公开(公告)号：KR101014887B1

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：KR1020080061148

申请日：2008-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  김혜란 ,  임혜원 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  조용서 ,  추현아 ,  노은주 ,  강순방 ,  신계정 ,  한호규 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  남기달 ,  강용구 ,  이재균 ,  박웅서 ,  김영수 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  금교창 ,  이철주 ,  최기현

IPC: C07D233/61

CPC classification number: C07D233/60 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D403/06

Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 신규 이미다졸릴알킬카르보닐 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
이미다졸릴알킬카르보닐 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제.

公开(公告)号：KR1020100077552A

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：KR1020080135519

申请日：2008-12-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  남기달 ,  신동윤 ,  박찬호 ,  조성우 ,  김은아 ,  남길수 ,  최경일 ,  서선희 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  정찬성 ,  이재균 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김기선 ,  정혜선 ,  송치만 ,  민선준 ,  김은경 ,  이철주 ,  강순방

IPC: C07D277/82 ,  C07D263/58 ,  C07D235/30 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D277/82 ,  C07D235/22 ,  C07D263/58 ,  C07D327/04 ,  C07D333/06

Abstract: PURPOSE: A novel benzoarylureido compound is provided to prevent the degeneration and damage of brain cells caused by beta-amyloid and to prevent or treat a neurodegenerative disorder. CONSTITUTION: A novel benzoarylureido compound has a structure of chemical formula 1. A composition for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The composition is used in the form of a tablet, injection, capsule, or pill. A health food for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种新的苯甲酰脲基化合物，以防止由β-淀粉样蛋白引起的脑细胞的退化和损伤，并预防或治疗神经变性疾病。 构成：新型苯并芳基脲基化合物具有化学式1的结构。用于预防或治疗神经变性疾病的组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 组合物以片剂，注射剂，胶囊剂或丸剂的形式使用。 用于预防或治疗神经变性疾病的保健食品含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020100035883A

公开(公告)日：2010-04-07

申请号：KR1020080095258

申请日：2008-09-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 임혜원 ,  최기현 ,  윤형문 ,  문동민

IPC: C12N5/10 ,  C12N5/071 ,  C12N5/02 ,  C12N5/00

Abstract: PURPOSE: A cell line expressing HA-5-HT6R and a method for detecting serotonin 6 receptor ligand are provided to enhance detection efficiency and to diagnose and treat brain diseases such as depression and Alzheimer. CONSTITUTION: A cell line which stably expresses HA-5-HT6R is prepared by transducing a vector containing a 5-HT6R gene construct connected with HA(hemagglutinin) to host cells. The cell line is deposited in a deposit number KCLRF-BP-00187. The host cells are HEK293, COS7, CHO-K1 or CHO-G5A. A method for detecting 5-HT6R ligand at high efficiency comprises: a step of treating a test compound to cell line which stably expressing HA-5-HT6R; a step of measuring 5-HT6R activity of treated cell line; and a step of selecting test compound which increases or decreases 5-HT6R activity in the cell line comparing to untreated cell line.

Abstract translation: 目的：提供表达HA-5-HT6R的细胞系和检测血清素6受体配体的方法，以提高检测效率，诊断和治疗脑疾病如抑郁症和阿尔茨海默病。 构成：通过将含有与HA（血凝素）连接的5-HT6R基因构建体的载体转导到宿主细胞来制备稳定表达HA-5-HT6R的细胞系。 细胞系以保藏号KCLRF-BP-00187沉积。 宿主细胞是HEK293，COS7，CHO-K1或CHO-G5A。 一种以高效率检测5-HT6R配体的方法包括：将测试化合物处理稳定表达HA-5-HT6R的细胞系的步骤; 测定处理细胞系5-HT6R活性的步骤; 以及与未处理的细胞系相比，选择增加或减少细胞系中5-HT6R活性的试验化合物的步骤。

公开(公告)号：KR100917039B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070053068

申请日：2007-05-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이소하 ,  배애님 ,  임혜원 ,  서선희 ,  정세진 ,  김준석 ,  전제호

IPC: C07D249/12

Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널(T-type calcium channel)을 억제하는 효과가 우수하여 간질과 같은 뇌질환, 협심증, 고혈압, 심근경색과 같은 심장질환, 신경성 통증, 그리고 암 등 다양한 종류의 질환을 치료 및 예방에 유용한 트리아졸 유도체와 이 화합물을 포함하는 약제 조성물에 관한 것이다.
트리아졸 유도체, T-형 칼슘 채널, 협심증, 고혈압, 심근경색, 통증, 간질 및 암

公开(公告)号：KR100882925B1

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：KR1020070058542

申请日：2007-06-14

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  임혜원 ,  배애님 ,  최경일 ,  추현아 ,  나승렬

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496

Abstract: 본 발명은 세로토닌 5-HT
3 A에 대한 길항 활성 효과를 나타내어 구토증(emesis), 메스꺼움증(nausea), 알콜중독증, 약물남용증, 우울증, 강박노이로제, 불안증(anxiety), 발작, 알츠하이머형 치매, 파킨슨병, 헌팅턴 무도병(Huntington's chorea), 정신병(psychosis), 정신분열증, 자살성향(suicidal tendency), 수면장애(sleep disorders), 식욕장애(appetite disorders) 및 편두통 등의 중추신경계 질환의 예방 및 치료제로서 유용한 피라졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 약제 조성물에 관한 것이다.
세로토닌 5-ＨＴ₃Ａ 길항제, 피라졸 유도체, 구토, 알콜 중독, 약물 남용, 강박증, 우울증

公开(公告)号：KR1020080110152A

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：KR1020070058542

申请日：2007-06-14

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  임혜원 ,  배애님 ,  최경일 ,  추현아 ,  나승렬

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496

Abstract: A pharmaceutical composition comprising pyrazole derivative having antagonistic effects against serotonin 5-HT3A(5-hydroxytryptamine(serotonin) receptor 3A) is provided to improve the inhibitory activity and bonding activity about 5-HT3A, thereby being applicable to the therapeutic agent of the central nervous system disease. The pharmaceutical composition for prevention and treatment of the central nervous system disease associated with serotonin 5-HT3A receptor comprises the pyrazole derivative compound and pharmaceutically acceptable salts, wherein the central nervous system disease is selected from emesis. nausea, alcoholism, drugs abuse, depression, compulsion neurosis, anxiety, seizure, Alzheimer type dementia, Parkinson's disease, Huntington`s chorea, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, somnopathy(sleep disorders), appetite disorder and migraine.

Abstract translation: 提供了包含对5-羟色胺5-HT3A（5-羟色胺）受体3A具有拮抗作用的吡唑衍生物的药物组合物，以提高关于5-HT3A的抑制活性和结合活性，从而适用于中枢神经的治疗剂 系统疾病 用于预防和治疗与5-羟色胺5-HT 3 A受体相关的中枢神经系统疾病的药物组合物包括吡唑衍生物化合物和药学上可接受的盐，其中中枢神经系统疾病选自呕吐。 恶心，酒精中毒，药物滥用，抑郁症，强迫性神经症，焦虑症，癫痫发作，阿尔茨海默氏型痴呆，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，精神病，精神分裂症，自杀倾向，睡眠障碍（睡眠障碍），食欲障碍和偏头痛。

公开(公告)号：KR1020080105463A

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：KR1020070053068

申请日：2007-05-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이소하 ,  배애님 ,  임혜원 ,  서선희 ,  정세진 ,  김준석 ,  전제호

IPC: C07D249/12

Abstract: A triazole derivative useful as a T-type calcium channel blocker, and a pharmaceutical composition containing the derivative rae provided to inhibit the calcium channel of cell membranes, thereby preventing and treating the diseases such as brain disease, heart disease, neurogenic pain and cancer disease. A triazole derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is phenyl group, a benzimidazole group, or a benzimidazole C1-C8 alkyl group; R2 is H, a C1-C8 alkyl group, a C1-C20 alkanoyl group, a phenyl group, a benzoyl group, or a thiophenecarbonyl group; R3 is H, or an N-phenylacetamide group; and the benzene ring of a phenyl group, a benzoyl group, a benzimidazole group and an N-phenylacetamide group can be substituted with 1-4 substituents selected from a halogen atom, a nitro group, a C1-C8 alkyl group, a C1-C8 alkoxy group and a C1-C8 haloalkyl group.

Abstract translation: 可用作T型钙通道阻断剂的三唑衍生物和含有衍生物的药物组合物，其用于抑制细胞膜的钙通道，从而预防和治疗脑疾病，心脏病，神经源性疼痛和癌症疾病 。 三唑衍生物由式1表示，其中R1是苯基，苯并咪唑基或苯并咪唑C1-C8烷基; R2是H，C1-C8烷基，C1-C20烷酰基，苯基，苯甲酰基或噻吩羰基; R3是H或N-苯基乙酰胺基团; 苯基，苯甲酰基，苯并咪唑基和N-苯基乙酰胺基的苯环可以被1-4个选自卤素原子，硝基，C1-C8烷基，C1- C8烷氧基和C1-C8卤代烷基。

公开(公告)号：KR100852284B1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：KR1020060064037

申请日：2006-07-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 임혜원 ,  윤태영 ,  김현지 ,  윤형문

IPC: G01N33/53 ,  G01N33/68 ,  G01N33/533

Abstract: 본 발명은 형광 이미징법을 이용한 5-HT
6 수용체 리간드 고효율 검색방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 기존의 방사선 동위원소법이나 재현성이 없는 형광이미징법의 5-HT
6 수용체 리간드 검색방법의 단점을 극복하여 96-웰 플레이트 형태로 형광 이미징법을 이용한 5-HT
6 수용체 리간드 고효율 검색법(high-throughput screening, HTS)과, YTH(yeast two-hybrid) 검색법을 이용한 5-HT
6 수용체에 결합하는 Fyn 단백질 발견을 통한 Fyn 단백질이 5-HT
6 수용체의 기능을 증가시킴을 HTS의 활용법에 관한 것이다. 따라서, 본 발명은 우울증, 인지 기능, 알츠하이머 병 등과 관련된 뇌질환의 예방 및 치료에 유용하다.
5-HT6 수용체, 형광 이미징법, 고효율 검색법, YTH(yeast two-hybrid) 검색법, Fyn 단백질

公开(公告)号：KR100754325B1

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：KR1020060052759

申请日：2006-06-12

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  임혜원 ,  레디도다레디무니크말 ,  고훈영

IPC: A61K31/517 ,  A61P25/04

CPC classification number: A61K31/517

Abstract: 3-(4-Chloro)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazoline derivatives as T-type calcium channel antagonists are provided to treat neurogenic pain, epilepsy, hypertension or angina pectoris by inhibiting the T-type calcium channel without side effects such as pharmacokinetic interactions. 3-(4-chloro)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazoline derivatives represented by the formula(I) is used as a pharmaceutical composition, wherein X is (3-piperidin-1-yl-propyl)-amide, [3-(2-ethyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide, [3-(4-methyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide, 2-(butyl-methyl-amino)-ethyl-amide, (3-pyrrolidin-1-yl-propyl)-amide, (3-azepan-1-yl-propyl)-amide, [3-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-propyl]-amide, [3-(benzyl-methyl-amide)-propyl]-amide or (2-dimethylamino-ethyl)-amide, and the compound represented by the formula(I) includes 3-(4-chloro-benzyl)-7-(4-methyl-piperazine-1-carbonyl)-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-quinazolin-4-one.

Abstract translation: 提供3-（4-氯）-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢 - 喹唑啉衍生物作为T型钙通道拮抗剂，用于通过抑制神经源性疼痛，癫痫，高血压或心绞痛来治疗 T型钙通道没有副作用，如药代动力学相互作用。 使用由式（I）表示的3-（4-氯）-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢 - 喹唑啉衍生物作为药物组合物，其中X是（3-哌啶-4-基） 丙基） - 酰胺，[3-（2-乙基 - 哌啶-1-基） - 丙基] - 酰胺，[3-（4-甲基 - 哌啶-1-基） - 丙基] - 酰胺，2 - （丁基 - 甲基 - 氨基） - 乙基 - 酰胺，（3-吡咯烷-1-基 - 丙基） - 酰胺，（3-氮杂环庚烷-1-基 - 丙基） - 酰胺，[3-（4-乙基 - -1-基） - 丙基] - 酰胺，[3-（苄基 - 甲基 - 酰胺） - 丙基] - 酰胺或（2-二甲基氨基 - 乙基） - 酰胺，由式（I）表示的化合物包括3- （4-氯 - 苄基）-7-（4-甲基 - 哌嗪-1-羰基）-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮。

公开(公告)号：KR100743255B1

公开(公告)日：2007-07-27

申请号：KR1020060040614

申请日：2006-05-04

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  추현아 ,  배애님 ,  차주환 ,  고훈영 ,  김화실 ,  임혜원 ,  서선희

IPC: C07D209/48

Abstract: Novel 1,3-dioxoisoindole derivatives having selective antagonism of T-type calcium channel are provided to treat brain diseases including epilepsy, hypertension and angina pectoris, heart disease and nerve system pain by inhibiting the T-type calcium channel as a representative low-voltage activated calcium channel. The 1,3-dioxoisoindole derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R1 is phenyl group or benzyl group which is substituted or unsubstituted by halogen atom, C1-C6 alkoxy group, C1-C6 alkyl group, or cyano group; R2 is a hetero ring group selected from piperidinyl group, pyrolidinyl group, morpholinyl group and piperazinyl group which is substituted or unsubstituted by C1-C6 alkyl substituent; and n is 1 or 2, provided that a compound in which R2 is morpholinyl group when R1 is C1-C6 alkyl-substituted phenyl group is excluded.

Abstract translation: 通过抑制T型钙通道作为代表性的低电压来提供具有T型钙通道选择性拮抗作用的新型1,3-二氧代异吲哚衍生物来治疗包括癫痫，高血压和心绞痛，心脏病和神经系统疼痛的脑疾病 激活钙通道。 由式（1）表示的1,3-二氧代异吲哚衍生物或它们的药学上可接受的盐，其中R1是被卤素原子，C1-C6烷氧基，C1-C6烷基取代或未被取代的苯基或苄基 或氰基; R2是选自哌啶基，吡咯烷基，吗啉基和由C1-C6烷基取代基取代或未取代的哌嗪基的杂环基; 并且n是1或2，条件是当R 1是C 1 -C 6烷基取代的苯基时，其中R 2是吗啉基的化合物被排除在外。