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    AZAINDOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE JAK Y OTRAS PROTEINA QUINASAS.
    15.
    发明专利
    AZAINDOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE JAK Y OTRAS PROTEINA QUINASAS. 未知

    公开(公告)号：ES2364340T3

    公开(公告)日：2011-08-31

    申请号：ES05756052

    申请日：2005-03-30

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY ,  HARRINGTON EDMUND ,  GREEN JEREMY ,  COURT JOHN ,  COME JON ,  LAUFFER DAVID ,  ARONOV ALEX ,  BINCH HAYLEY ,  BOYALL DEAN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  EVERITT SIMON ,  FRAYSSE DAMIEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  PIERARD FRANCOISE ,  ROBINSON DANIEL ,  PINDER JOANNE ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT

    IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

    Abstract: Un compuesto de formula (IB): **Fórmula** o sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es T-R' o es -Si(R')3; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2 o 3; en cada aparicion, R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o U-R', en el que al menos un R5 es distinto de H; cada uno de T, V y U es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno-C1-C6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, - NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, - NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y en cada aparicion, R es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alifatico-C1-C6, un anillo monociclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un sistema de anillos biciclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; o dos apariciones de R se toman junto con el atomo o atomos a los que estan unidas para formar un anillo monociclico o biciclico, opcionalmente sustituido, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-12 miembros que tiene 0-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, con la condicion de que: a) si R2, R3 y R4 son simultaneamente H, entonces R1 no sea Si(R')3; y b) si R1, R2 y R4 son simultaneamente H entonces R3 no sea fenilo o fenilo sustituido con O-fenilo o N(Me)2.

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