公开(公告)号：SG10201913606VA

公开(公告)日：2020-02-27

申请号：SG10201913606V

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ANDERSON COREY ,  ANGELL PAUL ,  BAEK MINSON ,  CLEMENS JEREMY ,  CLEVELAND THOMAS ,  FERRIS LORI ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK ,  GROSS RAYMOND ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA ,  HSIA CLARA ,  HUGHES ROBERT ,  JOSHI PRAMOD ,  KANG PING ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE JEAN ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SIESEL DAVID ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS ,  UY JOHNNY ,  VAN GOOR FREDRICK ,  YOUNG TOMOTHY ,  ZHOU JINGLAN

Abstract: Compounds of Formula (I):pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated derivatives of any of the foregoing, and metabolites of any of the foregoing are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the same, methods of treating cystic fibrosis using the same, and methods for making the same are also disclosed. Also disclosed are solid state forms of Compound 1 and salts and solvates thereof.

公开(公告)号：AU2017371200A1

公开(公告)日：2019-07-11

申请号：AU2017371200

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ANDERSON COREY ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  FERRIS LORI ANN ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  GULEVICH ANTON ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  HUGHES ROBERT M ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KANG PING ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  MCCARTNEY JASON ,  MILLER MARK THOMAS ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  STAVROPOULOS KATHY ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  ZHOU JINGLAN

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04

Abstract: Compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated derivatives of any of the foregoing, and metabolites of any of the foregoing are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the same, methods of treating cystic fibrosis using the same, and methods for making the same are also disclosed. Also disclosed are solid state forms of Compound 1 and salts and solvates thereof.

公开(公告)号：DK3057953T3

公开(公告)日：2018-11-19

申请号：DK14799578

申请日：2014-10-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME WIREDU ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  ZHANG YUEGANG ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  SONG BIN ,  STAVROPOULOS KATHY ,  STROHMEIER MARK ,  WALDO MICHAEL ,  NAVAMAL METTACHIT ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  MUDUNURI PRAVEEN

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

公开(公告)号：RU2016118771A3

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：RU2016118771

申请日：2014-10-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  STROHMEIER MARK ,  WALDO MICHAEL ,  NAVAMAL METTACHIT ,  STAVROPOULOS KATHY ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  SONG BIN ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  NTI-ADDAE KWAME WIREDU ,  ZHANG YUEGANG

公开(公告)号：JOP20190125A1

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：JOP20190125

申请日：2019-05-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZHOU JINGLAN ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  CLEVELAND THOMAS ,  GULEVICH ANTON ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  STAVROPOULOS KATHY ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  KANG PING ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  ANDERSON COREY ,  ALCACIO TIMOTHY ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  MCCARTNEY JASON ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  MILLER MARK THOMAS ,  HUGHES ROBERT M ,  ABELA ALEXANDER RUSSELL ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  SHI YI ,  CLEMENS JEREMY J ,  UY JOHNNY ,  BAEK MINSON ,  KHATUYA HARIPADA ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  TERMIN ANDREAS P ,  SHRESTHA MUNA ,  FERRIS LORI ANN ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  PARASELLI PRASUNA

Abstract: يتمالكشفعنمركباتلهاالصيغة ( I )، أملاحمقبولةصيدليًامنها،مشتقاتمعالجةبالديوتيريوممنأيٍمماسبق،ونواتجأيضلأيٍمماسبق. كمايتمالكشفعنتركيباتصيدليةتشتملعليها،وطرقلعلاجالتليفالكيسيباستخدامها،وطرقلتصنيعها. كمايتمالكشفعنصورفيالحالةالصلبةللمركب 1 وأملاحوذواباتمنه.

公开(公告)号：CL2016000916A1

公开(公告)日：2016-11-11

申请号：CL2016000916

申请日：2016-04-15

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NTI-ADDAE KWAME WIREDU ,  O'NEIL SIMON ADAM ,  ZHANG YUEGANG ,  WALDO MICHAEL ,  MUDUNURI PRAVEEN ,  SONG BIN ,  VAN ALSTEN JOHN GREGG ,  STROHMEIER MARK ,  STAVROPOULOS KATHY ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  NAVAMAL METTACHIT

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: Co-cristales que comprenden un compuesto derivado de quinolina-2carboxamida de fórmula (I) y un formador de cristales; composiciones que los comprenden; método de preparación de los co-cristales y uso de estos en la preparación de un medicamento útil para el tratamiento de cáncer

公开(公告)号：CL2021002964A1

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CL2021002964

申请日：2021-11-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MEDEK ALES ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  ZAKY MARIAM ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SPOSATO MARISA ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D231/56 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: PIRROLES TRICCICLICOS CONDENSADOS COMO MODULADORES DE ANTITRIPSINA ALFA-1

公开(公告)号：UY39723A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：UY39723

申请日：2022-04-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALCACIO TIMOTHY ,  BAEK MINSON ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  MCCARTNEY JASON ,  ANDERSON COREY ,  CLEVELAND THOMAS ,  KHATUYA HARIPADA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  ZHOU JINGLAN ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  JEREMY J CLEMENS ,  LORI ANN FERRIS ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  GULEVICH ANTON ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  ROBERT M HUGHES ,  KANG PING ,  MARK THOMAS MILLER ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  STAVROPOULOS KATHY ,  UY JOHNNY ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  TIMOTHY JOHN YOUNG ,  PARASELLI PRASUNA

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  C07D401/14

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los que anteceden y metabolitos de cualquiera de los anteceden. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quistica mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：PE20220905A1

公开(公告)日：2022-05-30

申请号：PE2021001895

申请日：2020-05-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MCKEON ,  BOUCHER DIANE ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CLARK MICHAEL PHILIP ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  FIMOGNARI ROBERT FRANCIS ,  FLEMING GABRIELLE SIMONE ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO MANUEL ,  GIACOMETTI ROBERT DANIEL ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  GUIDO SAMANTHA ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LAI MEI-HSIU ,  LIU SIYING ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  OVERHOFF KIRK ALAN ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  RONKIN STEVEN M ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SHRESTHA MUNA ,  SPOSATO MARISA ,  STAVROPOULOS KATHY ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN ,  XU JINWANG ,  ZAKY MARIAM ,  COTTRELL KEVIN MICHAEL

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/42 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D513/04

Abstract: Un compuesto de formula (I) en donde: R0 se selecciona de (a) grupos alquilo C1-C8 lineales, ramificados y ciclicos, entre otros; R1 es (a) hidrogeno, (b) grupos alquilo C1-C8 lineales, entre otros; R2 es anillos hetereociclicos de 5 y 6 miembros y anillos aromaticos de 5 a 6 miembros, entre otros; X 1 y X 2 se seleccionan, independientemente, de hidrogeno, halogenos, ciano, hidroxi, grupos C1-C6 lineales, ramificados y ciclicos; cada uno de W1 y W2 se selecciona, independientemente, de C y N; cada R 3 se selecciona, independientemente, de hidrogeno, halogenos, ciano, grupos alquilo C1-C6 lineales ramificados y ciclicos, y grupos alcoxi C1-C6 lineales ramificados y ciclicos; n es un numero entero seleccionado de 0, 1, 2 y 3; Z1 , Z2 , y Z3 se seleccionan, independientemente, de carbono, nitrogeno, azufre y oxigeno, en donde, cuando Z1 , Z2 , y/o Z3 son carbono o nitrogeno, las valencias de carbono y nitrogeno se completan con atomos de hidrogeno, halogeno, grupos alquilo C1-C6 lineales, 10 ramificados y ciclicos, y grupos alcoxi C1-C6 lineales, ramificados y ciclicos, entre otros. Los compuestos son utiles para tratar la deficiencia de alfa-1 antitripsina (AATD), de acuerdo con la formula (I), tautomeros de estos, sales farmaceuticamente aceptables de los compuestos, sales farmaceuticamente aceptables de los tautomeros, derivados deuterados de los compuestos, derivados deuterados de los tautomeros y derivados deuterados de las sales, formas solidas de esos compuestos y procesos para preparar esos compuestos.

公开(公告)号：NZ734041A

公开(公告)日：2022-02-25

申请号：NZ73404116

申请日：2016-01-29

Applicant: VERTEX PHARMA ,  BIOMED VALLEY DISCOVERIES INC

Inventor： DECRESCENZO GARY ,  WELSCH DEAN ,  VLAHOVA PETINKA I ,  BOERRIGTER STEPHAN X M ,  ARONOV ALEXANDER ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  SCANGAS ALEXANDER N ,  STAVROPOULOS KATHY ,  LITTLER BENJAMIN ,  KADIYALA IRINA NIKOLAEVNA ,  ALARGOVA ROSSITZA GUEORGUIEVA

IPC: C07D401/04

Abstract: The present invention provides crystalline forms of a compound of formula (I). Also provided are pharmaceutical compositions that include the provided crystalline forms and methods of using the provided crystalline forms and pharmaceutical compositions for the treatment of cancer. It has been discovered that crystalline forms of 4-(5-Chloro-2- isopropylaminopyridin-4-yl)-1 H-pyrrole-2-carboxylic acid [1 -(3-chlorophenyl)-2- hydroxyethyl]amide can be prepared which exhibit improved properties, e.g. surprisingly improved stability and improved solubility characteristics. Thus, the present invention provides crystalline 4-(5-Chloro-2- isopropylaminopyridin-4-yl)-1H-pyrrole-2-carboxylic acid [1 -(3-chlorophenyl)-2- hydroxyethyljamide.