公开(公告)号：KR100345468B1

公开(公告)日：2002-07-26

申请号：KR1020000039375

申请日：2000-07-10

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  신계정 ,  유경호 ,  강용구

IPC: C07D477/10

Abstract: 본 발명은 항균제로 유용한 신규의 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 구체적으로 화학식 1로 표시되는 카바페넴 모핵의 2번 위치에 주요 관능기로서 5'-이소옥사졸로피롤리딘-3'-일티오기가 치환된 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것이며, 본 발명에 의한 1-베타메틸카바페넴 유도체는 디히드로펩티다제-I에 대해 안정하고 그람양성균 및 그람음성균 모두에 대해 우수한 항균 활성을 보이는 유용한 항균제이다.

상기 화학식 1에서, R은 명세서에 기재된 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020020016381A

公开(公告)日：2002-03-04

申请号：KR1020000049675

申请日：2000-08-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  신계정 ,  유경호 ,  김동찬

IPC: C07D417/14

Abstract: PURPOSE: Provided are a novel 1-β-methylcarbapenem derivative useful as antibiotics, its pharmaceutically acceptable salt, its manufacturing method and a pharmaceutical composition. containing it. CONSTITUTION: 1-β-methylcarbapenem derivative is represented by the formula(1), wherein R is represented by formulae; X is trifluormethyl or C1-C3 alkyl; Y is C1-C3 linear or branched aliphatic alkyl, C1-C3 sulfonamido alkyl in which one or two C1-C3 alkyl groups are substituted, C1-C3 alkyl substituted or unsubstituted C1-C3 carbo amidoalkyl group, C1-C3 hydroxyalkyl group, and C1-C3 alkyl substituted C1-C3 aminoalkyl or aryl; and Z is C1-C3 alkyl group.

Abstract translation: 目的：提供可用作抗生素，其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物的新颖的1-β-甲基碳青霉烯衍生物。 包含它 构成：1-β-甲基碳青霉烯衍生物由式（1）表示，其中R由式表示; X是三氟甲基或C 1 -C 3烷基; Y是C1-C3直链或支链脂族烷基，其中一个或两个C 1 -C 3烷基被取代的C 1 -C 3亚磺酰氨基烷基，C 1 -C 3烷基取代或未取代的C 1 -C 3碳酰氨基烷基，C 1 -C 3羟基烷基和 C 1 -C 3烷基取代的C 1 -C 3氨基烷基或芳基; Z为C1-C3烷基。

公开(公告)号：KR1020130103461A

公开(公告)日：2013-09-23

申请号：KR1020130092770

申请日：2013-08-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 노은주 ,  신계정 ,  이창준 ,  오수진 ,  박정은 ,  양정은 ,  황은미 ,  우동호 ,  이순혁 ,  김동규 ,  전희정 ,  지완근 ,  나윤수

IPC: C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A phenoxypropanol derivative is provided to effectively suppress T-type calcium channel or TWIK-related K+ (TREK)-1 channel, thereby treating various diseases caused by the activation of the channels. CONSTITUTION: A phenoxypropanol derivative of chemical formula I or a racemic body, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a hydrate thereof is provided. A pharmaceutical composition for preventing or treating diseases related to T-type calcium channel or TREK-1 channel, selected among Parkinson's disease, Alzheimer's disease, schizophrenia, sleep disorder, epilepsy, pain, hypertension, arrhythmia, ventricular hypertrophy, angina pectoris, heart failure, myocardial infarction, cancer, hypoxia, cerebral ischemia, alkalemia, and depression contains the phenoxypropanol derivative, the racemic body, the pharmaceutically acceptable salt, the solvate, or the hydrate as an active ingredient. A method for suppressing T-type calcium channel or TREK-1 channel comprises the steps of: preparing a biological sample from an organ; and applying the phenoxypropanol derivative, the racemic body, the pharmaceutically acceptable salt, the solvate, or the hydrate to the biological sample.

Abstract translation: 目的：提供苯氧基丙醇衍生物，有效抑制T型钙通道或TWIK相关K +（TREK）-1通道，从而治疗由通道激活引起的各种疾病。 构成：提供化学式I的苯氧基丙醇衍生物或外消旋体，其药学上可接受的盐，溶剂化物或其水合物。 用于预防或治疗与帕金森病，阿尔茨海默病，精神分裂症，睡眠障碍，癫痫，疼痛，高血压，心律失常，心室肥大，心绞痛，心力衰竭有关的T型钙通道或TREK-1通道相关疾病的药物组合物 ，心肌梗死，癌症，缺氧，脑缺血，碱血症和抑郁症含有苯氧基丙醇衍生物，外消旋体，药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物作为活性成分。 抑制T型钙通道或TREK-1通道的方法包括以下步骤：从器官制备生物样品; 以及将所述苯氧基丙醇衍生物，外消旋体，药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物施用于生物样品。

公开(公告)号：KR1020130060799A

公开(公告)日：2013-06-10

申请号：KR1020110127053

申请日：2011-11-30

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 노은주 ,  신계정 ,  이창준 ,  오수진 ,  박정은 ,  양정은 ,  황은미 ,  우동호 ,  이순혁 ,  김동규 ,  전희정 ,  지완근 ,  나윤수

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D295/15 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D231/40 ,  C07D233/64 ,  C07D295/088 ,  C12N5/0686 ,  C12N2501/999

Abstract: PURPOSE: A phenoxy propanol derivative is provided to effectively suppress T-type calcium channel or TREK(TWIK-related K+)-1 channel and to treat various diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating diseases related to T-type calcium channel or TREK-1 channel contains a phenoxy propanol derivative with a structure of chemical formula I or a racemic body, a pharmaceutically acceptable salt, solvent, or hydrate thereof as an active ingredient. A method for suppressing the T-type calcium channel or TREK-1 channel comprises: a step of preparing a biological sample from organism; and a step of applying the phenoxy propanol derivative, or a racemic body, a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or hydrate thereof.

Abstract translation: 目的：提供苯氧丙醇衍生物，有效抑制T型钙通道或TREK（TWIK相关K +）-1通道，治疗各种疾病。 构成：用于预防或治疗与T型钙通道或TREK-1通道有关的疾病的药物组合物含有具有化学式I结构的苯氧基丙醇衍生物或其外消旋体，其药学上可接受的盐，溶剂或水合物作为 活性成分。 抑制T型钙通道或TREK-1通道的方法包括：从生物体制备生物样品的步骤; 以及施用苯氧基丙醇衍生物或外消旋体，其药学上可接受的盐，溶剂合物或水合物的步骤。

公开(公告)号：KR1020120035684A

公开(公告)日：2012-04-16

申请号：KR1020100097362

申请日：2010-10-06

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 남길수 ,  신계정 ,  배애님 ,  노은주 ,  추현아 ,  최경일 ,  정혜진 ,  김희숙

IPC: C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61P19/02

Abstract: PURPOSE: A thiazolidinone compound with IKK-beta suppression and a pharmaceutical composition containing the same are provided to prevent and treat rheumatoid arthritis, degenerative arthritis, asthma, and cancer. CONSTITUTION: A thiazolidine-4-one derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for treating inflammatory diseases or cancer contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The inflammatory diseases include rheumatoid arthritis, degenerative arthritis, asthma, or chronic obstructive lung diseases. A method for preparing the thiazolidione compound comprises: a step of cyclizing aryl thiourea compound of chemical formula 2 with ethyl 2-chloroacetate or prepare 2-arylimino-thiazolidine-4-one compound of chemical formula 3 or 4; a step of condensing the compound of chemical formula 3 or 4 with aryl aldehyde compound of chemical formula 5.

Abstract translation: 目的：提供具有IKK-β抑制的噻唑烷酮化合物和含有它们的药物组合物以预防和治疗类风湿性关节炎，退行性关节炎，哮喘和癌症。 构成：噻唑烷-4-酮衍生物由化学式1表示。用于治疗炎性疾病或癌症的药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。 炎性疾病包括类风湿性关节炎，退行性关节炎，哮喘或慢性阻塞性肺疾病。 制备噻唑烷二酮化合物的方法包括：用2-氯乙酸乙酯环化化学式2的芳基硫脲化合物或制备化学式3或4的2-芳基亚氨基 - 噻唑烷-4-酮化合物的步骤; 将化学式3或4的化合物与化学式5的芳基醛化合物缩合的步骤。

公开(公告)号：KR101049935B1

公开(公告)日：2011-07-15

申请号：KR1020080121802

申请日：2008-12-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  신동윤 ,  남기달 ,  한민수 ,  서선희 ,  정혜진 ,  김윤지 ,  송치만 ,  마혜덕 ,  백이연 ,  최기현 ,  신계정 ,  노은주 ,  배애님 ,  신희섭 ,  김동진 ,  최경일 ,  임혜원 ,  남길수 ,  조용서 ,  추현아 ,  강순방 ,  정찬성 ,  김은경 ,  정혜선 ,  김기선 ,  금교창 ,  이철주 ,  민선준 ,  이재균 ,  강용구 ,  박웅서 ,  김영수

IPC: C07D277/28 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 아래의 화학식 1의 구조를 갖는 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 T-형 칼슘 채널 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 T-형 칼슘 채널 저해제는 T-형 칼슘 채널의 과다 발현과 관련된 질병의 치료제로서 유용하다.
(화학식 1)

Abstract translation: 本发明涉及具有由下式（1）表示的结构的噻唑啉类化合物和含有其的T型钙通道抑制剂。 本发明的T型钙通道抑制剂可用作与T型钙通道过表达有关的疾病的治疗剂。

公开(公告)号：KR1020100001288A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：KR1020080061148

申请日：2008-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  김혜란 ,  임혜원 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  조용서 ,  추현아 ,  노은주 ,  강순방 ,  신계정 ,  한호규 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  남기달 ,  강용구 ,  이재균 ,  박웅서 ,  김영수 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  금교창 ,  이철주 ,  최기현

IPC: C07D233/61

CPC classification number: C07D233/60 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D403/06

Abstract: PURPOSE: A novel imidazolylalkylcarbonyl derivative which is effective as calcium ion channel regulator is provided to effectively block T-type calcium ion channel, prevent and treat brain diseases, heart diseases and pain. CONSTITUTION: An imidazolylalkylcarbonyl derivative is denoted by chemical formula 1. The imidazolylalkylcarbonyl derivative of chemical formula 1 is prepared by performing amide bond of piperazine derivative of chemical formula 3 with imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2. The amide bond is performed using binder selected from phosphonium system, ammonium system, carbodiimide system, imidazolinium, and organic phosphine system. A method for preparing the imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2 comprises: a step of performing hetero-michael addition reaction of ethy alkenoate with imidazole compound under the presence of KF/Al2O3 catalyst to produce ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a; and a step of hydrolyzing the ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a to prepare imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2.

Abstract translation: 目的：提供一种有效阻断T型钙离子通道，预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛的新型咪唑烷基羰基衍生物，作为钙离子通道调节剂有效。 构成：化学式1表示咪唑烷基羰基衍生物。化学式1的咪唑烷基羰基衍生物通过化学式3的哌嗪衍生物与化学式2的咪唑基烷基羧酸的酰胺键进行制备。酰胺键使用选自鏻 系统，铵系统，碳二亚胺系统，咪唑啉鎓和有机膦系统。 制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的方法包括：在KF / Al 2 O 3催化剂存在下，进行异丁烯酸乙酯与咪唑化合物的异迈克尔加成反应，生成化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物的步骤; 以及水解化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物以制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的步骤。

公开(公告)号：KR100917037B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070111220

申请日：2007-11-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  황현숙 ,  임혜원 ,  서선희 ,  신희섭 ,  김동진 ,  한호규 ,  조용서 ,  배애님 ,  신계정 ,  강순방 ,  신동윤 ,  추현아 ,  노은주

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 신규한 피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 억제제, 뉴런, 틸분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 항암제, 고혈압치료제

公开(公告)号：KR1020080022988A

公开(公告)日：2008-03-12

申请号：KR1020060086900

申请日：2006-09-08

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한미사이언스 주식회사

Inventor： 김동찬 ,  김동진 ,  유경호 ,  신계정 ,  변성림 ,  이관순 ,  김맹섭 ,  안영길 ,  묵인희

IPC: C07D213/34 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30

CPC classification number: C07D213/38 ,  C07D213/30

Abstract: An inhibitory compound for formation of beta-amyloid fibril is provided to inhibit formation of senile plaque caused by beta-amyloid by specifically recognizing beta-amyloid without cytotoxicity and improve brain blood barrier(BBB) permeability, so that the compound is useful for treatment of degenerative brain disease containing dementia. A compound for inhibiting formation of beta-amyloid fibril represented by the formula(1) is prepared by performing Honer-Emmons reaction of compounds represented by the formula(2) with aldehyde compounds represented by the formula(3) and base such as metal hydrogen compound, metal alkoxide, alkyl alkali metal compound or amide type alkali metal compound in an organic solvent, wherein X is N or C; R^1 is H, halogen, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy or C1-C3 alkylamino group; and R^2 and R^3 are each independently OH, p-methoxybenzyloxy(OPMB), C1-C3 alkoxy, NO2, NH2, C1-C3 alkyl amino or di C1-C3 alkyl amino. Further, the organic solvent is an ether typed organic solvent.

Abstract translation: 提供用于形成β-淀粉样蛋白原纤维的抑制化合物，以通过特异性识别β-淀粉样蛋白而不具有细胞毒性并改善脑血管屏障（BBB）通透性，从而抑制由β-淀粉样蛋白引起的老年斑的形成，使得该化合物可用于治疗 退行性脑病包含痴呆症。 由式（1）表示的抑制β-淀粉样蛋白原纤维形成的化合物通过由式（2）表示的化合物与由式（3）表示的醛化合物和碱例如金属氢进行Hon-Emmons反应来制备 化合物，金属醇盐，烷基碱金属化合物或酰胺型碱金属化合物在有机溶剂中，其中X是N或C; R 1是H，卤素，C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基或C 1 -C 3烷基氨基; R 2和R 3各自独立地为OH，对甲氧基苄氧基（OPMB），C1-C3烷氧基，NO2，NH2，C1-C3烷基氨基或二C1-C3烷基氨基。 此外，有机溶剂是醚类有机溶剂。

公开(公告)号：KR100730988B1

公开(公告)日：2007-06-22

申请号：KR1020050014119

申请日：2005-02-21

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  유재훈 ,  김동진

IPC: C07C43/23 ,  C07C43/215

Abstract: 본 발명은 베타아밀로이드 집적 방해 및 베타아밀로이드 화이브릴 용해 기능이 있는 화합물, 이의 제조방법, 용도 및 베타아밀로이드 집적 방해 및 베타아밀로이드 화이브릴 용해 기능이 있는 화합물을 검색하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 베타아밀로이드 화이브릴을 특이적(specific)으로 인식하여 이에 결합하며, 베타아밀로이드 화이브릴의 형성을 방해하고 용해시킴으로써 베타아밀로이드 집적에 의해 발생되는 다양한 질병의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.