茨海默病（AD），注意缺陷障碍（ADHD） ，癫痫，抑郁症，肥胖，精神分裂症，睡眠障碍和疼痛障碍。

公开(公告)号：KR101437890B1

公开(公告)日：2014-09-15

申请号：KR1020120023966

申请日：2012-03-08

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  김영재

IPC: C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명에 따른 바이페닐 아마이드 유도체 및 이의 약제적으로 허용 가능한 염은 미토콘드리아에 작용하는 신경보호제로써 우수한 활성을 나타내며, 우울증, 편두통, 불안, 염증성 통증, 신경병성 통증, 체온조절 장애, 생체리듬조절 장애, 수면 장애 및 평활근 관련 질병 등 중추신경계 질환의 치료 및 예방제로 효과를 보인다.

公开(公告)号：KR101389374B1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：KR1020110016203

申请日：2011-02-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  배애님 ,  조용서 ,  이효선 ,  이지은 ,  조경희 ,  임혜원 ,  서선희 ,  송치만 ,  정혜진 ,  남길수 ,  금교창 ,  김동진 ,  최경일 ,  최기현 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  이주현 ,  신선미 ,  아미드,압둘와히드 ,  김영수 ,  민선준

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D413/12

Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대하여 약학적 활성을 보이는 5-(치환된알킬아미노메틸)아이속사졸계 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020130102828A

公开(公告)日：2013-09-23

申请号：KR1020120023966

申请日：2012-03-08

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  김영재

IPC: C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A biphenyl amide derivative is provided to show superior activity as a neuroprotective agent which functions on mitochondria and to be used as an effective agent for preventing and treating central nervous system disorders. CONSTITUTION: A biphenyl amide derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative comprises the steps of bonding a compound of chemical formula 2 and a compound of chemical formula 3. A pharmaceutical composition which functions on 5-HT_7 receptor contains the biphenyl compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供联苯酰胺衍生物作为在线粒体上起作用并用作预防和治疗中枢神经系统疾病的有效药物的神经保护剂的优异活性。 组成：联苯酰胺衍生物由化学式1表示。制备衍生物的方法包括将化学式2的化合物和化学式3的化合物键合的步骤。在5-HT_7受体上起作用的药物组合物含有 化学式1的联苯化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR101179508B1

公开(公告)日：2012-09-07

申请号：KR1020100060138

申请日：2010-06-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  배애님 ,  최경일 ,  추현아 ,  와니 ,  서선희

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/02 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 신규한 1,6-이치환-4,5,6,7-테트라하이드로-1
H -피라졸로[3,4-
c ]피리딘-7-온 화합물 및 이의 약제학적 허용 가능한 염화합물과, 상기 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물이 및 이 화합물을 유효성분으로 하는 항암제용 약제조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020120056684A

公开(公告)日：2012-06-04

申请号：KR1020100118341

申请日：2010-11-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  최민정 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아

IPC: C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A carboazole-based compounds with an anticancer activity and a method for preparing the same are provided to prevent and treat cancer. CONSTITUTION: A carboazole-based compound with an anticancer activity is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for anticancer contains the carboazole-based compounds of chemical formula 1. A method for preparing the carboazole-based compounds comprises: a step of reacting amidation of heterocyclic compounds of chemical formula III with 4-haloazole compounds of chemical formula IV to prepare a 4-halocaboazole-based compound of chemical formula V; and a step of performing Suzuki coupling of the compound of chemical formula V with a boronic acid compound of chemical formula VI.

Abstract translation: 目的：提供具有抗癌活性的基于咔唑的化合物及其制备方法，以预防和治疗癌症。 构成：具有抗癌活性的基于唑的化合物由化学式1表示。用于抗癌的药物组合物含有化学式1的咔唑类化合物。一种制备该类咔唑类化合物的方法包括：使酰胺化反应 的化学式III的4-卤唑化合物的化学式III的杂环化合物，以制备化学式V的4-卤代咔唑类化合物; 以及化学式V化合物与化学式VI的硼酸化合物的Suzuki偶联的步骤。

公开(公告)号：KR1020120038033A

公开(公告)日：2012-04-23

申请号：KR1020100097910

申请日：2010-10-07

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  서울대학교산학협력단

Inventor： 배애님 ,  남길수 ,  추현아 ,  조용서 ,  최민정

IPC: C07D231/56 ,  C07D413/14 ,  A61K31/416 ,  A61P3/10

Abstract: PURPOSE: A 1H-indazole compound with GSK3 inhibition and pharmaceutically acceptable salt thereof are provided to be used as a therapeutic agent for treating diseases caused by GSK-3 activation. CONSTITUTION: A 1H-indazole compounds is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the compound comprises: a step of performing amidation of 3-amino-1H-indazole compounds of chemical formula 2 and a substituted carboxylic acid compound of chemical formula 3 under the presence of pyridine base and 1-ethyl-3-(3'-dimethyl aminopropyl)carbodiimide hydrochloride(EDCI).

Abstract translation: 目的：提供具有GSK3抑制的1H-吲唑化合物及其药学上可接受的盐作为治疗由GSK-3激活引起的疾病的治疗剂。 构成：1H-吲唑化合物由化学式1表示。一种制备化合物的方法包括：进行化学式2的3-氨基-1H-吲唑化合物和化学式3的取代的羧酸化合物的酰胺化步骤 在吡啶碱和1-乙基-3-（3'-二甲基氨基丙基）碳二亚胺盐酸盐（EDCI）的存在下。

公开(公告)号：KR1020110118441A

公开(公告)日：2011-10-31

申请号：KR1020100038033

申请日：2010-04-23

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 녹십자

Inventor： 배애님 ,  추현아 ,  조용서 ,  이지은 ,  박혜실 ,  박우규 ,  김정민 ,  이진화

IPC: C07D403/12 ,  C07D237/32 ,  C07D407/12 ,  A61P25/28

Abstract: 하기 화학식 1의 프탈라지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은, 세로토닌 수용체 길항 작용과 세로토닌 재흡수 억제 작용을 동시에 지니고 있으므로, 이를 함유하는 약학적 조성물은, 우울증, 정신분열증, 불안증, 강박노이로제, 편두통, 식욕부진, 수면장애, 알츠하이머 병, 발작, 약물남용 등의 중추신경계에 관련된 질환 등의 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

상기 식에서, R
1 내지 R
4 , n, p 및 q은 명세서에서 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR101052065B1

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：KR1020080101249

申请日：2008-10-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  최경일 ,  김혜란 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  한호규 ,  정찬성 ,  이재균 ,  남기달 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  신동윤 ,  송치만

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 피라졸릴메틸아민-피페라진 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴메틸아민-피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제

Abstract translation: 本发明是有效的吡唑基甲胺作为钙离子通道调节剂 - 哌嗪衍生物和化学，以允许它的药学上可接受的盐，在疾病治疗由钙用于生产这些化合物和药物用于化合物工艺通道具有抑制作用 等等。

公开(公告)号：KR1020100090979A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：KR1020090010234

申请日：2009-02-09

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  이재균 ,  민선준 ,  배애님 ,  추현아 ,  사티쉬샤브로

IPC: C07D307/90 ,  C07D307/93

Abstract: PURPOSE: An oxaspiro compound and a method for preparing the same are provided to be used as an intermediate in a natural product or novel drug synthesis. CONSTITUTION: An oxaspiro compound is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 and R2 are hydrogen, alkyl group of C1-C6, halogen, nitro, alkyl of C1-C6, or substituted or non-substituted phenyl group as a substituent of C1-C6 alkoxy. The oxaspiro compound of chemical formula 1 is prepared by reacting a carbo compound of chemical formula 3 with methylene cycloalkandiol of chemical formula 2 under the presence of lewis acid. The reaction solvent is dichloro methane. Trimethylsilyl trifluoromethansulfonate(TMSOTf) is used as the lewis acid.

Abstract translation: 目的：提供氧杂螺环化合物及其制备方法，用作天然产物或新药合成中的中间体。 化学式1中，R1和R2为氢，C1-C6烷基，卤素，硝基，C1-C6烷基或取代或未取代的苯基，为 C1-C6烷氧基的取代基。 化学式1的氧杂螺环化合物通过在路易斯酸存在下使化学式3的碳化合物与化学式2的亚甲基环二醇反应来制备。 反应溶剂是二氯甲烷。 三氯甲磺酸三甲基甲硅烷基酯（TMSOTf）用作路易斯酸。