公开(公告)号：KR101627602B1

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：KR1020090069647

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/24 ,  C07D311/16 ,  C07D311/12

Abstract: 본발명은 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.

公开(公告)号：KR1020160052892A

公开(公告)日：2016-05-13

申请号：KR1020140148199

申请日：2014-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  전문국 ,  채종학 ,  안성훈 ,  알리임란 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  C07K5/00

Abstract: 본발명은케톤펩타이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른케톤펩타이드유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의발현을억제하는활성이우수하므로, 궤양성대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의염증성장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는패혈증(Sepsis) 등인터루킨-6로인하여유발되는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及酮多肽衍生物及其制备方法以及含有其作为预防或治疗炎性疾病的活性成分的药物组合物，其中本发明的酮衍生物，其旋光异构体及其药学上可接受的盐具有 对白细胞介素-6（IL-6）表达的优异抑制活性，因此可以有利地用作预防或治疗IL-6诱导的炎性疾病的药物组合物，例如溃疡性结肠炎，克罗恩病，炎症性 肠病和败血症。

公开(公告)号：KR101278118B1

公开(公告)日：2013-06-24

申请号：KR1020110019697

申请日：2011-03-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  강명구

IPC: C07D405/04 ,  G01N33/58 ,  G01N33/52

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 본 발명의 목적은 고정화, 고정화 모니터링, 및 유기저분자 화합물의 부착 기능을 겸비한 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 다불소알킬기를 가진 트리아졸릴쿠마린 유도체, 그 제조방법, 및 그를 케미컬 어레이 제조를 위한 고정화 과정 검증을 위한 표지 시스템으로 활용하는 용도에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식 1에서 A, B, 및 D는 탄소수 1 내지 6의 알킬렌기이고; a는 5 내지 9의 정수 이고; b는 2 내지 5의 정수 이다.

公开(公告)号：KR1020110094573A

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：KR1020100014056

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유은애 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  공영대

IPC: C07D241/36 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61P3/04

Abstract: PURPOSE: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is provided to suppress MCH1R and to prevent and treat obesity. CONSTITUTION: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is denoted by chemical formula 1. A MCH1R inhibitor composition contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing and treating obesity contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2-取代的6-（联苯-4-甲酰氨基）喹喔啉衍生物以抑制MCH1R并预防和治疗肥胖症。 构成：2-取代的6-（联苯-4-甲酰氨基）喹喔啉衍生物由化学式1表示.MCH1R抑制剂组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 用于预防和治疗肥胖症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR101051078B1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：KR1020080123619

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  조희영 ,  공재양 ,  최길돈 ,  정대영 ,  황순희

IPC: C07D277/30 ,  C07D277/20 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 R
4 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
5-아미노카르보닐-1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제

Abstract translation: 本发明涉及到由所述一个-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物，生产和炎症相关的疾病的方法所造成的SPC受体活性含有它们作为活性成分表示的2,4-二取代的式 对其使用有用。

公开(公告)号：KR100991762B1

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：KR1020080050305

申请日：2008-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  민경훈 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D311/74 ,  C07D311/02

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-알콕시메틸-2-메틸-6-유레이도 벤조피란 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암제에 대한 다약제내성 조절 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1의 유도체는 P-당단백질의 과다발현을 억제하여 항암제에 대한 다약제내성을 극복, 치료 또는 조절할 수 있게 하고, 항암제와의 병용투여시 항암활성의 증가시켜 암환자의 생존률을 높일 수 있으며, 병용 투여하는 항암제의 용량을 줄여 정상세포에 대한 부작용을 감소시킬 수 있는 효과를 제공할 수 있다.
[화학식 1]

(R
1 및 R
2 는 명세서 내에 정의된 바와 같다)
다약제내성, 벤조피란, P-당단백질, 악성종양, 항암제

公开(公告)号：KR1020100064953A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080123619

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  조희영 ,  공재양 ,  최길돈 ,  정대영 ,  황순희

IPC: C07D277/30 ,  C07D277/20 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: PURPOSE: A 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative is provided to suppress sphingosylphosphorylcholine(SPC) receptor and to treat diseases caused by SPC receptor. CONSTITUTION: A method for preparing 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 comprises: a step of reacting 2-chloroacetoamide derivative with thio aminocarbonate to obtain a compound of chemical formula 3; a step of polymerizing chloridation carboxylic acid with 4-amino group of the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; a step of oxidizing sulfanyl linker resin part of the compound of chemical formula 4 to synthesize the compound of chemical formula 5; and a step of performing deintercalation and addition of the compound of chemical formula 5. A therapeutic agent for inflammatory disease caused by SPC receptor activation contains the 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物以抑制鞘糖基磷酰胆碱（SPC）受体并治疗由SPC受体引起的疾病。 构成：制备化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物的方法包括：使2-氯乙酰胺衍生物与硫代氨基碳酸酯反应得到化学式3化合物的步骤; 将化学式3的化合物的4-氨基的氯化羧酸聚合以获得化学式4的化合物的步骤; 氧化化学式4的化合物的硫基连接体树脂部分以合成化学式5的化合物的步骤; 以及进行化学式5的化合物的脱嵌和添加的步骤。由SPC受体活化引起的炎性疾病治疗剂含有化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物 或药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020090124228A

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：KR1020080050304

申请日：2008-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  민경훈

IPC: C07D491/04 ,  C07D473/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing spiro(chromene-2,4-piperidine) thiourea derivative for regulating or treating cancer is provided to suppress overexpression of p-glycoprotein and enhance survival rate. CONSTITUTION: A spiro(chromene-2,4-piperidine) thiourea derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the spiro(chromene-2,4-piperidine) thiourea derivative comprises: a step of reacting spiro[chromen-2,4'-piperidine]-6-amine of chemical formula 2 with isothiocyanate derivative of chemical formula 3 which is substituted with R^1; and a step of reacting the reaction resultant with isothiocyanate derivative of chemical formula 4 which is substituted with R^2.

Abstract translation: 目的：提供含有用于调节或治疗癌症的螺（色烯-2,4-哌啶）硫脲衍生物的药物组合物，以抑制p-糖蛋白的过量表达并提高存活率。 构成：螺（色烯-2,4-哌啶）硫脲衍生物由化学式1表示。螺（色烯-2,4-哌啶）硫脲衍生物的制备方法包括：使螺[色烯-2 化学式2的4'-哌啶] -6-胺与由R 1取代的化学式3的异硫氰酸酯衍生物; 和使反应物与被R 2取代的化学式4的异硫氰酸酯衍生物反应的步骤。

公开(公告)号：KR1020090032372A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.

Abstract translation: 提供对SPC（鞘氨基磷酰胆碱）受体具有优异抑制活性的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病。 用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病的治疗剂包括由式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物及其药学上允许的盐。 制备2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括以下步骤：使由式2表示的氰基羰基亚氨基二硫代乙酸甲酯与2-卤代苯乙酮反应，以合成4-氨基-1,3- 由式3表示的噻唑; 并将氯化羧酸聚合成4-氨基-1,3-噻唑-4-氨基，合成由式4表示的4-N-酰基-1,3-噻唑。

公开(公告)号：KR100739233B1

公开(公告)日：2007-07-13

申请号：KR1020040094233

申请日：2004-11-17

Applicant: 한국화학연구원 ,  렉산 코포레이션

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  김동수 ,  김군도 ,  안창호 ,  이영복

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 우수한 항암활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 1-[(3-알콕시-6-치환-퀴녹살린-2-일)아미노카르보닐]-4-(헤테로)아릴피페라진 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, X 및 Y는 각각 N, 또는 CR
6 이며; R
1 은 C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, 또는 할로겐원자이며, R
2 는 C
1 -C
6 의 알킬기이며; R
3 , R
4 , R
5 , 및 R
6 은 각각 수소원자, C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, C
1 -C
6 의 할로알킬기, C
1 -C
6 의 알킬카르보닐기, 할로겐원자, 시아노기, 또는 니트로기이다.
퀴녹살린, 피페라진, 우레아, 위치선택적, 항암제