中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

43 records (took 0.021 seconds)

    Processes and intermediates for the preparation of protease inhibitors
    12.
    发明专利
    Processes and intermediates for the preparation of protease inhibitors 未知

    公开(公告)号：NZ595817A

    公开(公告)日：2014-03-28

    申请号：NZ59581710

    申请日：2010-04-27

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： LOOKER ADAM ,  CHEN MINZHANG ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  TANOURY GERALD J ,  COCHRAN JOHN E

    IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  C07D471/08 ,  C07K7/02

    Abstract: 595817 Disclosed herein are processes for preparing a mixture of cis- and trans-octctahydropenta[c]pyrrole-1-carboxylic acids of formula 7, wherein R’ substituents are described in the specification, comprising carboxylation of an azabicyclooctane of formula 6, and equilibrating in the presence of a suitable base wherein the trans-/cis-ratio is greater than 80 to 20, or 90 to 10 or 98 to 2. Also disclosed herein are processes for preparing a compound of formula 4, comprising providing a compound of Formula 7 forming a salt with an optically active amine; crystallizing the salt; esterifying the acid provided in step iii); removing the N-alkoxycarbonyl group to produce (1S,3aR,6aS)-t-butyl-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylate, t-butyl ester; reacting the bicyclic aminoester of step v) with a protected amino acid of Formula 26, wherein Z is an amine protecting group, in the presence of a coupling reagent, to produce an amide-ester of Formula 27; removing the protecting group Z from the amide-ester of step vi) to produce the amino compound of Formula 28; reacting the amino compound of Formula 28 with a protected amino acid of Formula 29in the presence of a coupling reagent to produce a tripeptide of Formula 30; removing the protecting group Z in the tripeptide of Formula 30 to produce a free amino-tripeptide of Formula 31; reacting the amino-tripeptide of Formula 31 with pyrazine-2-carboxylic acid in the presence of a coupling reagent to produce an amide-tripeptide ester of Formula 33; hydrolyzing the ester of the amide-tripeptide ester of Formula 33 to produce an amide-tripeptide acid of Formula 34; reacting the amide-tripeptide acid of Formula 34 with an aminohydroxy-amide of Formula 18in the presence of a coupling reagent to produce a hydroxy-tetrapeptide of Formula 35; and oxidizing the hydroxy group of Formula 35 to produce the compound of Formula 4.

    METODOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE TIOFENO
    13.
    发明专利
    METODOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE TIOFENO 未知

    公开(公告)号：AR087345A1

    公开(公告)日：2014-03-19

    申请号：ARP120102727

    申请日：2012-07-26

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： JURKAUSKAS VALDAS ,  RUGGIERO PIERO L ,  ROEPER STEFANIE ,  WILLCOX DAVID ,  WALDO MICHAEL ,  GUERETTE DAHRIKA MILFRED YAP ,  KLINE BILLIE J ,  LUONG HOA Q

    IPC: C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61P31/14 ,  C07D409/12

    Abstract: También se reivindican métodos para obtener intermediarios. Los compuestos son útiles como antivirales.Reivindicación 1: Un método de preparación del compuesto (1) representado por la fórmula estructural (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (A) con 3,3-dimetilbut-1-ino en presencia de uno o varios catalizadores de paladio seleccionados del grupo que consiste en Pd(PPh3)4 y Pd(PPh3)2Cl2 y uno o varios catalizadores de cobre seleccionados del grupo que consiste en CuI, CuBr y CuCl para generar el compuesto de fórmula (B); b) tratar el compuesto de fórmula (B) con un ácido para generar el compuesto de fórmula (C); c) reducir la ciclohexanona del compuesto de fórmula (C) en ciclohexanol para generar el compuesto de fórmula (D) ;y d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (D) con una base para generar el compuesto de fórmula (1).

Patent Agency Ranking