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公开(公告)号：KR101446680B1
公开(公告)日：2014-10-07
申请号：KR1020130014392
申请日：2013-02-08
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC classification number: C07D495/04 , A61K31/519
Abstract: 본 발명은 대사성 글루타메이트 수용체 서브타입 1에 길항제로 작용하여 대사성 글루타메이트 수용체 관련 질환, 즉 신경병성 통증과 편두통과 같은 통증, 불안장애나 정신분열증과 같은 정신질환, 요실금, 그리고 파킨스병이나 알츠하이머병과 같은 퇴행성 뇌질환 등에 약학적 활성을 보이는 사이에노피리미디논 유도체, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.
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公开(公告)号：KR1020140058480A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：KR1020140047606
申请日：2014-04-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K31/4741 , A61K31/4743 , A61K31/4745 , A61K31/4738 , G01N33/53 , G01N33/15 , G01N33/68 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC classification number: A61K31/44 , A61K31/437 , A61K31/55
Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating neurodegenerative diseases, and a screening method thereof. According to an embodiment of the present invention, by applying the screening method which screens candidate substances for preventing or treating neurodegenerative diseases, a substance for preventing or treating neurodegenerative diseases can be effectively screened. The pharmaceutical composition for preventing or treating neurodegenerative diseases obtained by the screening method can effectively prevents or treats various neurodegenerative diseases.
Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗神经变性疾病的药物组合物及其筛选方法。 根据本发明的一个实施方案，通过应用筛选候选物质的预防或治疗神经变性疾病的筛选方法，可以有效地筛选用于预防或治疗神经变性疾病的物质。 用于预防或治疗通过筛选方法获得的神经变性疾病的药物组合物可以有效地预防或治疗各种神经变性疾病。
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公开(公告)号：KR1020130010784A
公开(公告)日：2013-01-29
申请号：KR1020110071653
申请日：2011-07-19
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D417/10 , C07D417/12 , C07D277/36 , A61K31/427
Abstract: PURPOSE: A methylidene-heterocyclic compound and a pharmaceutical composition containing the same are provided to strongly suppress IkappaB kinase-b(IKK-b) and to treat various inflammatory diseases. CONSTITUTION: A methylidene-heterocyclic compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating inflammatory diseases contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The inflammatory diseases include rheumatoid arthritis, juvenile arthritis, asthma, spondyloarthopathies, gout, osteoarthritis, allergic rhinitis, atopic dermatitis, systemic lupuserythematosus, psoriasis, ulcerative colitis, SIRS, sepsis, or polymyositis. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of cyclizing an aniline compound of chemical formula 2 and preparing a 3-phenyl rhodanine compound of chemical formula 3; and a step of condensing the compound of chemical formula 3 with aldehyde compound of R2-C(O)H under an acidic condition. [Reference numerals] (AA) Step 1; (BB) Step 2
Abstract translation: 目的：提供亚甲基杂环化合物和含有它们的药物组合物以强烈抑制IkappaB激酶b（IKK-b）并治疗各种炎性疾病。 构成：亚甲基杂环化合物由化学式1表示。用于预防和治疗炎性疾病的药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。 炎性疾病包括类风湿性关节炎，青少年关节炎，哮喘，脊椎动物病痛，痛风，骨关节炎，过敏性鼻炎，特应性皮炎，系统性红斑狼疮，牛皮癣，溃疡性结肠炎，SIRS，败血症或多发性肌炎。 制备化学式1的化合物的方法包括：使化学式2的苯胺化合物环化并制备化学式3的3-苯基绕丹宁化合物的步骤; 和在酸性条件下将化学式3的化合物与R2-C（O）H的醛化合物缩合的步骤。 （附图标记）（AA）步骤1; （BB）步骤2
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公开(公告)号：KR101152659B1
公开(公告)日：2012-06-15
申请号：KR1020090096094
申请日：2009-10-09
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D207/14 , C07D207/09 , A61K31/4985 , A61P25/24
CPC classification number: C07C311/18 , C07C2601/08 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D211/14 , C07D295/13 , C07D409/12
Abstract: 본 발명은 세로토닌 수용체 억제 작용과 세로토닌 트랜스포터 (Serotonin transporter)에 대한 억제 작용을 동시에 가지는 설폰아마이드 화합물과 이의 약제학적으로 허용 가능한 염에 관한 것이다.
본 발명이 특징으로 하는 설폰아마이드 화합물은 세로토닌 5-HT
2A 수용체 길항 작용과 세로토닌 트랜스포터 억제 작용을 가지므로 우울증, 비만, 정신병(psychosis), 정신분열증, 자살성향(suicidal tendency), 불안증(anxiety), 강박노이로제, 편두통, 식욕부진(appetite disorders), 수면장애(sleep disorders), 발작, 약물남용에 의한 금단증상 등 중추신경계(CNS)에 관련된 질환의 예방 및 치료제로 유용하다.
설폰아마이드 화합물, 세로토닌, 5-HT2A/5-HT2C, SSRI, 중추신경계, 우울증, 비만-
公开(公告)号：KR101152657B1
公开(公告)日：2012-06-05
申请号：KR1020100038514
申请日：2010-04-26
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D241/04 , A61K31/495 , A61P25/08 , A61P9/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 본발명은 T-형칼슘채널에대한활성을갖는다이페닐프로판노일화합물, 상기화합물의제조방법, 그리고상기화합물을유효성분으로포함하는약학조성물에관한것이다. 본발명의다이페닐프로판노일화합물또는약학적으로허용가능한이의염은 T-형칼슘채널에대한길항작용을가지므로간질, 고혈압등의뇌질환치료제, 협심증등의심장질환치료제, 만성통증, 신경성통증등의통증질환치료제, 또는항암제로유용하다.
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Patent Agency Ranking36.发明公开1,6-이치환-3-아미노-4,5,6,7-테트라하이드로-1Ｈ-피라졸로［3,4-ｃ］피리딘-7-온 화합물 및 이 화합물의 제조방법 有权新的1,6-二异丙基氨基-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-7-酮化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020110139988A
公开(公告)日：2011-12-30
申请号：KR1020100060138
申请日：2010-06-24
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D471/04 , C07D403/02 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: PURPOSE: A novel 1,6-disubstituted-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-one is provided to suppress cancer cells. CONSTITUTION: A 1,6-disubstituted-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-one compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for anticancer contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises a step of alkylating 3-amino compounds of chemical formula 2 with haloalkylcarbonyl piperazine of chemical formula 3 by alkylating.
Abstract translation: 目的：提供新颖的1,6-二取代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7-酮以抑制癌细胞。 构成：1,6-二取代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7-酮化合物由化学式1表示。用于抗癌的药物组合物含有化合物 的化学式1或其药学上可接受的盐作为活性成分。 制备化学式1的化合物的方法包括通过烷基化将化学式2的3-氨基化合物与化学式3的卤代烷基羰基哌嗪烷基化的步骤。
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37.发明公开3,6-이치환-4,5,6,7-테트라하이드로-1Ｈ-피라졸로［3,4-ｃ］피리딘-7-온 화합물과 이 화합물의 제조방법 有权新的3,6-取代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-7-酮化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020110121868A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：KR1020100041360
申请日：2010-05-03
Applicant: 한국과학기술연구원 , 서울대학교산학협력단
IPC: C07D471/02 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/437
Abstract: PURPOSE: A novel 3,6-disubstituted-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-7-one compound is provided to suppress cancer cell and to be used as an anticancer agent. CONSTITUTION: A 3,6-disubstituted-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-7-one is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for anticancer contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of performing acrylation of 3-amino compound of chemical formula 2 with acyl halide compound of chemical formula 3 to prepare 3-haloacylcarbamoyl compound of chemical formula 4; and a step of substituting 3-haloacylcarbamoyl compound of chemical formula 4 with amine compounds of chemical formula 5.
Abstract translation: 目的：提供新的3,6-二取代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7-酮化合物以抑制癌细胞并用作抗癌剂 。 构成：3,6-二取代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-7-酮由化学式1表示。用于抗癌的药物组合物含有 化学式1为活性成分。 制备化学式1化合物的方法包括：用化学式3的酰卤化合物进行化学式2的3-氨基化合物的丙烯酸化以制备化学式4的3-卤代酰基氨基甲酰基化合物的步骤; 和用化学式5的胺化合物代替化学式4的3-卤代酰基氨基甲酰基化合物的步骤。
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38.发明授权신규 페닐아세테이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 Ｔ-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물 有权新苯乙酸衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制备和组合物用于预防或治疗由含有作为活性成分的T-型钙通道的活性的疾病
公开(公告)号：KR101052620B1
公开(公告)日：2011-07-29
申请号：KR1020080084563
申请日：2008-08-28
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 신계정 , 이형국 , 노은주 , 배애님 , 서선희 , 백이연 , 김윤지 , 신희섭 , 김동진 , 최경일 , 임혜원 , 정혜진 , 남길수 , 조용서 , 추현아 , 한호규 , 강순방 , 신동윤 , 정찬성 , 김은경 , 정혜선 , 김기선 , 금교창 , 이철주 , 민선준 , 남기달 , 이재균 , 강용구 , 박웅서 , 김영수 , 최기현 , 송치만
IPC: C07D235/14 , C07D241/04
CPC classification number: C07D211/34 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/70 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D295/145 , C07D295/15
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 페닐아세테이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 페닐아세테이트 유도체를 함유하는 조성물은 T-형 칼슘 이온 채널 활성을 효과적으로 억제하므로 T-형 칼슘 이온 채널의 활성에 의해 유발되는 고혈압, 암, 간질, 신경성 통증 등의 질병의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
.
(상기 화학식 1에서, 상기 X, R
1 및 R
2 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)
T-형 칼슘 채널 블로커, 페닐아세테이트 유도체, 통증치료제Abstract translation: 本发明的用于引起的新颖苯乙酸衍生物或其药学上可接受的盐，其含有与由下式表示的活性成分T-型钙离子通道的制备和活性的疾病的预防和治疗（1） 涉及一种组合物，含有本发明的苯基乙酸酯衍生物，例如组合物是T-型钙离子通道的活性，有效地抑制由T-型钙离子通道，高血压，癌症，癫痫，神经性疼痛的活化诱导这样 并且可以有用地用作疾病的预防或治疗剂。
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公开(公告)号：KR1020100134977A
公开(公告)日：2010-12-24
申请号：KR1020090053364
申请日：2009-06-16
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D493/04 , C07D493/02
Abstract: PURPOSE: A method for preparing 1,6-dioxecane compound is provided to enlarge other ring by Diels-Alder reaction and to use as an intermediate. CONSTITUTION: A 1,6-Dioxecanes compound is denoted by chemical formula 1. The 1,6-Dioxecanes compound is prepared by Prins reaction of alcohol compound of chemical formula 2 and aldehyde compound of chemical formula 3. A tetrahydrofuran is used as a reaction catalyst. The reaction temperature is -78 to 30°C.
Abstract translation: 目的：提供1,1-二氧化合物的制备方法，以通过狄尔斯 - 阿尔德反应扩大其它环并用作中间体。 构成：1,6-二氧癸烷化合物由化学式1表示。1,6-二氧癸烷化合物通过化学式2的醇化合物与化学式3的醛化合物的Prins反应制备。使用四氢呋喃作为反应 催化剂。 反应温度为-78〜30℃。
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公开(公告)号：KR1020100063329A
公开(公告)日：2010-06-11
申请号：KR1020080121802
申请日：2008-12-03
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 한호규 , 신동윤 , 남기달 , 한민수 , 서선희 , 정혜진 , 김윤지 , 송치만 , 마혜덕 , 백이연 , 최기현 , 신계정 , 노은주 , 배애님 , 신희섭 , 김동진 , 최경일 , 임혜원 , 남길수 , 조용서 , 추현아 , 강순방 , 정찬성 , 김은경 , 정혜선 , 김기선 , 금교창 , 이철주 , 민선준 , 이재균 , 강용구 , 박웅서 , 김영수
IPC: C07D277/28 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: PURPOSE: A thiazoline compounds and a T-type calcium channel inhibitor containing the same are provided to treat diseases relating to T-type calcium channel overexpression. CONSTITUTION: A thiazoline compounds have a structure of chemical formula 1. A composition for preventing and treating diseases relating to T-type calcium channel overexpression contains the thiazoline compounds of chemical formula 1. The diseases are Parkinson's disease, Alzheimer, schizophrenia, somnopathy, pain, hypertension, arrhythmia, angina, cardiac insufficiency, myocardial infarction, or cancer.
Abstract translation: 目的：提供噻唑啉化合物和含有此类化合物的T型钙通道抑制剂，用于治疗与T型钙通道过度表达相关的疾病。 构成：噻唑啉化合物具有化学式1的结构。用于预防和治疗与T型钙通道过度表达有关的疾病的组合物含有化学式1的噻唑啉化合物。疾病为帕金森病，阿尔茨海默病，精神分裂症，睡眠障碍，疼痛 ，高血压，心律不齐，心绞痛，心功能不全，心肌梗塞或癌症。
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